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1. (WO2010052873) インダゾール誘導体の2塩酸塩

Translation翻訳: 原文 > 日本語
国際公開番号:    WO/2010/052873    国際出願番号:    PCT/JP2009/005774
国際公開日: 14.05.2010 国際出願日: 30.10.2009
C07D 231/54 (2006.01), A61K 31/416 (2006.01), A61P 13/10 (2006.01)
出願人: ASAHI KASEI PHARMA CORPORATION [JP/JP]; 1-105, Kanda Jinbocho, Chiyoda-ku, Tokyo 1018101 (JP) (米国を除く全ての指定国).
NAKANO, Seiji [JP/JP]; (JP) (米国のみ).
IWANAMI, Taisuke [JP/JP]; (JP) (米国のみ).
MAEHARA, Yasuhiko [JP/JP]; (JP) (米国のみ).
KIDA, Hitoshi [JP/JP]; (JP) (米国のみ)
発明者: NAKANO, Seiji; (JP).
IWANAMI, Taisuke; (JP).
MAEHARA, Yasuhiko; (JP).
KIDA, Hitoshi; (JP)
代理人: IWASE, Yoshikazu; (JP)
61/111,085 04.11.2008 US
(JA) インダゾール誘導体の2塩酸塩
要約: front page image
(EN)Disclosed is a novel acid addition salt of an indazole derivative that is useful as an active ingredient for a pharmaceutical agent for preventing and/or treating diabetes, obesity, hyperlipemia, overactive bladder, urinary incontinence and the like, particularly a crystal of the acid addition salt, wherein the acid addition salt has desirable properties. Specifically disclosed is (R)-N-[3-[2-[2-(3- methylindazol-6-yloxy)ethylamino]-1-hydroxyethyl]phenyl] methanesulfonamide dihydrochloride or a crystal thereof.  The crystal of the dihydrochloride may have the main peak at one or more positions selected from the group consisting of about 12.8˚, 21.8˚ and 25.0˚ 2θ in powdery X-ray diffraction spectra.
(FR)La présente invention concerne un sel d'addition acide inédit d'un dérivé d'indazole qui peut être utilisé en tant qu'ingrédient actif dans un agent pharmaceutique destiné à prévenir et/ou traiter le diabète, l'obésité, l'hyperlipidémie, une vessie hyperactive, l'incontinence urinaire et équivalent, en particulier un sel d'addition acide se présentant sous la forme de cristaux et possédant des propriétés intéressantes. L'invention concerne, plus précisément, le dihydrochlorure de (R)-N-[3-[2-[2-(3-méthylindazol-6-yloxy)éthylamino]-1-hydroxyéthyl]phényl] méthanesulfamide ou des cristaux de celui-ci. Ces cristaux de dihydrochlorure peuvent présenter leur pic principal en un ou plusieurs points choisis dans le groupe constitué d'environ 12,8˚, 21,8˚ et 25,0˚ 2θ dans des spectres de diffraction des rayons X sur poudre.
(JA)【課題】 糖尿病、肥満、高脂血症、過活動膀胱、尿失禁などの予防及び/又は治療のための医薬の有効成分として有用なインダゾール誘導体に関して、好ましい性質を有する新規な酸付加塩、特にその結晶を提供する。 【解決手段】 (R)-N-[3-[2-[2-(3-メチルインダゾール-6-イルオキシ)エチルアミノ]-1-ヒドロキシエチル]フェニル]メタンスルホンアミド2塩酸塩及びその結晶、並びに粉末X線回折スペクトルにおいて、2θが約12.8°、21.8°、及び25.0°からなる群から選ばれる1以上の位置に主たるピークを有する上記2塩酸塩結晶。
指定国: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PE, PG, PH, PL, PT, RO, RS, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
アフリカ広域知的所有権機関(ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
ユーラシア特許庁(EAPO) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
欧州特許庁(EPO) (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, SE, SI, SK, SM, TR)
アフリカ知的所有権機関(OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
国際公開言語: Japanese (JA)
国際出願言語: Japanese (JA)