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1. WO2014181788 - α-置換グリシンアミド誘導体

公開番号 WO/2014/181788
公開日 13.11.2014
国際出願番号 PCT/JP2014/062218
国際出願日 07.05.2014
IPC
C07C 237/22 2006.01
C化学;冶金
07有機化学
C非環式化合物または炭素環式化合物
237酸部分の炭素骨格がさらにアミノ基で置換されているカルボン酸アミド
02カルボン酸アミド基の炭素原子が炭素骨格の非環式炭素原子に結合しているもの
22アミノ基の窒素原子が酸部分の炭素骨格に結合し,さらにアシル化されているもの
A61K 31/166 2006.01
A生活必需品
61医学または獣医学;衛生学
K医薬用,歯科用又は化粧用製剤
31有機活性成分を含有する医薬品製剤
16アミド,例.ヒドロキサム酸
165芳香族環を持つもの,例.コルヒチン,アテノロール,プロガバイド
166カルボキシアミド基の炭素が芳香族環に直接結合したもの,例.プロカインアミド,プロカルバジン,メトクロプラミド,ラベタロール
A61K 31/343 2006.01
A生活必需品
61医学または獣医学;衛生学
K医薬用,歯科用又は化粧用製剤
31有機活性成分を含有する医薬品製剤
33複素環式化合物
335環異種原子として酸素のみを持つもの,例.フンギクロミン
34環異種原子として1個の酸素のみを有する5員環を持つもの,例.イソソルビド
343炭素環と縮合したもの,例.クマラン,プフラロール,ペフノロール,クロベンフロール,アミオオダロン
A61K 31/36 2006.01
A生活必需品
61医学または獣医学;衛生学
K医薬用,歯科用又は化粧用製剤
31有機活性成分を含有する医薬品製剤
33複素環式化合物
335環異種原子として酸素のみを持つもの,例.フンギクロミン
3572個以上の酸素原子が同一環中に有するもの,例.クラウンエーテル,グアナドレル
36メチレンジオキシフェニル基を有する化合物,例.セサミン
A61K 31/381 2006.01
A生活必需品
61医学または獣医学;衛生学
K医薬用,歯科用又は化粧用製剤
31有機活性成分を含有する医薬品製剤
33複素環式化合物
38環異種原子として硫黄をもつもの
3815員環を持つもの:
A61K 31/415 2006.01
A生活必需品
61医学または獣医学;衛生学
K医薬用,歯科用又は化粧用製剤
31有機活性成分を含有する医薬品製剤
33複素環式化合物
395環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン
412個以上の環異種原子を有し,そのうち少なくとも1個は窒素である5員環をもつもの,例.テトラゾール
4151,2-ジアゾール
CPC
A61K 31/166
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
16Amides, e.g. hydroxamic acids
165having aromatic rings, e.g. colchicine, atenolol, progabide
166having the carbon of a carboxamide group directly attached to the aromatic ring, e.g. procainamide, procarbazine, metoclopramide, labetalol
A61K 31/343
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
33Heterocyclic compounds
335having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin
34having five-membered rings with one oxygen as the only ring hetero atom, e.g. isosorbide
343condensed with a carbocyclic ring, e.g. coumaran, bufuralol, befunolol, clobenfurol, amiodarone
A61K 31/36
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
33Heterocyclic compounds
335having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin
357having two or more oxygen atoms in the same ring, e.g. crown ethers, guanadrel
36Compounds containing methylenedioxyphenyl groups, e.g. sesamin
A61K 31/381
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
33Heterocyclic compounds
38having sulfur as a ring hetero atom
381having five-membered rings
A61K 31/415
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
33Heterocyclic compounds
395having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
41having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
4151,2-Diazoles
A61K 31/4164
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
33Heterocyclic compounds
395having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
41having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
41641,3-Diazoles
出願人
  • キッセイ薬品工業株式会社 KISSEI PHARMACEUTICAL CO., LTD. [JP]/[JP]
発明者
  • 平澤 秀明 HIRASAWA, Hideaki
  • 川村 直裕 KAWAMURA, Naohiro
  • 小林 淳一 KOBAYASHI, Junichi
優先権情報
2013-09883508.05.2013JP
公開言語 (言語コード) 日本語 (JA)
出願言語 (言語コード) 日本語 (JA)
指定国 (国コード)
発明の名称
(EN) Α-SUBSTITUTED GLYCINEAMIDE DERIVATIVE
(FR) DÉRIVÉ DE GLYCINEAMIDE SUBSTITUÉ
(JA) α-置換グリシンアミド誘導体
要約
(EN)
The present invention provides: a novel α-substituted glycineamide derivative or a pharmacologically acceptable salt thereof; a pharmaceutical composition containing the α-substituted glycineamide derivative or a pharmacologically acceptable salt thereof; and a use of the α-substituted glycineamide derivative or a pharmacologically acceptable salt thereof for medical purposes. The present invention provides a compound which has an inhibitory activity on TRPM8 and is represented by general formula (I) [wherein A1 represents a C6-10 aryl group or the like; A2 represents a C6-10 aryl group or the like; X represents CH or the like; Y represents -CR1R2- or the like; R1 and R2 independently represent a hydrogen atom or the like; R3 and R4 independently represent a halogen atom or the like; and n represents 1 or 2] or a pharmacologically acceptable salt thereof. The compound (I) according to the present invention can be used as a therapeutic or prophylactic agent for diseases or conditions associated with afferent nerve hyperexcitability or injury.
(FR)
La présente invention porte sur : un nouveau dérivé de glycineamide α-substitué ou un sel pharmacologiquement acceptable de celui-ci ; une composition pharmaceutique contenant le dérivé de glycineamide α-substitué ou un sel pharmacologiquement acceptable de celui-ci ; et une utilisation du dérivé de glycineamide α-substitué ou d'un sel pharmacologiquement acceptable de celui-ci à des fins médicales. Le composé selon la présente invention a une activité inhibitrice sur TRPM8 et est représenté par la formule générale (I) [dans laquelle A1 représente un groupe aryle en C6-10 ou similaire ; A2 représente un groupe aryle en C6-10 ou similaire ; X représente CH ou similaire ; Y représente -CR1R2- ou similaire ; R1 et R2 représentent chacun indépendamment un atome d'hydrogène ou similaire ; R3 et R4 représentent chacun indépendamment un atome d'halogène ou similaire ; et n vaut 1 ou 2] ou son sel pharmacologiquement acceptable . Le composé (I) selon la présente invention peut être utilisé comme agent thérapeutique ou prophylactique pour des maladies ou affections associées à une hyperexcitabilité ou une lésion des nerfs afférents.
(JA)
 本発明は、新規なα-置換グリシンアミド誘導体、またはその薬理学的に許容される塩、それを含有する医薬組成物およびその医薬用途を提供することである。 本発明は、TRPM8阻害作用を有する一般式(I)〔式中、AはC6-10アリール等であり、AはC6-10アリール等であり、Xは、CH等であり、Yは、-CR-等であり、RおよびRは、独立して、水素原子等であり、RおよびRは、独立して、ハロゲン原子等であり、nは、1または2である〕で表される化合物、またはその薬理学的に許容される塩を提供するものである。さらに、本発明の化合物(I)は、求心性神経の過剰興奮または障害に起因する疾患または症状の治療または予防薬として利用できる。
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