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1. (WO2011129365) 抗がん剤
国際事務局に記録されている最新の書誌情報

国際公開番号: WO/2011/129365 国際出願番号: PCT/JP2011/059179
国際公開日: 20.10.2011 国際出願日: 13.04.2011
IPC:
A61K 31/555 (2006.01) ,A61K 31/4965 (2006.01) ,A61K 31/498 (2006.01) ,A61K 31/66 (2006.01) ,A61P 35/00 (2006.01) ,A61P 35/02 (2006.01) ,A61P 35/04 (2006.01) ,C07B 53/00 (2006.01) ,C07B 57/00 (2006.01) ,C07F 1/12 (2006.01)
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
K
医薬用,歯科用又は化粧用製剤
31
有機活性成分を含有する医薬品製剤
33
複素環式化合物
555
重金属を含有するもの,例.へミン,へマチン,メラルソプロール
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
K
医薬用,歯科用又は化粧用製剤
31
有機活性成分を含有する医薬品製剤
33
複素環式化合物
395
環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン
495
環異種原子として2個の窒素のみを有する6員環を持つもの,例.ピペラジン
4965
非縮合ピラジン
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
K
医薬用,歯科用又は化粧用製剤
31
有機活性成分を含有する医薬品製剤
33
複素環式化合物
395
環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン
495
環異種原子として2個の窒素のみを有する6員環を持つもの,例.ピペラジン
498
炭素環系とオルト又はペリ縮合したピラジン又はピペラジン,例.キノキサリン,フエナジン
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
K
医薬用,歯科用又は化粧用製剤
31
有機活性成分を含有する医薬品製剤
66
リン化合物
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
P
化合物または医薬製剤の特殊な治療活性
35
抗腫瘍剤
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
P
化合物または医薬製剤の特殊な治療活性
35
抗腫瘍剤
02
白血病に特異的なもの
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
P
化合物または医薬製剤の特殊な治療活性
35
抗腫瘍剤
04
転移に特異的なもの
C 化学;冶金
07
有機化学
B
有機化学の一般的方法あるいはそのための装置
53
不整合成
C 化学;冶金
07
有機化学
B
有機化学の一般的方法あるいはそのための装置
57
光学活性有機化合物の分離
C 化学;冶金
07
有機化学
F
炭素,水素,ハロゲン,酸素,窒素,硫黄,セレンまたはテルル以外の元素を含有する非環式,炭素環式または複素環式化合物
1
周期律表の第1族の元素を含有する化合物
12
金化合物
出願人:
日本化学工業株式会社 NIPPON CHEMICAL INDUSTRIAL CO., LTD. [JP/JP]; 東京都江東区亀戸9丁目11番1号 11-1, Kameido 9-chome, Koto-ku, Tokyo 1368515, JP (AllExceptUS)
大原 宣彦 OOHARA Nobuhiko [JP/JP]; JP (UsOnly)
中對 一博 NAKATSUI Kazuhiro [JP/JP]; JP (UsOnly)
間山 大輔 MAYAMA Daisuke [JP/JP]; JP (UsOnly)
発明者:
大原 宣彦 OOHARA Nobuhiko; JP
中對 一博 NAKATSUI Kazuhiro; JP
間山 大輔 MAYAMA Daisuke; JP
共通の
代表者:
日本化学工業株式会社 NIPPON CHEMICAL INDUSTRIAL CO., LTD.; 東京都江東区亀戸9丁目11番1号 11-1, Kameido 9-chome, Koto-ku, Tokyo 1368515, JP
優先権情報:
2010-09328714.04.2010JP
発明の名称: (EN) ANTITUMOR AGENT
(FR) AGENT ANTITUMORAL
(JA) 抗がん剤
要約:
(EN) Disclosed is an antitumor agent which has higher antitumor activity than conventional antitumor agents, while having low toxicity. Specifically disclosed is an antitumor agent which is characterized by containing a phosphine transition metal complex that is represented by general formula (1). In general formula (1), it is preferable that the phosphine ligand is an (S,S)-2,3-bisphosphinoquinoxaline derivative. It is particularly preferable that the phosphine ligand is an (S,S)-2,3-bis(tert-butylmethylphosphino)quinoxaline. (In the formula, R1 and R2 each represents a linear or branched alkyl group, a cycloalkyl group, a cycloalkyl group having a substituent, an adamantyl group, a phenyl group or a phenyl group having a substituent and has 1-10 carbon atoms; R1 and R2 are different from each other, and R1 has a higher priority than R2 as ranked in accordance with the RS system; R3 and R4 each represents a hydrogen atom, or a linear or branched alkyl group and has 1-6 carbon atoms; R3 and R4 may be the same groups or different groups; R3 and R4 may combine together to form a saturated or unsaturated ring, and the saturated or unsaturated ring may have a substituent; M represents a transition metal atom that is selected from the group consisting of gold, copper and silver; and X- represents an anion.)
