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1. WO2011078295 - ベンジル化合物

公開番号 WO/2011/078295
公開日 30.06.2011
国際出願番号 PCT/JP2010/073251
国際出願日 22.12.2010
IPC
C07C 43/23 2006.01
C化学;冶金
07有機化学
C非環式化合物または炭素環式化合物
43エーテル;「図」基,「図」基または「図」基をもつ化合物
02エーテル
20エーテル基の酸素原子が6員芳香環の炭素原子に結合しているもの
23水酸基またはO―金属基を含有するもの
C07C 217/64 2006.01
C化学;冶金
07有機化学
C非環式化合物または炭素環式化合物
217同じ炭素骨格に結合しているアミノ基とエーテル化された水酸基を含有する化合物
54少なくとも1個の6員芳香環の炭素原子に結合しているエーテル化された水酸基と,同じ炭素骨格の非環式炭素原子または6員芳香環以外の環の炭素原子に結合しているアミノ基をもつもの
646員芳香環または6員芳香環を含有する縮合環系にさらに単結合の酸素原子で置換されている炭素鎖で結合されているアミノ基をもつもの
C07K 1/06 2006.01
C化学;冶金
07有機化学
Kペプチド
1ペプチドの製造のための一般方法
06保護基または活性化剤を使用するもの
CPC
C07C 217/58
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
CACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
217Compounds containing amino and etherified hydroxy groups bound to the same carbon skeleton
54having etherified hydroxy groups bound to carbon atoms of at least one six-membered aromatic ring and amino groups bound to acyclic carbon atoms or to carbon atoms of rings other than six-membered aromatic rings of the same carbon skeleton
56with amino groups linked to the six-membered aromatic ring, or to the condensed ring system containing that ring, by carbon chains not further substituted by singly-bound oxygen atoms
58with amino groups and the six-membered aromatic ring, or the condensed ring system containing that ring, bound to the same carbon atom of the carbon chain
C07C 235/40
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
CACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
235Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by oxygen atoms
40having carbon atoms of carboxamide groups bound to carbon atoms of rings other than six-membered aromatic rings and singly-bound oxygen atoms bound to the same carbon skeleton
C07C 2601/14
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
CACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
2601Systems containing only non-condensed rings
12with a six-membered ring
14The ring being saturated
C07C 43/23
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
CACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
43Ethers; Compounds having groups, groups or groups
02Ethers
20having an ether-oxygen atom bound to a carbon atom of a six-membered aromatic ring
23containing hydroxy or O-metal groups
C07K 1/062
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
KPEPTIDES
1General methods for the preparation of peptides ; , i.e. processes for the organic chemical preparation of peptides or proteins of any length
06using protecting groups or activating agents
061using protecting groups
062for alpha- or omega-carboxy functions
C07K 5/1019
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
KPEPTIDES
5Peptides containing up to four amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
04containing only normal peptide links
10Tetrapeptides
1019with the first amino acid being basic
出願人
  • 味の素株式会社 AJINOMOTO CO., INC. [JP]/[JP] (AllExceptUS)
  • 高橋 大輔 TAKAHASHI, Daisuke [JP]/[JP] (UsOnly)
発明者
  • 高橋 大輔 TAKAHASHI, Daisuke
代理人
  • 高島 一 TAKASHIMA, Hajime
優先権情報
2009-29636625.12.2009JP
公開言語 (言語コード) 日本語 (JA)
出願言語 (言語コード) 日本語 (JA)
指定国 (国コード)
発明の名称
(EN) BENZYL COMPOUND
(FR) COMPOSÉ DE BENZYLE
(JA) ベンジル化合物
要約
(EN)
Provided is a protecting reagent which can undergo deprotection in high yield even under acidic conditions in organic syntheses, e.g., peptide synthesis, and which enables high-purity products to be obtained. The protecting reagent is a benzyl compound represented by formula (I), which has only one hydroxy group substituted by an organic group comprising an aliphatic hydrocarbon group and having 14 or more carbon atoms in total. [In formula (I), Y represents a hydroxy group or -NHR (R represents a hydrogen atom, an alkyl, or an aralkyl); Ra represents an organic group comprising an aliphatic hydrocarbon group, the total number of carbon atoms of the organic group being 14 or more; the n Rbs each independently represents a C1-6 alkoxy, a halogen atom, or a C1-6 alkyl optionally substituted by one or more halogen atoms; and n is an integer of 0-4.]
(FR)
La présente invention concerne un réactif protecteur qui peut subir une déprotection à un rendement élevé même dans des conditions acides en synthèse organique, par exemple, en synthèse peptidique, et qui permet que des produits de pureté élevée soient obtenus. Le réactif protecteur est un composé benzylique représenté par la formule (I), qui a un seul groupe hydroxy substitué par un groupe organique comprenant un groupe hydrocarboné aliphatique et ayant 14 atomes de carbone ou plus au total. [Dans la formule (I), Y représente un groupe hydroxy ou -NHR (R représente un atome d'hydrogène, un alkyle, ou un aralkyle) ; Ra représente un groupe organique comprenant un groupe hydrocarboné aliphatique, le nombre total d'atomes de carbone du groupe organique étant de 14 ou plus ; les n Rb représentent chacun indépendamment un alcoxy en C1-6, un atome d'halogène, ou un alkyle en C1-6 facultativement substitué par un ou plusieurs atomes d'halogène ; et n est un entier de 0 à 4.]
(JA)
 ペプチド合成等の有機合成において、酸性条件下でも高収率で脱保護が出来、生成物を高純度で得ることができる保護化試薬を提供する点にある。 脂肪族炭化水素基を有する総炭素数14以上の有機基により置換された水酸基を1個のみ有する式(I)で表されるベンジル化合物を保護化試薬として使用することにより上記課題が解決できることを見出した。 [式中、Yはヒドロキシル基または-NHR(Rは水素原子、アルキル基、またはアラルキル基を示す)を示し;Rは、脂肪族炭化水素基を有する有機基を示し、当該有機基中の総炭素数が14以上であり;n個のRは、独立してそれぞれ、炭素数1~6のアルコキシ基、ハロゲン原子、または1個以上のハロゲン原子で置換されていてもよい炭素数1~6のアルキル基を示し;かつnは、0~4の整数を示す。]
他の公開
IN201918036797
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