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1. (WO2013051639) ピラゾロキノリン誘導体
国際事務局に記録されている最新の書誌情報   

Translation翻訳: 原文 > 日本語
国際公開番号:    WO/2013/051639    国際出願番号:    PCT/JP2012/075748
国際公開日: 11.04.2013 国際出願日: 04.10.2012
IPC:
C07D 471/04 (2006.01), A61K 31/437 (2006.01), A61K 31/444 (2006.01), A61K 31/506 (2006.01), A61P 25/28 (2006.01), A61P 43/00 (2006.01)
出願人: EISAI R&D MANAGEMENT CO., LTD. [JP/JP]; 4-6-10, Koishikawa, Bunkyo-ku, Tokyo 1128088 (JP)
発明者: NORIMINE Yoshihiko; (JP).
TAKEDA Kunitoshi; (JP).
HAGIWARA Koji; (JP).
SUZUKI Yuichi; (JP).
ISHIHARA Yuki; (JP).
SATO Nobuaki; (JP)
代理人: HASEGAWA Yoshiki; SOEI PATENT AND LAW FIRM, Marunouchi MY PLAZA (Meiji Yasuda Life Bldg.) 9th fl., 1-1, Marunouchi 2-chome, Chiyoda-ku, Tokyo 1000005 (JP)
優先権情報:
61/544860 07.10.2011 US
61/550623 24.10.2011 US
61/558110 10.11.2011 US
61/580903 28.12.2011 US
発明の名称: (EN) PYRAZOLOQUINOLINE DERIVATIVE
(FR) DÉRIVÉ DE PYRAZOLOQUINOLINE
(JA) ピラゾロキノリン誘導体
要約: front page image
(EN)A compound represented by formula (I) or a pharmacologically acceptable salt thereof which has an inhibitory effect on PDE9 and, therefore, is expected as being capable of increasing the cGMP level in the brain. Since the inhibitory effect on PDE9 and an increase in the cGMP level contribute to improvement in learning and memory behavior, the aforesaid compound or a pharmacologically acceptable salt thereof would be available as a remedy for cognitive dysfunction in Alzheimer's disease. In formula (I): R1 represents a hydrogen atom; R2 represents an aromatic ring group, etc.; R3 represents a hydrogen atom, etc.; R4 represents a hydrogen atom; R5 represents an oxepanyl group, etc.; and R6 represents a hydrogen atom.
(FR)Cette invention concerne un composé représenté par la formule (I) ou un sel pharmacologiquement acceptable de celui-ci qui a un effet inhibiteur sur PDE9 et qui devrait, par conséquent, pouvoir augmenter le niveau de cGMP dans le cerveau. Comme l'effet inhibiteur sur PDE9 et l'augmentation du niveau de cGMP contribuent à améliorer l'apprentissage et le comportement de la mémoire, le composé précité ou un sel pharmacologiquement acceptable de celui-ci pourrait être disponible en tant que remède pour le déficit cognitif dans la maladie d'Alzheimer. Dans la formule (I) : R1 représente un atome d'hydrogène; R2 représente un groupe cycle aromatique, etc.; R3 représente un atome d'hydrogène, etc.; R4 représente un atome d'hydrogène; R5 représente un groupe oxépanyle, etc.; et R6 représente un atome d'hydrogène.
(JA)式(I)で表される化合物またはその薬理学的に許容される塩は、PDE9阻害作用を有することにより、脳内におけるcGMP濃度を上昇させることが期待できる。PDE9阻害作用やcGMPの上昇は、学習記憶行動の改善につながり、アルツハイマー病における認知機能障害の治療剤としての利用可能性を有している。 [式中、Rは水素原子であり、Rは芳香環基等であり、Rは水素原子等であり、Rは水素原子であり、Rはオキセパニル基等であり、Rは水素原子である。]
指定国: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
アフリカ広域知的所有権機関(ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
ユーラシア特許庁(EAPO) (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
欧州特許庁(EPO) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
アフリカ知的所有権機関(OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
国際公開言語: Japanese (JA)
国際出願言語: Japanese (JA)