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1. (WO2012002577) 新規なニコチンアミド誘導体またはその塩
国際事務局に記録されている最新の書誌情報

国際公開番号: WO/2012/002577 国際出願番号: PCT/JP2011/065530
国際公開日: 05.01.2012 国際出願日: 30.06.2011
IPC:
C07D 213/82 (2006.01) ,A61K 31/44 (2006.01) ,A61K 31/443 (2006.01) ,A61K 31/4439 (2006.01) ,A61K 31/444 (2006.01) ,A61K 31/4545 (2006.01) ,A61K 31/4709 (2006.01) ,A61K 31/496 (2006.01) ,A61K 31/498 (2006.01) ,A61K 31/4985 (2006.01) ,A61K 31/506 (2006.01) ,A61K 31/517 (2006.01) ,A61K 31/5377 (2006.01) ,A61K 31/5383 (2006.01) ,A61P 7/00 (2006.01) ,A61P 29/00 (2006.01) ,A61P 37/00 (2006.01) ,A61P 43/00 (2006.01) ,C07D 215/40 (2006.01) ,C07D 401/04 (2006.01) ,C07D 401/12 (2006.01) ,C07D 401/14 (2006.01) ,C07D 405/14 (2006.01) ,C07D 409/12 (2006.01) ,C07D 409/14 (2006.01) ,C07D 413/12 (2006.01) ,C07D 413/14 (2006.01) ,C07D 417/12 (2006.01) ,C07D 417/14 (2006.01) ,C07D 471/04 (2006.01) ,C07D 491/048 (2006.01) ,C07D 491/056 (2006.01) ,C07D 491/107 (2006.01) ,C07D 498/04 (2006.01) ,C07D 513/04 (2006.01)
C 化学;冶金
07
有機化学
D
複素環式化合物(高分子化合物C08)
213
異項原子として1個の窒素原子のみをもち,環原子相互間または環原子と非環原子間に3個またはそれ以上の二重結合を有し,他の環と縮合していない6員環からなる複素環式化合物
02
環原子相互間または環原子と非環原子間に3個の二重結合を有するもの
04
環の窒素原子と非環原子間に結合をもたないもの,または環の窒素原子に直接結合する水素原子または炭素原子のみをもつもの
60
異種原子,または異種原子に対する3個の結合をもち,そのうち多くても1個がハロゲンに対する結合である炭素原子,例.エステルまたはニトリル基,が環の炭素原子に直接結合したもの
78
異種原子に対する3個の結合をもち,そのうち多くても1個がハロゲンに対する結合である炭素原子,例.エステルまたはニトリル基
81
アミド;イミド
82
3位において
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
K
医薬用,歯科用又は化粧用製剤
31
有機活性成分を含有する医薬品製剤
33
複素環式化合物
395
環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン
435
環異種原子として1個の窒素のみを有する6員環を持つもの,例.炭素環系と縮合したもの
44
非縮合ピリジン;その水素添加誘導体
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
K
医薬用,歯科用又は化粧用製剤
31
有機活性成分を含有する医薬品製剤
33
複素環式化合物
395
環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン
435
環異種原子として1個の窒素のみを有する6員環を持つもの,例.炭素環系と縮合したもの
44
非縮合ピリジン;その水素添加誘導体
4427
さらに複素環系を含有するもの
443
環異種原子として酸素を有する5員環を含むもの
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
K
医薬用,歯科用又は化粧用製剤
31
有機活性成分を含有する医薬品製剤
33
複素環式化合物
395
環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン
435
環異種原子として1個の窒素のみを有する6員環を持つもの,例.炭素環系と縮合したもの
44
非縮合ピリジン;その水素添加誘導体
4427
さらに複素環系を含有するもの
4439
環異種原子として室素を有する5員環を含むもの,例.オメプラゾール
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
K
医薬用,歯科用又は化粧用製剤
31
有機活性成分を含有する医薬品製剤
33
複素環式化合物
395
環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン
