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1. WO2015020194 - ACSL1に対するアンチセンスオリゴヌクレオチド

公開番号 WO/2015/020194
公開日 12.02.2015
国際出願番号 PCT/JP2014/071011
国際出願日 08.08.2014
IPC
C12N 15/113 2010.01
C化学;冶金
12生化学;ビール;酒精;ぶどう酒;酢;微生物学;酵素学;突然変異または遺伝子工学
N微生物または酵素;その組成物;微生物の増殖,保存,維持;突然変異または遺伝子工学;培地
15突然変異または遺伝子工学;遺伝子工学に関するDNAまたはRNA,ベクター,例.プラスミド,またはその分離,製造または精製;そのための宿主の使用
09組換えDNA技術
11DNAまたはRNAフラグメント;その修飾物
113遺伝子の発現を調節する非コード核酸,例.アンチセンスオリゴヌクレオチド
A61K 31/7088 2006.01
A生活必需品
61医学または獣医学;衛生学
K医薬用,歯科用又は化粧用製剤
31有機活性成分を含有する医薬品製剤
70炭水化物;糖;その誘導体
70883個以上のヌクレオシドまたはヌクレオチドを持つ化合物
A61K 31/712 2006.01
A生活必需品
61医学または獣医学;衛生学
K医薬用,歯科用又は化粧用製剤
31有機活性成分を含有する医薬品製剤
70炭水化物;糖;その誘導体
70883個以上のヌクレオシドまたはヌクレオチドを持つ化合物
712修飾された糖,すなわちリボースまたは2’‐デオキシリボース以外,を持つ核酸又はオリゴヌクレオチド
A61K 31/7125 2006.01
A生活必需品
61医学または獣医学;衛生学
K医薬用,歯科用又は化粧用製剤
31有機活性成分を含有する医薬品製剤
70炭水化物;糖;その誘導体
70883個以上のヌクレオシドまたはヌクレオチドを持つ化合物
7125修飾されたヌクレオシド間の結合,すなわち3’-5’ホスボジエステル結合以外の結合を持つ核酸又はオリゴヌクレオチド
A61K 48/00 2006.01
A生活必需品
61医学または獣医学;衛生学
K医薬用,歯科用又は化粧用製剤
48遺伝子疾病を治療するために生体の細胞内に挿入する遺伝子物質を含有する医療用製剤;遺伝子治療
A61P 3/04 2006.01
A生活必需品
61医学または獣医学;衛生学
P化合物または医薬製剤の特殊な治療活性
3代謝系疾患の治療薬
04食欲減退薬;抗肥満薬
CPC
A61K 31/712
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
70Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
7088Compounds having three or more nucleosides or nucleotides
712Nucleic acids or oligonucleotides having modified sugars, i.e. other than ribose or 2'-deoxyribose
A61K 31/7125
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
70Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
7088Compounds having three or more nucleosides or nucleotides
7125Nucleic acids or oligonucleotides having modified internucleoside linkage, i.e. other than 3'-5' phosphodiesters
C12N 15/1137
CCHEMISTRY; METALLURGY
12BIOCHEMISTRY; BEER; SPIRITS; WINE; VINEGAR; MICROBIOLOGY; ENZYMOLOGY; MUTATION OR GENETIC ENGINEERING
NMICROORGANISMS OR ENZYMES; COMPOSITIONS THEREOF; PROPAGATING, PRESERVING, OR MAINTAINING MICROORGANISMS; MUTATION OR GENETIC ENGINEERING; CULTURE MEDIA
15Mutation or genetic engineering; DNA or RNA concerning genetic engineering, vectors, e.g. plasmids, or their isolation, preparation or purification; Use of hosts therefor
09Recombinant DNA-technology
11DNA or RNA fragments; Modified forms thereof
113Non-coding nucleic acids modulating the expression of genes, e.g. antisense oligonucleotides; Antisense DNA or RNA; Triplex- forming oligonucleotides; Catalytic nucleic acids, e.g. ribozymes; Nucleic acids used in co-suppression or gene silencing
1137against enzymes
C12N 2310/11
CCHEMISTRY; METALLURGY
12BIOCHEMISTRY; BEER; SPIRITS; WINE; VINEGAR; MICROBIOLOGY; ENZYMOLOGY; MUTATION OR GENETIC ENGINEERING
NMICROORGANISMS OR ENZYMES; COMPOSITIONS THEREOF; PROPAGATING, PRESERVING, OR MAINTAINING MICROORGANISMS; MUTATION OR GENETIC ENGINEERING; CULTURE MEDIA
