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1. (WO2010053050) O-アルキルセリンおよびN-ベンジル-O-アルキルセリンの製造法
国際事務局に記録されている最新の書誌情報   

Translation翻訳: 原文 > 日本語
国際公開番号:    WO/2010/053050    国際出願番号:    PCT/JP2009/068657
国際公開日: 14.05.2010 国際出願日: 30.10.2009
IPC:
C07C 227/42 (2006.01), C07C 227/18 (2006.01), C07C 229/22 (2006.01), C12P 41/00 (2006.01), C12R 1/01 (2006.01)
出願人: KANEKA CORPORATION [JP/JP]; 2-4, Nakanoshima 3-chome, Kita-ku, Osaka-shi, Osaka 5308288 (JP) (米国を除く全ての指定国).
JIKIHARA, Takaaki [JP/JP]; (JP) (米国のみ).
NISHIYAMA, Akira [JP/JP]; (JP) (米国のみ).
AMANO, Susumu [JP/JP]; (JP) (米国のみ).
OHNUKI, Masatoshi [JP/JP]; (JP) (米国のみ).
NOJIRI, Masutoshi [JP/JP]; (JP) (米国のみ).
TAOKA, Naoaki [JP/JP]; (JP) (米国のみ)
発明者: JIKIHARA, Takaaki; (JP).
NISHIYAMA, Akira; (JP).
AMANO, Susumu; (JP).
OHNUKI, Masatoshi; (JP).
NOJIRI, Masutoshi; (JP).
TAOKA, Naoaki; (JP)
共通の
代表者:
KANEKA CORPORATION; 2-4, Nakanoshima 3-chome, Kita-ku Osaka-shi, Osaka 5308288 (JP)
優先権情報:
2008-283435 04.11.2008 JP
発明の名称: (EN) O-ALKYLSERINE, AND PROCESS FOR PRODUCING N-BENZYL-O-ALKYLSERINE
(FR) O-ALKYLSÉRINE ET PROCÉDÉ DE PRODUCTION DE N-BENZYL-O-ALKYSÉRINE
(JA) O-アルキルセリンおよびN-ベンジル-O-アルキルセリンの製造法
要約: front page image
(EN)Disclosed is an O-alkylserine which is useful as a pharmaceutical intermediate.  Also disclosed is a process for producing an N-benzyl-O-alkylserine, which is a compound useful for the production of the O-alkylserine, on an industrial scale from a readily available starting material by using an inexpensive reagent in a simple and highly efficient manner.  A compound represented by formula (3) is hydrolyzed to produce a reaction solution.  The N-benzyl-O-alkylserine is isolated in the form of crystals from the reaction solution directly.  Particularly preferably, a 1-benzylaziridine derivative, which is a readily available compound, is subjected to the ring opening reaction with an alcohol and a Bronsted acid to produce a compound represented by formula (3).  The N-benzyl-O-alkylserine is debenzylated to produce the O-alkylserine.
(FR)La présente invention concerne une O-alkylsérine qui peut être utilisée en tant qu'intermédiaire pharmaceutique. L'invention concerne également un procédé de production d'une N-benzyl-O-alkylsérine, qui est un composé pouvant être utilisé pour la production, à l'échelle industrielle, de ladite O-alkylsérine, à partir d'un matériau de départ facilement disponible et en utilisant un réactif peu onéreux, et ce de façon simple et très efficace. Un composé de formule (3) est hydrolysé pour donner une solution réactionnelle. La N-benzyl-O-alkylsérine est isolée sous la forme de cristaux directement à partir de la solution réactionnelle. De façon particulièrement préférée, un dérivé de la 1-benzylaziridine, qui est un composé facilement disponible, est soumis à une réaction d'ouverture de cycle avec un alcool et un acide de Brönsted pour obtenir un composé de formule (3). La N-benzyl-O-alkysérine est débenzylée pour obtenir la O-alkysérine.
(JA) 本願発明は、医薬中間体として有用なO-アルキルセリンおよびその製造に有用なN-ベンジル-O-アルキルセリンを、入手容易な出発原料から、安価な試剤を用いて簡便且つ効率的に工業的規模で製造できる方法を提供することを課題とする。この課題は、下記式(3)で表される化合物を加水分解し、この反応液から直接N-ベンジル-O-アルキルセリンを結晶として単離することにより解決される。特に、入手が容易な1-ベンジルアジリジン誘導体をアルコールとブレンステッド酸を用いて開環することにより式(3)で表される化合物を得るのが好ましい。また、N-ベンジル-O-アルキルセリンを脱ベンジル化することにより、O-アルキルセリンを製造することができる。
指定国: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PE, PG, PH, PL, PT, RO, RS, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
アフリカ広域知的所有権機関(ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
ユーラシア特許庁(EAPO) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
欧州特許庁(EPO) (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, SE, SI, SK, SM, TR)
アフリカ知的所有権機関(OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
国際公開言語: Japanese (JA)
国際出願言語: Japanese (JA)