435
環異種原子として1個の窒素のみを有する6員環を持つもの,例.炭素環系と縮合したもの
44
非縮合ピリジン;その水素添加誘導体
4427
さらに複素環系を含有するもの
444
環異種原子として窒素を有する6員環を含むもの,例.アムリノン
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
K
医薬用,歯科用又は化粧用製剤
31
有機活性成分を含有する医薬品製剤
33
複素環式化合物
395
環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン
435
環異種原子として1個の窒素のみを有する6員環を持つもの,例.炭素環系と縮合したもの
44
非縮合ピリジン;その水素添加誘導体
445
非縮合ピペリジン,例.ピペロカイン
4523
さらに複素環系を含有するもの
4545
環異種原子として窒素を有する6員環を含むもの,例.ピパンペロン,アナバシン
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
K
医薬用,歯科用又は化粧用製剤
31
有機活性成分を含有する医薬品製剤
33
複素環式化合物
395
環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン
435
環異種原子として1個の窒素のみを有する6員環を持つもの,例.炭素環系と縮合したもの
47
キノリン;イソキノリン
4709
縮合することなく,さらに複素環を含むキノリン
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
K
医薬用,歯科用又は化粧用製剤
31
有機活性成分を含有する医薬品製剤
33
複素環式化合物
395
環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン
495
環異種原子として2個の窒素のみを有する6員環を持つもの,例.ピペラジン
496
非縮合ピペラジンを持ち,さらに複素環を含む化合物
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
K
医薬用,歯科用又は化粧用製剤
31
有機活性成分を含有する医薬品製剤
33
複素環式化合物
395
環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン
495
環異種原子として2個の窒素のみを有する6員環を持つもの,例.ピペラジン
498
炭素環系とオルト又はペリ縮合したピラジン又はピペラジン,例.キノキサリン,フエナジン
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
K
医薬用,歯科用又は化粧用製剤
31
有機活性成分を含有する医薬品製剤
33
複素環式化合物
395
環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン
495
環異種原子として2個の窒素のみを有する6員環を持つもの,例.ピペラジン
4985
複素環系とオルト又はペリ縮合したピラジン又はピペラジン
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
K
医薬用,歯科用又は化粧用製剤
31
有機活性成分を含有する医薬品製剤
33
複素環式化合物
395
環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン
495
環異種原子として2個の窒素のみを有する6員環を持つもの,例.ピペラジン
505
ピリミジン;水素添加ピリミジン,例.トリメトプリム
506
縮合することなく,さらに複素環を含有するもの
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
K
医薬用,歯科用又は化粧用製剤
31
有機活性成分を含有する医薬品製剤
33
複素環式化合物
395
環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン
495
環異種原子として2個の窒素のみを有する6員環を持つもの,例.ピペラジン
505
ピリミジン;水素添加ピリミジン,例.トリメトプリム
517
炭素環系とオルソ又はペリ縮合したもの,例.キナゾリン,ペリミジン
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
K
医薬用,歯科用又は化粧用製剤
31
有機活性成分を含有する医薬品製剤
33
複素環式化合物
395
環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン
535
環異種原子として少なくとも1個の窒素及び1個の酸素を有する6員環を持つもの,例.1,2-オキサジン
5375
1,4-オキサジン,例.モルホリン
5377
縮合することなく,さらに複素環を含有するもの,例.チモロール
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
K
医薬用,歯科用又は化粧用製剤
31
有機活性成分を含有する医薬品製剤
33
複素環式化合物
395
環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン
