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1. (WO2013058361) アンドロゲン受容体拮抗化合物の結晶
国際事務局に記録されている最新の書誌情報   

Translation翻訳: 原文 > 日本語
国際公開番号:    WO/2013/058361    国際出願番号:    PCT/JP2012/077091
国際公開日: 25.04.2013 国際出願日: 19.10.2012
IPC:
C07D 403/12 (2006.01), A61K 31/506 (2006.01), A61P 5/28 (2006.01), A61P 13/08 (2006.01), A61P 35/00 (2006.01)
出願人: ASTELLAS PHARMA INC. [JP/JP]; 5-1, Nihonbashi-Honcho 2-chome, Chuo-ku, Tokyo 1038411 (JP)
発明者: NAKAMURA, Takashi; (JP).
OKAMOTO, Takumi; (JP).
HIRAKURA, Yutaka; (JP).
YAMAZAKI, Kouji; (JP).
KAKEFUDA, Akio; (JP).
YAMASHITA, Hiroyuki; (JP)
代理人: MORITA, Hiroshi; c/o Astellas Pharma Inc. Intellectual Property, 3-11, Nihonbashi-Honcho 2-chome, Chuo-ku, Tokyo 1038411 (JP)
優先権情報:
2011-231273 21.10.2011 JP
発明の名称: (EN) CRYSTALS OF ANDROGEN RECEPTOR ANTAGONIST COMPOUND
(FR) CRISTAUX DE COMPOSÉ ANTAGONISTE DE RÉCEPTEUR D'ANDROGÈNE
(JA) アンドロゲン受容体拮抗化合物の結晶
要約: front page image
(EN)[Problem] To provide the following: crystals suitable for industrialization as the starting drug of a pharmaceutical product, having excellent activity as an androgen receptor (AR) antagonist compound and formed of (2R,5S)-4-(3-chloro-4-cyanophenyl)-N-(2-cyclopropylpyrimidin-5-yl)-2,5-dimethylpiperazine-1-carboxamide, or a salt thereof, or a hydrate of the same; a pharmaceutical composition containing the crystals as an active ingredient; and the pharmaceutical composition, which is an AR antagonist. [Solution]Provided are A01-shaped crystals of a monohydrate, A01-shaped crystals of a hydrochloride, A01-shaped crystals of a hydrobromate, and A01-shaped crystals of a methanesulfonylic acid salt of (2R,5S)-4-(3-chloro-4-cyanophenyl)-N-(2-cyclopropylpyrimidin-5-yl)-2,5-dimethylpiperazine-1-carboxamide, wherein the crystals have a specific shape.
(FR)La présente invention concerne des cristaux appropriés pour l'industrialisation en tant que médicament de départ d'un produit pharmaceutique, présentant une excellente activité en tant que composé antagoniste de récepteur d'androgène (RA) et formé de (2R,5S)-4-(3-chloro-4-cyanophényl)-N-(2-cyclopropylpyrimidin-5-yl)-2,5-diméthylpipérazine-1-carboxamide ou d'un sel de celui-ci ou de son hydrate; une composition pharmaceutique contenant les cristaux en tant que principe actif; et la composition pharmaceutique, qui est un antagoniste de RA. L'invention concerne des cristaux sous forme A01 d'un monohydrate, des cristaux sous forme A01 d'un chlorhydrate, des cristaux sous forme A01 d'un bromhydrate et des cristaux sous forme A01 d'un sel d'acide méthanesulfonylique de (2R,5S)-4-(3-chloro-4-cyanophényl)-N-(2-cyclopropylpyrimidin-5-yl)-2,5-diméthylpipérazine-1-carboxamide, les cristaux présentant une forme spécifique.
(JA)【課題】アンドロゲン受容体(AR)拮抗化合物として優れた活性を有する、(2R,5S)-4-(3-クロロ-4-シアノフェニル)-N-(2-シクロプロピルピリミジン-5-イル)-2,5-ジメチルピペラジン-1-カルボキサミド又はその塩、或いはそれらの溶媒和物の、医薬品の原薬として工業化に適する結晶、当該結晶を有効成分として含有する医薬組成物、並びにAR拮抗薬である当該医薬組成物を提供する。 【解決手段】(2R,5S)-4-(3-クロロ-4-シアノフェニル)-N-(2-シクロプロピルピリミジン-5-イル)-2,5-ジメチルピペラジン-1-カルボキサミドの、ある特定の結晶形を有する、一水和物のA01形結晶、塩酸塩のA01形結晶、臭化水素酸塩のA01形結晶、及びメタンスルホニル酸塩のA01形結晶を提供する。
指定国: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
アフリカ広域知的所有権機関(ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
ユーラシア特許庁(EAPO) (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
欧州特許庁(EPO) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
アフリカ知的所有権機関(OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
国際公開言語: Japanese (JA)
国際出願言語: Japanese (JA)