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1. WO2010074272 - ヘテロ芳香環型アリールの高速メチル化法及びPET用トレーサーの製造方法

公開番号 WO/2010/074272
公開日 01.07.2010
国際出願番号 PCT/JP2009/071694
国際出願日 25.12.2009
予備審査請求日 02.09.2010
IPC
C07D 213/127 2006.01
C化学;冶金
07有機化学
D複素環式化合物(高分子化合物C08)
213異項原子として1個の窒素原子のみをもち,環原子相互間または環原子と非環原子間に3個またはそれ以上の二重結合を有し,他の環と縮合していない6員環からなる複素環式化合物
02環原子相互間または環原子と非環原子間に3個の二重結合を有するもの
04環の窒素原子と非環原子間に結合をもたないもの,または環の窒素原子に直接結合する水素原子または炭素原子のみをもつもの
06環の窒素原子以外に水素原子または炭素原子のみを含有するもの
127ピリジン環含有化合物からの製造
A61K 51/00 2006.01
A生活必需品
61医学または獣医学;衛生学
K医薬用,歯科用又は化粧用製剤
51生体内での治療または検査に用いる放射性物質を含有する製剤
C07D 217/02 2006.01
C化学;冶金
07有機化学
D複素環式化合物(高分子化合物C08)
217イソキノリン環系または水素添加したイソキノリン環系を含有する複素環式化合物
02窒素含有環の炭素原子に直接結合する水素原子,または炭素原子および水素原子のみを含有する基のみを有するもの;アルキレン―ビス―イソキノリン
C07D 231/12 2006.01
C化学;冶金
07有機化学
D複素環式化合物(高分子化合物C08)
2311,2―ジアゾール環または水素添加した1,2―ジアゾール環からなる複素環式化合物
02他の環と縮合していないもの
10環原子相互間または環原子と非環原子間に2個または3個の二重結合を有するもの
12環の炭素原子に結合する水素原子,炭化水素基または置換された炭化水素基のみを有するもの
C07D 237/08 2006.01
C化学;冶金
07有機化学
D複素環式化合物(高分子化合物C08)
2371,2―ジアジン環または水素添加した1,2―ジアジン環からなる複素環式化合物
02他の環と縮合していないもの
06環原子相互間または環原子と非環原子間に3個の二重結合を有するもの
08環の炭素原子に直接結合する水素原子,炭化水素基または置換炭化水素基のみを有するもの
C07D 239/26 2006.01
C化学;冶金
07有機化学
D複素環式化合物(高分子化合物C08)
2391,3―ジアジン環または水素添加した1,3―ジアジン環からなる複素環式化合物
02他の環と縮合していないもの
24環原子相互間または環原子と非環原子間に3個またはそれ以上の二重結合を有するもの
26環の炭素原子に直接結合する水素原子,炭化水素基または置換炭化水素基のみを有するもの
CPC
C07D 213/127
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
213Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
02having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
04having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
06containing only hydrogen and carbon atoms in addition to the ring nitrogen atom
127Preparation from compounds containing pyridine rings
C07D 217/02
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
217Heterocyclic compounds containing isoquinoline or hydrogenated isoquinoline ring systems
02with only hydrogen atoms or radicals containing only carbon and hydrogen atoms, directly attached to carbon atoms of the nitrogen-containing ring; Alkylene-bis-isoquinolines
C07D 231/12
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
231Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings
02not condensed with other rings
10having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
12with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to ring carbon atoms
C07D 237/08
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
237Heterocyclic compounds containing 1,2-diazine or hydrogenated 1,2-diazine rings
02not condensed with other rings
06having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
08with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to ring carbon atoms
C07D 239/26
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
239Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings
02not condensed with other rings
24having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
26with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to ring carbon atoms
C07D 307/36
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
307Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom
02not condensed with other rings
34having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
36with only hydrogen atoms or radicals containing only hydrogen and carbon atoms, directly attached to ring carbon atoms
出願人
  • 国立大学法人岐阜大学 Gifu University [JP]/[JP] (AllExceptUS)
  • 独立行政法人理化学研究所 RIKEN [JP]/[JP] (AllExceptUS)
  • 鈴木 正昭 SUZUKI, Masaaki [JP]/[JP] (UsOnly)
  • 土居 久志 DOI, Hisashi [JP]/[JP] (UsOnly)
  • 古山 浩子 KOYAMA, Hiroko [JP]/[JP] (UsOnly)
発明者
  • 鈴木 正昭 SUZUKI, Masaaki
  • 土居 久志 DOI, Hisashi
  • 古山 浩子 KOYAMA, Hiroko
代理人
  • 青山 陽 AOYAMA, Yo
優先権情報
2008-33525026.12.2008JP
公開言語 (言語コード) 日本語 (JA)
出願言語 (言語コード) 日本語 (JA)
指定国 (国コード)
発明の名称
(EN) METHOD FOR RAPIDLY METHYLATING HETEROAROMATIC RING ARYL AND METHOD FOR PRODUCING PET TRACER
(FR) PROCÉDÉ DE MÉTHYLATION RAPIDE D'ARYLE À NOYAU HÉTÉROAROMATIQUE ET PROCÉDÉ DE PRODUCTION DE TRACEUR PET
(JA) ヘテロ芳香環型アリールの高速メチル化法及びPET用トレーサーの製造方法
要約
(EN)
Provided is a method whereby a heteroaromatic ring aryl can be very rapidly methylated at a high yield. In an N-alkyl-2-pyrrolidinone, a heteroaromatic ring aryltrialkylstannan is cross-coupled with methyl iodide in the presence of a palladium complex, a phosphine ligand, a cuprous halide, a carbonic acid salt and/or an alkali metal fluoride to thereby rapidly methylate the heteroaromatic ring aryl. (Formula shows a case wherein the heteroaromatic ring aryl is a pyridyl group.)
(FR)
L'invention porte sur un procédé par lequel un aryle à noyau hétéroaromatique peut être très rapidement méthylé à un rendement élevé. Dans une N-alkyl-2-pyrrolidinone, un aryltrialkylstannane à noyau hétéroaromatique est couplé de façon croisée à de l'iodure de méthyle en présence d'un complexe de palladium, d'un ligand phosphine, d'un halogénure cuivreux, d'un sel d'acide carbonique et/ou d'un fluorure de métal alcalin, permettant ainsi d'effectuer une méthylation rapide de l'aryle à noyau hétéroaromatique. (La formule représente un cas où l'aryle à noyau hétéroaromatique est un groupe pyridyle).
(JA)
【課題】ヘテロ芳香環型アリールに対して、高速かつ高収率でメチル化を行なうことができる方法を提供する。 【解決手段】N-アルキル-2-ピロリジノン中において、ヨウ化メチルとヘテロ芳香環型アリールトリアルキルスタンナンとを、パラジウム錯体と、ホスフィンリガンドと、ハロゲン化第1銅と、炭酸塩及び/又はアルカリ金属のフッ化物との存在下でクロスカップリングさせてヘテロ芳香環型アリールの高速メチル化を行なう(ヘテロ芳香環型アリールがピリジル基の場合の例を下記に示す)
国際事務局に記録されている最新の書誌情報