535
環異種原子として少なくとも1個の窒素及び1個の酸素を有する6員環を持つもの,例.1,2-オキサジン
5375
1,4-オキサジン,例.モルホリン
5383
複素環系とオルソ又はペリ縮合したもの
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
P
化合物または医薬製剤の特殊な治療活性
7
血液または細胞外液の疾患の治療薬
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
P
化合物または医薬製剤の特殊な治療活性
29
非中枢性鎮痛剤,解熱剤,抗炎症剤,例.抗リューマチ剤;非ステロイド系抗炎症薬(NSAIDs)
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
P
化合物または医薬製剤の特殊な治療活性
37
免疫またはアレルギー疾患の治療薬
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
P
化合物または医薬製剤の特殊な治療活性
43
グループ1/00から41/00に展開されていない特殊な目的の医薬
C 化学;冶金
07
有機化学
D
複素環式化合物(高分子化合物C08)
215
キノリン環系または水素添加したキノリン環系を含有する複素環式化合物
02
環の窒素原子と非環原子間に結合をもたないもの,または環の窒素原子に直接結合する水素原子または炭素原子のみをもつもの
16
異種原子,または異種原子に対する3個の結合をもち,そのうち多くても1個がハロゲンに対する結合である炭素原子,例.エステルまたはニトリル基,が環の炭素原子に直接結合したもの
38
窒素原子
40
8位に結合しているもの
C 化学;冶金
07
有機化学
D
複素環式化合物(高分子化合物C08)
401
異項原子として窒素原子のみをもつ2個以上の複素環を含有し,そのうち少なくても1個が1個の窒素原子のみをもつ6員環である複素環式化合物
02
2個の複素環を含有するもの
04
環原子―環原子結合により直接結合しているもの
C 化学;冶金
07
有機化学
D
複素環式化合物(高分子化合物C08)
401
異項原子として窒素原子のみをもつ2個以上の複素環を含有し,そのうち少なくても1個が1個の窒素原子のみをもつ6員環である複素環式化合物
02
2個の複素環を含有するもの
12
鎖結合として異種原子を含有する鎖により結合しているもの
C 化学;冶金
07
有機化学
D
複素環式化合物(高分子化合物C08)
401
異項原子として窒素原子のみをもつ2個以上の複素環を含有し,そのうち少なくても1個が1個の窒素原子のみをもつ6員環である複素環式化合物
14
3個以上の複素環を含有するもの
C 化学;冶金
07
有機化学
D
複素環式化合物(高分子化合物C08)
405
異項原子として酸素原子のみをもつ1個以上の複素環と,異項原子として窒素のみをもつ1個以上の環を含有する複素環式化合物
14
3個以上の複素環を含有するもの
C 化学;冶金
07
有機化学
D
複素環式化合物(高分子化合物C08)
409
2個以上の複素環を含有し,そのうち少なくても1個が異項原子として硫黄のみをもつ複素環式化合物
02
2個の複素環を含有するもの
12
鎖結合として異種原子を含有する鎖により結合しているもの
C 化学;冶金
07
有機化学
D
複素環式化合物(高分子化合物C08)
409
2個以上の複素環を含有し,そのうち少なくても1個が異項原子として硫黄のみをもつ複素環式化合物
14
3個以上の異項環を含有するもの
C 化学;冶金
07
有機化学
D
複素環式化合物(高分子化合物C08)
413
2個以上の複素環を含有し,そのうち少なくても1個が異項原子として窒素と酸素原子のみをもつ複素環式化合物
02
2個の複素環を含有するもの
12
鎖結合として異種原子を含有する鎖により結合しているもの
C 化学;冶金
07
有機化学
D
複素環式化合物(高分子化合物C08)
413
2個以上の複素環を含有し,そのうち少なくても1個が異項原子として窒素と酸素原子のみをもつ複素環式化合物
14
3個以上の複素環を含有するもの
C 化学;冶金
07
有機化学
D
複素環式化合物(高分子化合物C08)
417
2個以上の複素環を含有し,そのうち少なくても1個が異項原子として窒素と硫黄のみをもち,415/00に属さない複素環式化合物
02
2個の複素環を含有するもの
12
鎖結合として異種原子を含有する鎖により結合しているもの
C 化学;冶金
07
有機化学
D
複素環式化合物(高分子化合物C08)
417
2個以上の複素環を含有し,そのうち少なくても1個が異項原子として窒素と硫黄のみをもち,415/00に属さない複素環式化合物
14
3個以上の複素環を含有するもの
C 化学;冶金
07
有機化学
D
複素環式化合物(高分子化合物C08)
471
縮合系中に異項原子として窒素原子のみを含有し,少なくとも1個の環が1個の窒素原子をもつ6員環であり,451/00から463/00に属さない複素環式化合物
02
縮合系が2個の複素環を含有するもの
04
オルソー縮合系
C 化学;冶金
07
有機化学
D
複素環式化合物(高分子化合物C08)
491
縮合系中に異項原子として酸素原子のみを持つ1個以上の環と異項原子として窒素原子のみを持つ1個以上の環とを含有し,451/00から459/00まで463/00,477/00,または489/00に属さない複素環式化合物