(FR) La présente invention concerne un agent antitumoral présentant une activité antitumorale supérieure à celle d'agents antitumoraux classiques, tout en étant peu toxique. L'invention concerne spécifiquement un agent antitumoral caractérisé en ce qu'il contient un complexe phosphine-métal de transition de formule générale (1), dans laquelle le ligand phosphine est de préférence un dérivé de la (S,S)-2,3-bisphosphinoquinoxaline, et idéalement la (S,S)-2,3-bis(tert-butylméthylphosphino)quinoxaline. Dans la formule (1), R1 et R2 représentent chacun un groupe alkyle linéaire ou ramifié, un groupe cycloalkyle, un groupe cycloalkyle substitué, un groupe adamantyle, un groupe phényle substitué ou non, et ils ont de 1 à 10 atomes de carbone; R1 et R2 sont différents l'un de l'autre et R1 est prioritaire par rapport à R2 selon le système RS; R3 et R4 représentent chacun un atome d'hydrogène, un groupe alkyle linéaire ou ramifié et possèdent de 1 à 6 atomes de carbone; R3 et R4 peuvent être identiques ou différents; R3 et R4 peuvent se combiner pour former ensemble un cycle saturé ou insaturé éventuellement substitué; M représente un atome d'un métal de transition choisi dans le groupe comprenant l'or, le cuivre et l'argent; et X- représente un anion.
(JA) 本発明の目的は、従来よりも高い抗がん活性を有し、かつ毒性の低い抗がん剤を提供すること。 本発明の抗がん剤は、下記一般式(1)で表されるホスフィン遷移金属錯体を含有することを特徴とする。式(1)中、ホスフィン配位子は、(S,S)-2,3-ビスホスフィノキノキサリン誘導体であることが好ましい。特にホスフィン配位子は、(S,S)-2,3-ビス(tert-ブチルメチルホスフィノ)キノキサリンであることが好ましい。式中、R及びRは、直鎖状若しくは分岐鎮状のアルキル基、シクロアルキル基、置換基を有するシクロアルキル基、アダマンチル基、フェニル基又は置換基を有するフェニル基を表し、炭素数が1~10であり、RとRとは互いに異なり、かつRS表示法に従う順位付けにおいてRはRよりも優先順位が高い。R及びRは、水素原子又は直鎖状若しくは分岐鎖状のアルキル基を表し、炭素数が1~6であり、同一の基であっても異なる基であってもよい。R及びRは、互いに結合して飽和又は不飽和の環を形成していてもよく、該飽和又は不飽和の環は、置換基を有していてもよい。Mは、金、銅及び銀の群から選ばれる遷移金属原子を表す。Xは、アニオンを表す。
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指定国: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PE, PG, PH, PL, PT, RO, RS, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
アフリカ広域知的所有権機関(ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
ユーラシア特許庁(EAPO) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
欧州特許庁(EPO) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
アフリカ知的所有権機関(OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
国際公開言語: 日本語 (JA)
国際出願言語: 日本語 (JA)
また、:
JPWO2011129365