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1. (WO2011122468) ACAT2阻害活性を示す代謝酵素に安定なピリピロペン誘導体
国際事務局に記録されている最新の書誌情報

国際公開番号: WO/2011/122468 国際出願番号: PCT/JP2011/057336
国際公開日: 06.10.2011 国際出願日: 25.03.2011
IPC:
C07D 493/04 (2006.01) ,A61K 31/4433 (2006.01) ,A61P 9/10 (2006.01) ,A61P 43/00 (2006.01) ,C07D 493/14 (2006.01)
C 化学;冶金
07
有機化学
D
複素環式化合物(高分子化合物C08)
493
縮合系中に異項原子として酸素原子のみを含有する複素環式化合物
02
縮合系が2個の複素環を含有するもの
04
オルソ―縮合系
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
K
医薬用,歯科用又は化粧用製剤
31
有機活性成分を含有する医薬品製剤
33
複素環式化合物
395
環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン
435
環異種原子として1個の窒素のみを有する6員環を持つもの,例.炭素環系と縮合したもの
44
非縮合ピリジン;その水素添加誘導体
4427
さらに複素環系を含有するもの
4433
環異種原子として酸素を有する6員環を含むもの
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
P
化合物または医薬製剤の特殊な治療活性
9
循環器系疾患の治療剤
10
虚血,アテローム性動脈硬化症の治療のためのもの,例.抗アンギナ,冠状動脈拡張剤,心筋梗塞,網膜症,脳血流障害,腎臓細動脈硬
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
P
化合物または医薬製剤の特殊な治療活性
43
グループ1/00から41/00に展開されていない特殊な目的の医薬
C 化学;冶金
07
有機化学
D
複素環式化合物(高分子化合物C08)
493
縮合系中に異項原子として酸素原子のみを含有する複素環式化合物
12
縮合系が3個の複素環を含有するもの
14
オルソ―縮合系
出願人:
学校法人北里研究所 School Juridical Person Kitasato Institute [JP/JP]; 東京都港区白金5丁目9番1号 9-1, Shirokane 5-chome, Minato-ku, Tokyo 1088641, JP (AllExceptUS)
供田 洋 TOMODA Hiroshi [JP/JP]; JP (UsOnly)
長光 亨 NAGAMITSU Tohru [JP/JP]; JP (UsOnly)
松田 大介 MATSUDA Daisuke [JP/JP]; JP (UsOnly)
大城 太一 OHSHIRO Taichi [JP/JP]; JP (UsOnly)
大多和 正樹 OHTAWA Masaki [JP/JP]; JP (UsOnly)
大村 智 OMURA Satoshi [JP/JP]; JP (UsOnly)
発明者:
供田 洋 TOMODA Hiroshi; JP
長光 亨 NAGAMITSU Tohru; JP
松田 大介 MATSUDA Daisuke; JP
大城 太一 OHSHIRO Taichi; JP
大多和 正樹 OHTAWA Masaki; JP
大村 智 OMURA Satoshi; JP
代理人:
広瀬 章一 HIROSE Shoichi; 東京都中央区日本橋本町4丁目4番2号東山ビル Tozan Building, 4-2, Nihonbashi Honcho 4-chome, Chuo-ku, Tokyo 1030023, JP
優先権情報:
2010-08278431.03.2010JP
発明の名称: (EN) PYRIPYROPENE DERIVATIVE HAVING ACAT2 INHIBITING ACTIVITY AND STABLE TO METABOLIZING ENZYMES
(FR) DÉRIVÉ DE PYRIPYROPÈNE AYANT UNE ACTIVITÉ D'INHIBITION D'ACAT2 ET STABLE VIS-À-VIS D'ENZYMES DE MÉTABOLISATION
(JA) ACAT2阻害活性を示す代謝酵素に安定なピリピロペン誘導体
要約:
(EN) A compound represented by general formula (I), a salt of the compound, or a solvate or a hydrate of the compound or the salt, which has a different mechanism of action from those of statin-type medicinal agents and is effective for the prevention or treatment of arteriosclerosis. In the formula, R1 represents an aliphatic, alicyclic or aromatic acyloxy group, or a group represented by formula -O-CH(R7)-R8, wherein R7 represents a lower alkoxy group and R8 represents an aryl group; and R2 represents a carboxyl group, a lower alkoxycarbonyl group, an arylmethylcarbamoyl group, or a -CH2-acyloxy group and R3 represents an aliphatic, alicyclic or aromatic acyloxy group, wherein at least one of R4 and R3 represents a group other than an acetoxy group or R2 and R3 together form a group represented by formula -O-CH(R5)-O-, wherein R5 represents an aryl group.
(FR) L'invention porte sur un composé représenté par la formule générale (I), un sel du composé ou un solvate ou un hydrate du composé ou du sel, qui a un mécanisme d'action différent de ceux d'agents médicinaux de type statine et qui est efficace pour la prévention ou le traitement de l'artériosclérose. Dans la formule, R1 représente un groupe acyloxy aliphatique, alicyclique ou aromatique ou un groupe représenté par la formule -O-CH(R7)-R8, dans laquelle R7 représente un groupe alcoxy inférieur et R8 représente un groupe aryle ; et R2 représente un groupe carboxyle, un groupe alcoxycarbonyle inférieur, un groupe arylméthylcarbamoyle ou un groupe a -CH2-acyloxy et R3 représente un groupe acyloxy aliphatique, alicyclique ou aromatique, au moins l'un de R4 et R3 représentant un groupe autre qu'un groupe acétoxy ou R2 et R3 formant ensemble un groupe représenté par la formule -O-CH(R5)-O-, dans laquelle R5 représente un groupe aryle.
(JA)  スタチン系医薬品とは異なる作用機序を有する動脈硬化症の予防または治療に有効な、下記一般式で示される化合物ならびにその塩、溶媒和物および水和物。 式中、R1は、脂肪族、脂環式もしくは芳香族アシロキシ基、または式:-O-CH(R7)-R8で示される基を意味し、ここでR7は低級アルコキシ基を意味し、R8はアリール基を意味し、R2およびR3は、R2がカルボキシル基、低級アルコキシカルボニル基、アリールメチルカルバモイル基、または-CH2-アシロキシ基を意味し、R3が脂肪族、脂環式もしくは芳香族アシロキシ基を意味し、但し、R4とR3の少なくとも一方はアセトキシ基以外の基であり、或いはR2とR3とが一緒になって-O-CH(R5)-O-で示される基を意味し、R5はアリール基を意味する。
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指定国: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PE, PG, PH, PL, PT, RO, RS, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
アフリカ広域知的所有権機関(ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
ユーラシア特許庁(EAPO) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
欧州特許庁(EPO) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
アフリカ知的所有権機関(OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
国際公開言語: 日本語 (JA)
国際出願言語: 日本語 (JA)
また、:
EP2554546US20130085163CN102947313JPWO2011122468CA2795064