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1. (WO2014156360) アセトフェノン化合物の製造方法、同位体標識カルコン化合物及び同位体標識フラボノイド化合物並びにその製造方法
国際事務局に記録されている最新の書誌情報   

Translation翻訳: 原文 > 日本語
国際公開番号:    WO/2014/156360    国際出願番号:    PCT/JP2014/053503
国際公開日: 02.10.2014 国際出願日: 14.02.2014
IPC:
C07C 45/61 (2006.01), C07C 45/74 (2006.01), C07C 49/78 (2006.01), C07C 49/796 (2006.01), C07C 49/825 (2006.01), C07C 49/835 (2006.01), C07D 311/30 (2006.01), C07F 7/08 (2006.01), C07B 59/00 (2006.01), C07B 61/00 (2006.01)
出願人: RIKEN [JP/JP]; 2-1, Hirosawa, Wako-shi Saitama 3510198 (JP)
発明者: DOI Hisashi; (JP).
KEDASHIRO Miki; (JP).
SUZUKI Masaaki; (JP)
代理人: AOYAMA Yo; 5-15-27,Chiyoda,Naka-ku,Nagoya-shi Aichi 4600012 (JP)
優先権情報:
2013-063099 25.03.2013 JP
発明の名称: (EN) METHOD FOR PRODUCING ACETOPHENONE COMPOUND, ISOTOPE-LABELED CHALCONE COMPOUND AND ISOTOPE-LABELED FLAVONOID COMPOUND, AND METHODS RESPECTIVELY FOR PRODUCING SAID COMPOUNDS
(FR) PROCÉDÉ DE FABRICATION DE COMPOSÉ ACÉTOPHÉNONE, COMPOSÉ CHALCONE INDICATEUR ISOTOPIQUE, ET COMPOSÉ FLAVONOÏDE INDICATEUR ISOTOPIQUE AINSI QUE PROCÉDÉ DE FABRICATION DE CELUI-CI
(JA) アセトフェノン化合物の製造方法、同位体標識カルコン化合物及び同位体標識フラボノイド化合物並びにその製造方法
要約: front page image
(EN)[Problem] To provide: a method for producing a novel acetophenone compound, which enables the production of an acetophenone compound, which is a compound that can be used as an intermediate raw material for the production of various biologically active organic compounds or drug candidate compounds, within a short period of time and with high efficiency; an isotope-labeled chalcone compound and an isotope-labeled flavonoid compound, in each of which a backbone carbon atom is labeled with an isotope and which can be produced employing the method; and a probe for use in PET. [Solution] Methyl iodide and an acyl silicon compound (1) are subjected to a cross-coupling reaction in a mixed solvent of an aprotic polar solvent and water in which a palladium complex and a phosphine ligand are dissolved under such conditions that no fluorine ion or no phosphate ion is substantially present (in the formula, R1, R2, R3, R4 and R5 independently represent a substituent that does not interfere with the cross-coupling reaction; and R that is bound to Si represents an alkyl group, an aryl group or an aralkyl group).
(FR)L'invention fournit un nouveau procédé de fabrication de composé acétophénone qui permet de fabriquer en peu de temps et efficacement un composé acétophénone servant de matière première intermédiaire pour fabriquer divers composés organiques bioactifs ou composés voués à la découverte de médicament. L'invention a en outre pour objectif de fournir à l'aide de ce procédé de fabrication de composé acétophénone, un composé chalcone indicateur isotopique ainsi qu'un composé flavonoïde indicateur isotopique dans lesquels un carbone de squelette indique un isotope, et également de fournir une sonde pour TEP. Un iodure de méthyl et un composé acyle silicium (1), dans un solvant mixte de solvant aprotique polaire et d'eau dans lequel un complexe palladium et un ligand de phosphine sont dissous, sont soumis à un couplage croisé sous des conditions telles qu'aucun ion fluor ni aucun ion phosphate ne sont présents de manière pratique. (R1, R2, R3, R4 et R5 représentent des substituants n'inhibant pas ledit couplage croisé; et R lié à Si représente un groupe alkyle, un groupe aryle ou un groupe aralkyle.)
(JA)【課題】種々の生物活性有機化合物や創薬候補化合物を製造するための中間原料となるアセトフェノン化合物を短時間で効率良く製造することを可能にする新規なアセトフェノン化合物の製造方法を提供し、またそれを用いて骨格炭素が同位体で標識された同位体標識カルコン化合物及び同位体標識フラボノイド化合物、並びにPET用プローブを提供することを解決すべき課題としている。 【解決手段】ヨウ化メチルと、アシルケイ素化合物(1)とを、パラジウム錯体及びホスフィンリガンドを溶解させた非プロトン性極性溶媒と水の混合溶媒中であって、フッ素イオン及びリン酸イオンが実質的に存在しない条件下でクロスカップリングさせる(ただし、R、R、R、R、及びRは前記クロスカップリングを阻害することのない置換基を示し、Siに結合しているRはアルキル基、アリール基又はアラルキル基を示す)
指定国: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JP, KE, KG, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
アフリカ広域知的所有権機関(ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
ユーラシア特許庁(EAPO) (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
欧州特許庁(EPO) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
アフリカ知的所有権機関(OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
国際公開言語: Japanese (JA)
国際出願言語: Japanese (JA)