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1. (WO2011115064) シクロアルキル基で置換されたイミダゾール誘導体
国際事務局に記録されている最新の書誌情報   

Translation翻訳: 原文 > 日本語
国際公開番号:    WO/2011/115064    国際出願番号:    PCT/JP2011/055953
国際公開日: 22.09.2011 国際出願日: 14.03.2011
IPC:
C07D 233/64 (2006.01), A61K 31/4164 (2006.01), A61K 31/4178 (2006.01), A61K 31/5377 (2006.01), A61P 7/02 (2006.01), A61P 9/02 (2006.01), A61P 9/04 (2006.01), A61P 9/10 (2006.01), A61P 11/00 (2006.01), A61P 31/00 (2006.01), A61P 43/00 (2006.01), C07D 403/06 (2006.01), C07D 413/06 (2006.01)
出願人: DAIICHI SANKYO COMPANY,LIMITED [JP/JP]; 3-5-1,Nihonbashi Honcho,Chuo-ku, Tokyo 1038426 (JP) (米国を除く全ての指定国).
NAGATA, Tsutomu; (米国のみ).
INOUE, Masahiro; (米国のみ).
ASHIDA, Yuka; (米国のみ).
NOGUCHI, Kengo; (米国のみ).
ONO, Makoto; (米国のみ)
発明者: NAGATA, Tsutomu; .
INOUE, Masahiro; .
ASHIDA, Yuka; .
NOGUCHI, Kengo; .
ONO, Makoto;
代理人: ISHIBASHI Koki; c/o DAIICHI SANKYO COMPANY, LIMITED, 1-2-58, Hiromachi, Shinagawa-ku, Tokyo 1400005 (JP)
優先権情報:
2010-062155 18.03.2010 JP
発明の名称: (EN) CYCLOALKYL-SUBSTITUTED IMIDAZOLE DERIVATIVE
(FR) DÉRIVÉ D'IMIDAZOLE SUBSTITUÉ PAR CYCLOALKYLE
(JA) シクロアルキル基で置換されたイミダゾール誘導体
要約: front page image
(EN)Compounds represented by general formula (I) (wherein A represents a C3-12 cycloalkyl group optionally substituted by 1-3 substituents selected from among fluoro groups, hydroxide groups and/or a C1-6 alkyl groups; R1, R2 and R3 each individually represents a hydrogen atom, a fluoro group or a C1-6 alkyl group; R4 represents a hydrogen atom or a prodrug group;and Y represents -CH2-CHR5-CH2-NHR6, in which R5 represents a hydrogen atom, a C1-6 alkyl group or a C1-6 alkoxy group and R6 represents a hydrogen atom or a prodrug group) and pharmacologically-acceptable salts thereof exhibit a TAFIa-inhibiting activity, and thus are useful as therapeutic drugs for myocardial infarction, angina, acute coronary syndrome, cerebral infarction, deep vein thrombosis, pulmonary embolism, etc.
(FR)Les composés de formule générale (I) (où A représente un groupement cycloalkyle en C3-12 éventuellement substitué par 1 à 3 substituants choisis parmi les groupements fluoro, les groupements hydroxyde et/ou les groupements alkyle en C1-6 ; chacun des radicaux R1, R2 et R3 représente individuellement un atome d'hydrogène, un groupement fluoro ou un groupement alkyle en C1-6 ; R4 représente un atome d'hydrogène ou un groupement promédicament ; et Y représente -CH2-CHR5-CH2-NHR6, où R5 représente un atome d'hydrogène, un groupement alkyle en C1-6 ou un groupement alkoxy en C1-6 et R6 représente un atome d'hydrogène ou un groupement promédicament) et leurs sels de qualité pharmaceutique présentent une activité inhibitrice de TAFIa, et peuvent donc être employés comme médicaments thérapeutiques contre l'infarctus du myocarde, l'angine, le syndrome coronarien aigu, l'infarctus cérébral, la thrombose veineuse profonde, l'embolie pulmonaire, etc.
(JA) 下記の一般式(I)[式中、Aはフルオロ基、水酸基、C1~C6アルキル基等から選ばれる1~3個で置換されていてもよいC3~C12シクロアルキル基を示し、R、R及びRは各々独立して水素原子、フルオロ基又はC1~C6アルキル基を示し、Rは水素原子又はプロドラッグ基を示し、Yは-CH-CHR-CH-NHR(ここで、Rは水素原子、C1~C6アルキル基又はC1~C6アルコキシ基を示し、Rは水素原子又はプロドラッグ基を示す。)等を示す。]で表される化合物、またはその薬理上許容される塩は、TAFIa酵素阻害活性を有し、心筋梗塞、狭心症、急性冠不全症候群、脳梗塞、深部静脈血栓症、肺塞栓症などの治療薬として有用である。
指定国: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PE, PG, PH, PL, PT, RO, RS, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
アフリカ広域知的所有権機関(ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
ユーラシア特許庁(EAPO) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
欧州特許庁(EPO) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
アフリカ知的所有権機関(OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
国際公開言語: Japanese (JA)
国際出願言語: Japanese (JA)