02
縮合系が2個の複素環を含有するもの
04
オルソ―縮合系
044
酸素含有環中に異項原子として1個の酸素原子のみを有するもの
048
酸素含有環が5員環であるもの
C 化学;冶金
07
有機化学
D
複素環式化合物(高分子化合物C08)
491
縮合系中に異項原子として酸素原子のみを持つ1個以上の環と異項原子として窒素原子のみを持つ1個以上の環とを含有し,451/00から459/00まで463/00,477/00,または489/00に属さない複素環式化合物
02
縮合系が2個の複素環を含有するもの
04
オルソ―縮合系
056
酸素含有環中に異項原子として2個以上の酸素原子を有するもの
C 化学;冶金
07
有機化学
D
複素環式化合物(高分子化合物C08)
491
縮合系中に異項原子として酸素原子のみを持つ1個以上の環と異項原子として窒素原子のみを持つ1個以上の環とを含有し,451/00から459/00まで463/00,477/00,または489/00に属さない複素環式化合物
02
縮合系が2個の複素環を含有するもの
10
スピロ―縮合系
107
酸素含有環中に異項原子として1個の酸素原子のみを有するもの
C 化学;冶金
07
有機化学
D
複素環式化合物(高分子化合物C08)
498
縮合系中に異項原子として窒素および酸素原子のみをもつ少なくても1個の複素環を含有する複素環式化合物
02
縮合系が2個の複素環を含有するもの
04
オルソ―縮合系
C 化学;冶金
07
有機化学
D
複素環式化合物(高分子化合物C08)
513
縮合系中に異項原子として窒素および硫黄原子のみをもつ少なくとも1個の複素環を含有し,463/00,477/00,または499/00~507/00のグループに属さない複素環式化合物
02
縮合系が2個の複素環を含有するもの
04
オルソ―縮合系
出願人:
富士フイルム株式会社 FUJIFILM CORPORATION [JP/JP]; 東京都港区西麻布2丁目26番30号 26-30, Nishiazabu 2-chome, Minato-ku, Tokyo 1060031, JP (AllExceptUS)
藤原 秀安 FUJIWARA, Hideyasu [JP/JP]; JP (UsOnly)
佐藤 公彦 SATO, Kimihiko [JP/JP]; JP (UsOnly)
水本 真介 MIZUMOTO, Shinsuke [JP/JP]; JP (UsOnly)
佐藤 雄一朗 SATO, Yuichiro [JP/JP]; JP (UsOnly)
栗原 秀樹 KURIHARA, Hideki [JP/JP]; JP (UsOnly)
久保 羊平 KUBO, Yohei [JP/JP]; JP (UsOnly)
中田 飛翼 NAKATA, Hiyoku [JP/JP]; JP (UsOnly)
馬場 康隆 BABA, Yasutaka [JP/JP]; JP (UsOnly)
田村 崇 TAMURA, Takashi [JP/JP]; JP (UsOnly)
国吉 栄喜 KUNIYOSHI, Hidenobu [JP/JP]; JP (UsOnly)
萩原 真二 HAGIWARA, Shinji [JP/JP]; JP (UsOnly)
山本 真理 YAMAMOTO, Mari [JP/JP]; JP (UsOnly)
発明者:
藤原 秀安 FUJIWARA, Hideyasu; JP
佐藤 公彦 SATO, Kimihiko; JP
水本 真介 MIZUMOTO, Shinsuke; JP
佐藤 雄一朗 SATO, Yuichiro; JP
栗原 秀樹 KURIHARA, Hideki; JP
久保 羊平 KUBO, Yohei; JP
中田 飛翼 NAKATA, Hiyoku; JP
馬場 康隆 BABA, Yasutaka; JP
田村 崇 TAMURA, Takashi; JP
国吉 栄喜 KUNIYOSHI, Hidenobu; JP
萩原 真二 HAGIWARA, Shinji; JP
山本 真理 YAMAMOTO, Mari; JP
代理人:
特許業務法人特許事務所サイクス SIKs & Co.; 東京都中央区京橋一丁目8番7号 京橋日殖ビル8階 8th Floor, Kyobashi-Nisshoku Bldg., 8-7, Kyobashi 1-chome, Chuo-ku, Tokyo 1040031, JP
優先権情報:
2010-15049530.06.2010JP
発明の名称: (EN) NOVEL NICOTINAMIDE DERIVATIVES OR SALTS THEREOF
(FR) NOUVEAUX DÉRIVÉS DE NICOTINAMIDE ET LEURS SELS
(JA) 新規なニコチンアミド誘導体またはその塩
要約:
