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1. (WO2012008528) ピラゾール化合物
国際事務局に記録されている最新の書誌情報

国際公開番号: WO/2012/008528 国際出願番号: PCT/JP2011/066091
国際公開日: 19.01.2012 国際出願日: 14.07.2011
IPC:
C07D 231/18 (2006.01) ,A61K 31/415 (2006.01) ,A61K 31/4155 (2006.01) ,A61P 25/22 (2006.01) ,A61P 25/24 (2006.01) ,A61P 43/00 (2006.01) ,C07D 231/20 (2006.01) ,C07D 231/38 (2006.01) ,C07D 405/06 (2006.01) ,C07D 493/08 (2006.01)
C 化学;冶金
07
有機化学
D
複素環式化合物(高分子化合物C08)
231
1,2―ジアゾール環または水素添加した1,2―ジアゾール環からなる複素環式化合物
02
他の環と縮合していないもの
10
環原子相互間または環原子と非環原子間に2個または3個の二重結合を有するもの
14
異種原子,または異種原子に対する3個の結合をもち,そのうち多くても1個がハロゲンに対する結合である炭素原子,例.エステルまたはニトリル基,が環の炭素原子に直接結合したもの
18
1個の酸素原子または硫黄原子
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
K
医薬用,歯科用又は化粧用製剤
31
有機活性成分を含有する医薬品製剤
33
複素環式化合物
395
環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン
41
2個以上の環異種原子を有し,そのうち少なくとも1個は窒素である5員環をもつもの,例.テトラゾール
415
1,2-ジアゾール
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
K
医薬用,歯科用又は化粧用製剤
31
有機活性成分を含有する医薬品製剤
33
複素環式化合物
395
環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン
41
2個以上の環異種原子を有し,そのうち少なくとも1個は窒素である5員環をもつもの,例.テトラゾール
415
1,2-ジアゾール
4155
縮合することなく,さらに複素環を含むもの
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
P
化合物または医薬製剤の特殊な治療活性
25
神経系疾患の治療薬
22
抗不安薬
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
P
化合物または医薬製剤の特殊な治療活性
25
神経系疾患の治療薬
24
抗うつ薬
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
P
化合物または医薬製剤の特殊な治療活性
43
グループ1/00から41/00に展開されていない特殊な目的の医薬
C 化学;冶金
07
有機化学
D
複素環式化合物(高分子化合物C08)
231
1,2―ジアゾール環または水素添加した1,2―ジアゾール環からなる複素環式化合物
02
他の環と縮合していないもの
10
環原子相互間または環原子と非環原子間に2個または3個の二重結合を有するもの
14
異種原子,または異種原子に対する3個の結合をもち,そのうち多くても1個がハロゲンに対する結合である炭素原子,例.エステルまたはニトリル基,が環の炭素原子に直接結合したもの
18
1個の酸素原子または硫黄原子
20
3位または5位に結合する1個の酸素原子
C 化学;冶金
07
有機化学
D
複素環式化合物(高分子化合物C08)
231
1,2―ジアゾール環または水素添加した1,2―ジアゾール環からなる複素環式化合物
02
他の環と縮合していないもの
10
環原子相互間または環原子と非環原子間に2個または3個の二重結合を有するもの
14
異種原子,または異種原子に対する3個の結合をもち,そのうち多くても1個がハロゲンに対する結合である炭素原子,例.エステルまたはニトリル基,が環の炭素原子に直接結合したもの
38
窒素原子
C 化学;冶金
07
有機化学
D
複素環式化合物(高分子化合物C08)
405
異項原子として酸素原子のみをもつ1個以上の複素環と,異項原子として窒素のみをもつ1個以上の環を含有する複素環式化合物
02
2個の複素環を含有するもの
06
脂肪族炭素原子のみを含有する炭素鎖により結合しているもの
C 化学;冶金
07
有機化学
D
複素環式化合物(高分子化合物C08)
493
縮合系中に異項原子として酸素原子のみを含有する複素環式化合物
02
縮合系が2個の複素環を含有するもの
08
架橋系
出願人:
大日本住友製薬株式会社 Dainippon Sumitomo Pharma Co., Ltd. [JP/JP]; 大阪府大阪市中央区道修町2丁目6番8号 6-8, Dosho-machi 2-chome, Chuo-ku, Osaka-shi, Osaka 5418524, JP (AllExceptUS)
佐々木 泉 SASAKI, Izumi [JP/JP]; JP (UsOnly)
豊田 知宏 TOYODA, Tomohiro [JP/JP]; JP (UsOnly)
吉永 英史 YOSHINAGA, Hidefumi [JP/JP]; JP (UsOnly)
夏谷 格 NATSUTANI, Itaru [JP/JP]; JP (UsOnly)
▲高▼橋 洋子 TAKAHASHI, Yoko [JP/JP]; JP (UsOnly)
発明者:
佐々木 泉 SASAKI, Izumi; JP
豊田 知宏 TOYODA, Tomohiro; JP
吉永 英史 YOSHINAGA, Hidefumi; JP
夏谷 格 NATSUTANI, Itaru; JP
▲高▼橋 洋子 TAKAHASHI, Yoko; JP
代理人:
田中 光雄 TANAKA, Mitsuo; 大阪府大阪市中央区城見1丁目3番7号 IMPビル青山特許事務所 AOYAMA & PARTNERS, IMP Building, 3-7, Shiromi 1-chome, Chuo-ku, Osaka-shi, Osaka 5400001, JP
優先権情報:
2010-16070515.07.2010JP
発明の名称: (EN) PYRAZOLE COMPOUND
(FR) COMPOSÉ DE PYRAZOLE
(JA) ピラゾール化合物
要約:
(EN) The present invention relates to a novel serotonin reuptake inhibitor having 5-HT2C antagonism, particularly, also having 5-HT2C inverse agonism, which contains a compound represented by formula (1) or a pharmaceutically acceptable salt thereof and has antidepressive activity and anxiolytic activity. In formula (1), R1, R2, R3, and R4 each independently represent a hydrogen atom, a C1-6 alkyl group, or the like; R5 represents a C4-7 alkyl group or -(CR8R9)r-E; R6, R7, R8, and R9 each independently represent a hydrogen atom, a fluorine atom, or a C1-6 alkyl group; A represents a C6-10 aryl group, a heteroaryl group, or the like; r represents 1, 2, 3, or 4; E represents a C3-8 cycloalkyl group, a C6-10 aryl group, or the like; L represents an oxygen atom, a sulfur atom, or -NR10-; n represents 1, 2, or 3; R10 represents a hydrogen atom, a C1-6 alkyl group, or the like; and X represents a hydrogen atom, a halogen atom, or the like.
(FR) La présente invention porte sur un nouvel inhibiteur de réabsorption de la sérotonine ayant un antagonisme de 5-HT2C, en particulier ayant également un agonisme inverse de 5-HT2C, qui contient un composé représenté par la formule (1) ou un sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci et qui a une activité d'antidépresseur et une activité anxiolytique. Dans la formule (1), R1, R2, R3 et R4 représentent chacun indépendamment un atome d'hydrogène, un groupe alkyle en C1-6 ou similaire ; R5 représente un groupe alkyle en C4-7 ou -(CR8R9)r-E ; R6, R7, R8 et R9 représentent chacun indépendamment un atome d'hydrogène, un atome de fluor ou un groupe alkyle en C1-6 ; A représente un groupe aryle en C6-10, un groupe hétéroaryle, ou similaire ; r représente 1, 2, 3 ou 4 ; E représente un groupe cycloalkyle en C3-8, un groupe aryle en C6-10, ou similaire ; L représente un atome d'oxygène, un atome de souffre ou -NR10- ; n représente 1, 2 ou 3 ; R10 représente un atome d'hydrogène, un groupe alkyle en C1-6, ou similaire ; et X représente un atome d'hydrogène, un atome d'halogène, ou similaire.
(JA)  本発明は、下記式(1)で表される化合物またはその薬学上許容される塩を含む、抗うつ作用および抗不安作用を有する5-HT2C拮抗作用、特に5-HT2C逆作動作用を併せ持つ新しいセロトニン再取り込み阻害剤に関する。 [式中、R、R、RおよびRは互いに独立して水素原子、C1-6アルキル基等であり、RはC4-7アルキル基または-(CR-Eであり、R、R、RおよびRは互いに独立して水素原子、フッ素原子またはC1-6アルキル基であり、AはC6-10アリール基またはヘテロアリール基等であり、rは1、2、3または4であり、EはC3-8シクロアルキル基、C6-10アリール基等であり、Lは酸素原子、硫黄原子または-NR10-であり、nは1、2または3であり、R10は水素原子、C1-6アルキル基等であり、Xは水素原子、ハロゲン原子等である。]
front page image
指定国: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PE, PG, PH, PL, PT, RO, RS, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
アフリカ広域知的所有権機関(ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
ユーラシア特許庁(EAPO) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
欧州特許庁(EPO) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
アフリカ知的所有権機関(OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
国際公開言語: 日本語 (JA)
国際出願言語: 日本語 (JA)
また、:
US20130116296EP2594559CN103097357CA2805219US20140031406US20140315971
JPWO2012008528KR1020130091736ES2565193AU2011277426US20170217902US20180273489