2310Structure or type of the nucleic acid
10Type of nucleic acid
11Antisense
C12N 2310/315
CCHEMISTRY; METALLURGY
12BIOCHEMISTRY; BEER; SPIRITS; WINE; VINEGAR; MICROBIOLOGY; ENZYMOLOGY; MUTATION OR GENETIC ENGINEERING
NMICROORGANISMS OR ENZYMES; COMPOSITIONS THEREOF; PROPAGATING, PRESERVING, OR MAINTAINING MICROORGANISMS; MUTATION OR GENETIC ENGINEERING; CULTURE MEDIA
2310Structure or type of the nucleic acid
30Chemical structure
31of the backbone
315Phosphorothioates
C12N 2310/3231
CCHEMISTRY; METALLURGY
12BIOCHEMISTRY; BEER; SPIRITS; WINE; VINEGAR; MICROBIOLOGY; ENZYMOLOGY; MUTATION OR GENETIC ENGINEERING
NMICROORGANISMS OR ENZYMES; COMPOSITIONS THEREOF; PROPAGATING, PRESERVING, OR MAINTAINING MICROORGANISMS; MUTATION OR GENETIC ENGINEERING; CULTURE MEDIA
2310Structure or type of the nucleic acid
30Chemical structure
32of the sugar
323modified ring structure
3231having an additional ring, e.g. LNA, ENA
出願人
  • 国立大学法人大阪大学 OSAKA UNIVERSITY [JP/JP]; 大阪府吹田市山田丘1番1号 1-1, Yamadaoka, Suita-shi, Osaka 5650871, JP
  • 塩野義製薬株式会社 SHIONOGI & CO., LTD. [JP/JP]; 大阪府大阪市中央区道修町3丁目1番8号 1-8, Doshomachi 3-chome, Chuo-ku, Osaka-shi, Osaka 5410045, JP
発明者
  • 小比賀 聡 OBIKA, Satoshi; JP
  • 山本 剛史 YAMAMOTO, Tsuyoshi; JP
  • 堀 真一郎 HORI, Shinichiro; JP
  • 藤原 孝博 FUJIWARA, Takahiro; JP
  • 小林 隆史 KOBAYASHI, Takashi; JP
  • 粕谷 武史 KASUYA, Takeshi; JP
代理人
  • 高山 裕貢 TAKAYAMA, Hirotsugu; JP
優先権情報
2013-16588609.08.2013JP
公開言語 (言語コード) 日本語 (JA)
出願言語 (言語コード) 日本語 (JA)
指定国 (国コード)
発明の名称
(EN) ANTISENSE OLIGONUCLEOTIDE AGAINST ACSL1
(FR) OLIGONUCLÉOTIDE ANTISENS CONTRE ACSL1
(JA) ACSL1に対するアンチセンスオリゴヌクレオチド
要約
(EN)
 It has been discovered that an antisense oligonucleotide including a sequence that can hybridize with sequences comprising positions 832-853, 3635-3654, or 3659-3676 of SEQ ID No. 1 exhibits superior inhibitory activity on the expression of ACSL1. This pharmaceutical composition contains the antisense oligonucleotide against ACSL1 as the effective ingredient thereof, and is useful for the prevention and treatment of obesity and type-II diabetes.
(FR)
 Il a été constaté qu'un oligonucléotide antisens comprenant une séquence qui peut s'hybrider avec des séquences comprenant les positions 832-853, 3635-3654 ou 3659-3676 de SEQ ID No. 1 présente une plus forte activité inhibitrice sur l'expression de ACSL1. Cette composition pharmaceutique contient l'oligonucléotide antisens contre ACSL1 en tant que principe actif de celui-ci, et est utile pour la prévention et le traitement de l'obésité et du diabète de type II.
(JA)
 配列番号1の832位~853位、3635位~3654位又は3659位~3676位からなる配列にハイブリダイズ可能な配列を含む、アンチセンスオリゴヌクレオチドが優れたACSL1発現抑制活性を有することを見出した。本発明のACSL1に対するアンチセンスオリゴヌクレオチドを有効成分として含む医薬組成物は、肥満症又はII型糖尿病の予防又は治療に有用である。
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