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1. WO2012081563 - 血管内皮リパーゼ阻害活性を有するベンゾチアゾールおよびアザベンゾチアゾール誘導体

公開番号 WO/2012/081563
公開日 21.06.2012
国際出願番号 PCT/JP2011/078736
国際出願日 13.12.2011
IPC
C07D 417/06 2006.1
C化学;冶金
07有機化学
D複素環式化合物(高分子化合物C08)
4172個以上の複素環を含有し,そのうち少なくても1個が異項原子として窒素と硫黄のみをもち,C07D415/00に属さない複素環式化合物
022個の複素環を含有するもの
06脂肪族炭素原子のみを含有する炭素鎖により結合しているもの
A61K 31/428 2006.1
A生活必需品
61医学または獣医学;衛生学
K医薬用,歯科用又は化粧用製剤
31有機活性成分を含有する医薬品製剤
33複素環式化合物
395環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン
412個以上の環異種原子を有し,そのうち少なくとも1個は窒素である5員環をもつもの,例.テトラゾール
425チアゾール
428炭素環と縮合したもの
A61K 31/437 2006.1
A生活必需品
61医学または獣医学;衛生学
K医薬用,歯科用又は化粧用製剤
31有機活性成分を含有する医薬品製剤
33複素環式化合物
395環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン
435環異種原子として1個の窒素のみを有する6員環を持つもの,例.炭素環系と縮合したもの
4353複素環とオルトまたはペリ縮合したもの
437環異種原子として窒素を持つ5員環を含む複素環系と縮合したもの,例.インドリジン,β-カルボリン
A61K 31/4439 2006.1
A生活必需品
61医学または獣医学;衛生学
K医薬用,歯科用又は化粧用製剤
31有機活性成分を含有する医薬品製剤
33複素環式化合物
395環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン
435環異種原子として1個の窒素のみを有する6員環を持つもの,例.炭素環系と縮合したもの
44非縮合ピリジン;その水素添加誘導体
4427さらに複素環系を含有するもの
4439環異種原子として室素を有する5員環を含むもの,例.オメプラゾール
A61K 31/497 2006.1
A生活必需品
61医学または獣医学;衛生学
K医薬用,歯科用又は化粧用製剤
31有機活性成分を含有する医薬品製剤
33複素環式化合物
395環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン
495環異種原子として2個の窒素のみを有する6員環を持つもの,例.ピペラジン
4965非縮合ピラジン
497さらに複素環を含む非縮合ピラジン
A61K 31/506 2006.1
A生活必需品
61医学または獣医学;衛生学
K医薬用,歯科用又は化粧用製剤
31有機活性成分を含有する医薬品製剤
33複素環式化合物
395環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン
495環異種原子として2個の窒素のみを有する6員環を持つもの,例.ピペラジン
505ピリミジン;水素添加ピリミジン,例.トリメトプリム
506縮合することなく,さらに複素環を含有するもの
CPC
A61K 31/428
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
33Heterocyclic compounds
395having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
41having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
425Thiazoles
428condensed with carbocyclic rings
A61K 31/437
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
33Heterocyclic compounds
395having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
435having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
4353ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
437the heterocyclic ring system containing a five-membered ring having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. indolizine, beta-carboline
A61K 31/4439
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
33Heterocyclic compounds
395having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
435having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
44Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
4427containing further heterocyclic ring systems
4439containing a five-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. omeprazole
A61K 31/497
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
33Heterocyclic compounds
395having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
495having six-membered rings with two ; or more; nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine ; or tetrazines
4965Non-condensed pyrazines
497containing further heterocyclic rings
A61K 31/506
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
33Heterocyclic compounds
395having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
495having six-membered rings with two ; or more; nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine ; or tetrazines
505Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
506not condensed and containing further heterocyclic rings
A61K 31/519
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
33Heterocyclic compounds
395having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
