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1. (WO2015137407) ヘテロアリールカルボン酸エステル誘導体の製造方法、その製造中間体及び結晶
国際事務局に記録されている最新の書誌情報

国際公開番号: WO/2015/137407 国際出願番号: PCT/JP2015/057177
国際公開日: 17.09.2015 国際出願日: 11.03.2015
IPC:
C07D 333/40 (2006.01)
C 化学;冶金
07
有機化学
D
複素環式化合物(高分子化合物C08)
333
異項原子として1個の硫黄原子のみをもつ5員環を含有する複素環式化合物
02
他の環と縮合していないもの
04
環の硫黄原子が置換されていないもの
26
異種原子,または異種原子に対する3個の結合をもち,そのうち多くても1個がハロゲンに対する結合である炭素原子,例.エステルまたはニトリル基,が環の炭素原子に直接結合するもの
38
異種原子に対する3個の結合をもち,そのうち多くても1個がハロゲンに対する結合である炭素原子,例.エステルまたはニトリル基
40
チオフェン―2―カルボン酸
出願人:
EAファーマ株式会社 EA PHARMA CO., LTD. [JP/JP]; 東京都中央区入船二丁目1番1号 2-1-1, Irifune, Chuo-ku, Tokyo 1040042, JP
発明者:
山田 竜大 YAMADA, Tatsuhiro; JP
多々良 明訓 TATARA, Akinori; JP
高下 隆太 TAKASHITA, Ryuta; JP
小玉 りほ KODAMA, Riho; JP
大熊 一貴 OOKUMA, Kazutaka; JP
代理人:
高島 一 TAKASHIMA, Hajime; JP
優先権情報:
2014-04801911.03.2014JP
発明の名称: (EN) PRODUCTION METHOD FOR HETEROARYLCARBOXYLIC ACID ESTER DERIVATIVE, PRODUCTION INTERMEDIATE THEREOF, AND CRYSTAL
(FR) PROCÉDÉ DE FABRICATION DE DÉRIVÉ D'ESTER D'ACIDE HÉTÉROARYLCARBOXYLIQUE, INTERMÉDIAIRE DE FABRICATION DE CELUI-CI, ET CRISTAL
(JA) ヘテロアリールカルボン酸エステル誘導体の製造方法、その製造中間体及び結晶
要約:
(EN) Provided are a production method for a compound (VI) that is useful as a therapeutic agent for diabetes, a production intermediate thereof, and a crystal. The production method for the compound (VI) or a salt thereof includes: a step (d) in which a compound (II) is reacted with an acid halogenation agent and converted to an acid halide; a step (e) in which the acid halide is reacted with a compound (IV) in the presence of a base, and a compound (V) or a salt thereof is crystallized from the reaction system; and a step (f) in which, after the compound (V) is subjected to a reductive deprotection reaction in the presence of a metal catalyst, a compound (VI) or a salt thereof is crystallized from the reaction system (in the formula, R5 represents an aralkyl group that may include a substituent group, an aralkyl oxymethyl group that may include a substituent group, or a heteroaryl alkyl group that may include a substituent group).
(FR) L'invention fournit un procédé de fabrication de composé (VI) utile en tant que médicament de traitement du diabète, un intermédiaire de fabrication de celui-ci, et un cristal. Le procédé de fabrication d'un composé (VI) ou d'un sel de celui-ci inclut : (d) une étape au cours de laquelle un composé (II) est mis en réaction avec un agent d'halogénation acide et est converti en halogénide acide; (e) une étape au cours de laquelle l'halogénide acide est mis en réaction avec un composé (IV) en présence d'une base, et un composé (V) provenant du système réactionnel ou un sel de celui-ci est cristallisé; et (f) une étape au cours de laquelle après une réaction de déprotection réductrice du composé (V) en présence d'un catalyseur métallique, un composé (VI) provenant du système réactionnel ou un sel de celui-ci est cristallisé. (Dans la formule, R5 représente un groupe aralkyle ayant éventuellement un groupe substituant, un groupe aralkyloxyméthyle ayant éventuellement un groupe substituant, ou un groupe hétéroarylalkyle ayant éventuellement un groupe substituant.)
(JA)  糖尿病治療薬として有用な化合物(VI)の製造方法、その製造中間体、及び結晶の提供。(d)化合物(II)を酸ハロゲン化剤と反応させ、酸ハライドに変換する工程、(e)酸ハライドを塩基存在下、化合物(IV)と反応させ、反応系中から化合物(V)又はその塩を晶析する工程、(f)化合物(V)を金属触媒存在下、還元的脱保護反応を行った後、反応系中から化合物(VI)又はその塩を晶析する工程を含む、化合物(VI)又はその塩の製造方法(式中、R5は置換基を有してもよいアラルキル基、置換基を有してもよいアラルキルオキシメチル基、又は置換基を有してもよいヘテロアリールアルキル基を表す)。
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指定国: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JP, KE, KG, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
アフリカ広域知的所有権機関(ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
ユーラシア特許庁(EAPO) (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
欧州特許庁(EPO) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
アフリカ知的所有権機関(OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
国際公開言語: 日本語 (JA)
国際出願言語: 日本語 (JA)
また、:
SG11201607555SUS20160376249EP3118197JPWO2015137407CN106660984IN201647034426
US20180230122