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1. WO2014185367 - モルホリノプリン誘導体の製造方法

公開番号 WO/2014/185367
公開日 20.11.2014
国際出願番号 PCT/JP2014/062557
国際出願日 12.05.2014
IPC
C07D 473/34 2006.01
C化学;冶金
07有機化学
D複素環式化合物(高分子化合物C08)
473プリン環系を含有する複素環式化合物
262位または6位の一方にのみ直接結合する酸素,硫黄または窒素原子を有するもの
32窒素原子
346位に結合するもの,例.アデニン
A61K 31/5377 2006.01
A生活必需品
61医学または獣医学;衛生学
K医薬用,歯科用又は化粧用製剤
31有機活性成分を含有する医薬品製剤
33複素環式化合物
395環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン
535環異種原子として少なくとも1個の窒素及び1個の酸素を有する6員環を持つもの,例.1,2-オキサジン
53751,4-オキサジン,例.モルホリン
5377縮合することなく,さらに複素環を含有するもの,例.チモロール
A61P 35/00 2006.01
A生活必需品
61医学または獣医学;衛生学
P化合物または医薬製剤の特殊な治療活性
35抗腫瘍剤
A61P 43/00 2006.01
A生活必需品
61医学または獣医学;衛生学
P化合物または医薬製剤の特殊な治療活性
43グループA61P1/00~A61P41/00に展開されていない特殊な目的の医薬
C07B 51/00 2006.01
C化学;冶金
07有機化学
B有機化学の一般的方法あるいはそのための装置
51保護基または活性基の導入であって,グループC07B31/00~C07B49/00に分類されないもの
C07B 61/00 2006.01
C化学;冶金
07有機化学
B有機化学の一般的方法あるいはそのための装置
61他の一般的方法
CPC
A61P 35/00
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
35Antineoplastic agents
A61P 43/00
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
43Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
C07D 473/34
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
473Heterocyclic compounds containing purine ring systems
26with an oxygen, sulfur or nitrogen atom directly attached in position 2 or 6, but not in both
32Nitrogen atom
34attached in position 6, e.g. adenine
出願人
  • 第一三共株式会社 DAIICHI SANKYO COMPANY,LIMITED [JP]/[JP]
発明者
  • 川原 倫明 KAWAHARA, Michiaki
  • 谷 雄一郎 TANI, Yuichiro
  • 近藤 文克 KONDO, Fumikatsu
代理人
  • 石橋 公樹 ISHIBASHI Koki
優先権情報
2013-10104213.05.2013JP
公開言語 (言語コード) 日本語 (JA)
出願言語 (言語コード) 日本語 (JA)
指定国 (国コード)
発明の名称
(EN) MORPHOLINOPURINE-DERIVATIVE PRODUCTION METHOD
(FR) PROCÉDÉ DE PRODUCTION DE DÉRIVÉ DE MORPHOLINOPURINE
(JA) モルホリノプリン誘導体の製造方法
要約
(EN)
The present invention provides a novel and industrially useful method for producing: a morpholinopurine derivative exhibiting excellent antitumor activity; and synthetic intermediates of said derivative. 2, 6-dichloropurine is used as a starting material, a reaction using 2-(N, N-di-tert-butoxycarbonylamino)pyrimidine-5-boronic acid is induced, and deprotection and a substitution reaction are performed to subsequently obtain a morpholinopurine derivative, i.e. a target compound. (In the formula, R1 and R2 each independently represent a substituent selected from the group consisting of hydrogen, C1-C6 alkoxycarbonyl groups, and benzyloxycarbonyl groups, with the caveat that R1 and R2 do not simultaneously represent hydrogen.)
(FR)
L'invention concerne un procédé novateur et présentant une utilité industrielle qui permet de produire un dérivé de morpholinopurine doté d'une excellente activité antitumorale et des intermédiaires synthétiques dudit dérivé. Selon l'invention, on utilise une 2, 6-dichloropurine comme produit de départ, on provoque une réaction au moyen d'un acide 2-(N, N-di-tert-butoxycarbonylamino)pyrimidine-5-boronique, on procède à une déprotection et on provoque une réaction de substitution pour obtenir ensuite un dérivé de morpholinopurine, c'est-à-dire un composé cible. (Dans la formule, R1 et R2 représentent chacun indépendamment un substituant choisi dans le groupe composé de l'hydrogène, de groupes C1-C6 alcoxycarbonyle, et de groupes benzyloxycarbonyle, avec la réserve que R1 et R2 ne représentent pas simultanément l'hydrogène.)
(JA)
 本発明は、優れた抗腫瘍活性を有するモルホリノプリン誘導体、及びその合成中間体について、工業的に有用で新規な製造方法を提供するものである。 2,6-ジクロロプリンを原料とし、2-(N,N-ジ-tert-ブトキシカルボニルアミノ)ピリミジン-5-ボロン酸を用いた反応を行い、脱保護、置換反応の後に、目的化合物であるモルホリノプリン誘導体を得る。 (R1およびR 2 は、それぞれ独立に、水素原子、C1-C 6アルコキシカルボニル基、およびベンジルオキシカルボニル基からなる群より選ばれる置換基を示す。ただし、R1およびR 2 は、同時に水素原子を示さない。)
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