(EN) Provided are compounds having excellent Syk-inhibitory activity and pharmaceutical compositions. Specifically provided are: nicotinamide derivatives represented by general formula (I) or salts thereof; and pharmaceutical compositions for the treatment of Syk-related diseases, which contain the nicotinamide derivatives or the salts thereof. In general formula (I), R1 is a halogen atom; R2 is C1-12 alkyl, C2-12 alkenyl, C2-12 alkynyl, C3-8 cycloalkyl, aryl, aralkyl (wherein the alkyl moiety has 1 to 6 carbon atoms), or a heterocyclic group, each being optionally substituted; R3 is aryl or a heterocyclic group, each being optionally substituted; R4 and R5 are each a hydrogen atom or the like; and R2 and R4 together with the nitrogen atom to which R2 and R4 are bonded may form an optionally substituted cyclic amino group.
(FR) La présente invention concerne des composés présentant une excellente activité inhibitrice de la kinase Syk et des compositions pharmaceutiques. De manière spécifique, la présente invention concerne: des dérivés de nicotinamide de formule générale (I) ou leurs sels ; et des compositions pharmaceutiques pour le traitement de maladies liées à la kinase Syk, qui contiennent les dérivés de nicotinamide ou leurs sels. Dans la formule générale (I): R1 est un atome d'halogène; R2 est alkyle C1-12, alcényle C2-12, alcynyle C2-12, cycloalkyle C3-8, aryle, aralkyle (où la fraction alkyle comprend 1 à 6 atomes de carbone), ou un groupe hétérocyclique, chacun étant éventuellement substitué ; R4 et R5 représentent chacun un atome d'hydrogène ou analogue ; et R2 et R4 ensemble avec l'atome d'azote auquel R2 et R4 sont liés peuvent former un groupe amino cyclique éventuellement substitué.
(JA)  本発明の目的は、優れたSyk阻害活性を有する化合物および医薬組成物の提供である。本発明によれば、一般式(I)(式中、R1はハロゲン原子を示し、R2は、夫々置換基を有していてもよいC1-12アルキル基、C2-12アルケニル基、C2-12アルキニル基、C3-8シクロアルキル基、アリール基、アルC1-6アルキル基または複素環式基を示し、R3は、置換基を有していてもよい、アリール基または複素環式基を示し、R4およびR5は水素原子等を示し、R2およびR4は、それらが結合する窒素原子と一緒になって置換基を有していてもよい環状アミノ基を形成してもよい。)で表されるニコチンアミド誘導体またはその塩、および前記ニコチンアミド誘導体またはその塩を含むSyk関連疾患の治療のための医薬組成物が提供される。
front page image
指定国: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PE, PG, PH, PL, PT, RO, RS, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
アフリカ広域知的所有権機関(ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
ユーラシア特許庁(EAPO) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
欧州特許庁(EPO) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
アフリカ知的所有権機関(OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
国際公開言語: 日本語 (JA)
国際出願言語: 日本語 (JA)
また、:
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