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1. (WO2012005312) 三置換インダゾールアクリル酸アミド誘導体の製造方法
国際事務局に記録されている最新の書誌情報

国際公開番号: WO/2012/005312 国際出願番号: PCT/JP2011/065520
国際公開日: 12.01.2012 国際出願日: 06.07.2011
IPC:
C07D 231/56 (2006.01) ,C07D 471/04 (2006.01)
C 化学;冶金
07
有機化学
D
複素環式化合物(高分子化合物C08)
231
1,2―ジアゾール環または水素添加した1,2―ジアゾール環からなる複素環式化合物
54
炭素環または環系と縮合しているもの
56
ベンゾピラゾール;水素添加したベンゾピラゾール
C 化学;冶金
07
有機化学
D
複素環式化合物(高分子化合物C08)
471
縮合系中に異項原子として窒素原子のみを含有し,少なくとも1個の環が1個の窒素原子をもつ6員環であり,451/00から463/00に属さない複素環式化合物
02
縮合系が2個の複素環を含有するもの
04
オルソー縮合系
出願人:
田辺三菱製薬株式会社 MITSUBISHI TANABE PHARMA CORPORATION [JP/JP]; 大阪府大阪市中央区北浜二丁目6番18号 2-6-18, Kitahama, Chuo-ku, Osaka-shi, Osaka 5418505, JP (AllExceptUS)
宇津木 雅之 UTSUGI, Masayuki [JP/JP]; JP (UsOnly)
初田 正典 HATSUDA, Masanori [JP/JP]; JP (UsOnly)
三宅 努 MIYAKE, Tsutomu [JP/JP]; JP (UsOnly)
発明者:
宇津木 雅之 UTSUGI, Masayuki; JP
初田 正典 HATSUDA, Masanori; JP
三宅 努 MIYAKE, Tsutomu; JP
代理人:
田中 光雄 TANAKA, Mitsuo; 大阪府大阪市中央区城見1丁目3番7号 IMPビル 青山特許事務所 AOYAMA & PARTNERS, IMP Building, 3-7, Shiromi 1-chome, Chuo-ku, Osaka-shi, Osaka 5400001, JP
優先権情報:
2010-15373606.07.2010JP
発明の名称: (EN) PROCESS FOR PREPARATION OF TRISUBSTITUTED INDAZOLEACRYLAMIDE DERIVATIVES
(FR) PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE DÉRIVÉS D’INDAZOLE ACRYLAMIDE TRISUBSTITUÉS
(JA) 三置換インダゾールアクリル酸アミド誘導体の製造方法
要約:
(EN) Provided is an industrially advantageous process for the preparation of indazoleacrylic acid derivatives useful as IKur blocker. Specifically provided is a process for the preparation of compounds (4a) which is characterized by reacting a compound (1) with a compound (2) or a compound (3) in the presence of a base, and then subjecting the obtained product to treatment with an organic base. In the formulae, X is benzene or pyridine; R3 is hydrogen or alkyl; R4 is halogen or alkyl; R5 is a protecting group; R6 and R7 may be the same or different and are each hydrogen or halogen; Rc is optionally substituted alkyl; R is optionally substituted aryl or optionally substituted alkyl; and Ar is optionally substituted aryl.
(FR) La présente invention concerne un procédé avantageux d’un point de vue industriel pour la préparation de dérivés d’acide indazole acrylique utiles comme bloqueurs des courants IKur. L’invention concerne spécifiquement un procédé de préparation de composés (4a) qui est caractérisé par la mise en réaction d’un composé (1) avec un composé (2) ou un composé (3) en présence d’une base, puis par la soumission du produit obtenu à un traitement par une base organique. Dans les formules, X est un groupe benzène ou pyridine; R3 est un groupe hydrogène ou alkyle; R4 est un groupe halogène ou alkyle; R5 est un groupe protecteur; R6 et R7 peuvent être identiques ou différents et sont chacun un groupe hydrogène ou halogène; Rc est un groupe alkyle facultativement substitué; R est un groupe aryle facultativement substitué ou un groupe alkyle facultativement substitué; et Ar est un groupe aryle facultativement substitué.
(JA)  IKur遮断薬として有用なインダゾールアクリル酸誘導体の工業的に有利な製造方法を提供する。すなわち、化合物(1)を塩基存在下で化合物(2)又は化合物(3)と反応させ、ついで有機塩基と処理することを特徴とする化合物(4a)の製造方法を提供する。(式中、環Xはベンゼンまたはピリジンを示し、Rは水素またはアルキルを示し、Rはハロゲンまたはアルキルを示し、Rは保護基を示し、RおよびRは、同一または異なって、それぞれ水素またはハロゲンを示し、Rは置換されていてもよいアルキルを示し、Rは置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいアルキルを示し、Arは置換されていてもよいアリールを示す。)
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指定国: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PE, PG, PH, PL, PT, RO, RS, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
アフリカ広域知的所有権機関(ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
ユーラシア特許庁(EAPO) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
欧州特許庁(EPO) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
アフリカ知的所有権機関(OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
国際公開言語: 日本語 (JA)
国際出願言語: 日本語 (JA)