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1. (WO2010053120) カルバメート化合物又はその塩

Translation翻訳: 原文 > 日本語
国際公開番号:    WO/2010/053120    国際出願番号:    PCT/JP2009/068902
国際公開日: 14.05.2010 国際出願日: 05.11.2009
C07D 401/12 (2006.01), A61K 31/496 (2006.01), A61P 7/12 (2006.01), A61P 13/00 (2006.01), A61P 13/08 (2006.01), A61P 13/10 (2006.01), A61P 25/20 (2006.01), C07D 405/12 (2006.01), C07D 409/12 (2006.01), C07D 417/12 (2006.01)
出願人: Astellas Pharma Inc. [JP/JP]; 3-11, Nihonbashi-Honcho 2-chome, Chuo-ku Tokyo 1038411 (JP) (米国を除く全ての指定国).
ISHII, Takahiro [JP/JP]; (JP) (米国のみ).
SUGANE, Takashi [JP/JP]; (JP) (米国のみ).
MUNAKATA, Ryosuke [JP/JP]; (JP) (米国のみ).
AOKI, Satoshi [JP/JP]; (JP) (米国のみ).
HIGAKI, Masahide [JP/JP]; (JP) (米国のみ).
SOMEYA, Akiyoshi [JP/JP]; (JP) (米国のみ)
発明者: ISHII, Takahiro; (JP).
SUGANE, Takashi; (JP).
MUNAKATA, Ryosuke; (JP).
AOKI, Satoshi; (JP).
HIGAKI, Masahide; (JP).
SOMEYA, Akiyoshi; (JP)
代理人: MORITA, Hiroshi; (JP)
2008-285466 06.11.2008 JP
(JA) カルバメート化合物又はその塩
要約: front page image
(EN)Disclosed is a compound useful as an active ingredient for a pharmaceutical composition for treating FAAH-related diseases. Extensive studies have been made on compounds having an FAAH-inhibiting activity, and it is confirmed that a piperazine-1-carboxylate compound having a benzimidazol-2-ylcarbonyl, a benzofuran-2-ylcarbonyl or the like bound to position-4 in the piperazine moiety has an excellent FAAH-inhibiting activity and has an activity to increase the effective bladder capacity, an activity to ameliorate sleep disorder, an anti-diuretic activity and an analgesic activity on lower urinary tract pain including bladder pain.  The carbamate compound has an excellent FAAH-inhibiting activity and can be used as a prophylactic and/or therapeutic agent for FAAH-related diseases, particularly nycturia, interstitial cystitis, painful bladder syndrome or chronic non-bacterial prostatitis/chronic pelvic pain syndrome.
(FR)La présente invention concerne un composé pouvant être utilisé en tant qu'ingrédient actif dans une composition pharmaceutique permettant de traiter des affections associées à la protéine FAAH. Des études approfondies ont été réalisées sur des composés capables d'inhiber la FAAH et elles ont apporté la confirmation qu'un composé de  pipérazine-1-carboxylate comportant un benzimidazol-2-ylcarbonyl, un benzofuran-2-ylcarbonyl ou équivalent, lié en position 4 dans le groupe fonctionnel pipérazine, est capable d'inhiber, de façon remarquablement efficace, la FAAH, qu'il est également capable d'accroître la capacité effective de la vessie, d'améliorer les troubles du sommeil et qu'il présente, en outre, une activité antidiurétique et une activité analgésique sur la douleur affectant l'appareil urinaire inférieur, dont la douleur affectant la vessie. Ce composé de carbamate inhibe de façon remarquablement efficace la FAAH et peut être utilisé en tant qu'agent prophylactique et/ou thérapeutique pour les affections associées à la FAAH, en particulier la nycturie, la cystite interstitielle, le syndrome de la vessie douloureuse ou la prostatite non bactérienne chronique/le syndrome de douleur pelvienne chronique.
(JA)【課題】FAAHが関与する疾患の治療用医薬組成物の有効成分として有用な化合物を提供する。 【解決手段】本発明者らは、FAAH阻害活性を有する化合物について鋭意検討した結果、ベンゾイミダゾール-2-イルカルボニル、ベンゾフラン-2-イルカルボニル等がピペラジン4位に結合するピペラジン-1-カルボキシレート化合物が優れたFAAH阻害活性を有すること、更に有効膀胱容量増大作用、睡眠障害改善作用、抗利尿作用、及び膀胱痛等の下部尿路痛に対する鎮痛作用を有することを確認し、本発明を完成した。本発明のカルバメート化合物は優れたFAAH阻害活性を有し、FAAHが関与する疾患、特に夜間頻尿、間質性膀胱炎、有痛性膀胱症候群又は慢性非細菌性前立腺炎/慢性骨盤痛症候群の予防及び/又は治療剤として使用しうる。
指定国: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PE, PG, PH, PL, PT, RO, RS, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
アフリカ広域知的所有権機関(ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
ユーラシア特許庁(EAPO) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
欧州特許庁(EPO) (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, SE, SI, SK, SM, TR)
アフリカ知的所有権機関(OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
国際公開言語: Japanese (JA)
国際出願言語: Japanese (JA)