495having six-membered rings with two ; or more; nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine ; or tetrazines
505Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
519ortho- or peri-condensed with heterocyclic rings
出願人
  • 塩野義製薬株式会社 Shionogi & Co., Ltd. [JP]/[JP] (AllExceptUS)
  • 吉川 直樹 YOSHIKAWA, Naoki [JP]/[JP] (UsOnly)
  • 木田 士郎 KIDA, Shiro [JP]/[JP] (UsOnly)
  • 米原 光拡 YONEHARA, Mitsuhiro [JP]/[JP] (UsOnly)
  • 中嶋 麻童 NAKAJIMA, Mado [JP]/[JP] (UsOnly)
発明者
  • 吉川 直樹 YOSHIKAWA, Naoki
  • 木田 士郎 KIDA, Shiro
  • 米原 光拡 YONEHARA, Mitsuhiro
  • 中嶋 麻童 NAKAJIMA, Mado
代理人
  • 高山 裕貢 TAKAYAMA, Hirotsugu
優先権情報
2010-27757414.12.2010JP
2011-13174414.06.2011JP
公開言語 (言語コード) 日本語 (ja)
出願言語 (言語コード) 日本語 (JA)
指定国 (国コード)
発明の名称
(EN) BENZOTHIAZOLE AND AZABENZOTHIAZOLE DERIVATIVE HAVING ENDOTHELIAL LIPASE INHIBITORY ACTIVITY
(FR) DÉRIVÉ DE BENZOTHIAZOLE ET D'AZABENZOTHIAZOLE AYANT UNE ACTIVITÉ D'INHIBITION DE LA LIPASE ENDOTHÉLIALE
(JA) 血管内皮リパーゼ阻害活性を有するベンゾチアゾールおよびアザベンゾチアゾール誘導体
要約
(EN) A compound represented by formula (I) (wherein X is =CR4- or =N-; Y is -CR5= or -N=; Z is =CR7- or =N-; R4 and R7 are each independently hydrogen, halogen, cyano, or the like, and when X is =CR4-, Y is -CR5=, and Z is =CR7-, R4 and R7 are not hydrogen simultaneously, and when X is =CR4-, Z is =CR7-, and R4 is halogen, R7 is not hydrogen; R5 and R6 are each independently hydrogen, halogen, hydroxy, cyano, substituted or unsubstituted alkyl, or the like; R1 and R2 are each independently hydrogen, halogen, hydroxy, cyano, or the like; R3 is a group represented by formula: -(CR8R9)m-R10; R8 and R9 are each independently hydrogen, halogen, or the like; m is an integer of 0 to 3; and R10 is carboxy, substituted or unsubstituted alkyloxycarbonyl, or the like), a salt thereof, or a solvate of the compound or the salt thereof.
(FR) L'invention porte sur un composé représenté par la formule (I) (dans laquelle X représente =CR4- ou =N- ; Y représente -CR5= ou -N= ; Z représente =CR7- ou =N- ; R4 et R7 représentent chacun indépendamment l'atome d'hydrogène, un atome d'halogène, le groupe cyano ou similaire et lorsque X représente =CR4-, Y représente -CR5= et Z représente =CR7-, R4 et R7 ne représentent pas simultanément l'atome d'hydrogène et lorsque X représente =CR4-, Z représente =CR7- et R4 représente un atome d'halogène, R7 ne représente pas l'atome d'hydrogène ; R5 et R6 représentent chacun indépendamment l'atome d'hydrogène, un atome d'halogène, le groupe hydroxy, le groupe cyano, un groupe alkyle substitué ou non substitué ou similaire ; R1 et R2 représentent chacun indépendamment l'atome d'hydrogène, un atome d'halogène, le groupe hydroxy, le groupe cyano ou similaire ; R3 représente un groupe représenté par la formule : -(CR8R9)m-R10 ; R8 et R9 représentent chacun indépendamment l'atome d'hydrogène, un atome d'halogène ou similaire ; m représente un nombre entier de 0 à 3 ; et R10 représente le groupe carboxy, un groupe alcoxycarbonyle substitué ou non substitué ou similaire), un sel de celui-ci ou un solvate du composé ou du sel de celui-ci.
(JA) (式中、Xは=CR-または=N-であり、Yは-CR=または-N=であり、Zは=CR-または=N-であり、RおよびRはそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、シアノ等であり、Xが=CR-、Yが-CR=、かつZが=CR-である場合、RおよびRは同時に水素ではなく、Xが=CR-、Zが=CR-、かつRがハロゲンである場合、Rは水素ではなく、RおよびRはそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、置換もしくは非置換のアルキル等であり、RおよびRはそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ等であり、Rは式:-(CR)m-R10で示される基であり、RおよびRはそれぞれ独立して、水素、ハロゲン等であり、mは0~3の整数であり、R10はカルボキシ、置換もしくは非置換のアルキルオキシカルボニル等である。)で示される化合物、その塩またはそれらの溶媒和物。
国際事務局に記録されている最新の書誌情報