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1. (WO2010023931) 1-アダマンチルアゼチジン-2-オン誘導体及びこれを含有する医薬
国際事務局に記録されている最新の書誌情報   

Translation翻訳: 原文 > 日本語
国際公開番号:    WO/2010/023931    国際出願番号:    PCT/JP2009/004189
国際公開日: 04.03.2010 国際出願日: 28.08.2009
IPC:
C07D 205/08 (2006.01), A61K 31/397 (2006.01), A61K 31/4427 (2006.01), A61K 31/4709 (2006.01), A61K 31/4725 (2006.01), A61P 3/04 (2006.01), A61P 3/06 (2006.01), A61P 3/10 (2006.01), A61P 9/12 (2006.01), C07D 401/04 (2006.01), C07D 401/08 (2006.01), C07D 405/04 (2006.01)
出願人: KOWA COMPANY, LTD. [JP/JP]; 6-29, Nishiki 3-chome, Naka-ku, Nagoya-shi, Aichi 4608625 (JP) (米国を除く全ての指定国).
NAKASHIMA, Hisashi [JP/JP]; (JP) (米国のみ).
MORI, Takahiro [JP/JP]; (JP) (米国のみ).
ARAKI, Takaaki [JP/JP]; (JP) (米国のみ).
OGAMINO, Takahisa [JP/JP]; (JP) (米国のみ).
ABE, Kazutoyo [JP/JP]; (JP) (米国のみ).
OHGIYA, Tadaaki [JP/JP]; (JP) (米国のみ)
発明者: NAKASHIMA, Hisashi; (JP).
MORI, Takahiro; (JP).
ARAKI, Takaaki; (JP).
OGAMINO, Takahisa; (JP).
ABE, Kazutoyo; (JP).
OHGIYA, Tadaaki; (JP)
代理人: HIROTA, Masanori; (JP)
優先権情報:
61/093,026 29.08.2008 US
61/155,674 26.02.2009 US
発明の名称: (EN) 1-ADAMANTYLAZETIDIN-2-ONE DERIVATIVE AND PHARMACEUTICAL PREPARATION COMPRISING SAME
(FR) DÉRIVÉ 1-ADAMANTYLAZÉTIDINE-2-ONE ET PRÉPARATION PHARMACEUTIQUE COMPRENANT CE DÉRIVÉ
(JA) 1-アダマンチルアゼチジン-2-オン誘導体及びこれを含有する医薬
要約: front page image
(EN)Disclosed is a novel compound useful as a prophylactic and/or therapeutic agent for diseases associated with 11β-hydroxysteroid dehydrogenase-1 (particularly diabetes, insulin resistance, diabetic complications, obesity, dyslipidemia, hypertension, fatty liver or metabolic syndrome). Specifically disclosed is a 1-adamantylazetidin-2-one derivative represented by general formula [wherein the ring A represents a C6-10 aryl group, or a 5- to 14-membered heteroaryl group; R1 represents a hydrogen atom, a halogen atom, a C1-6 alkoxycarbonyl group, a hydroxyl group, a carboxyl group, a carbamoyl group, or the like; R2 and R3 independently represent a C1-6 alkyl group; R4, R5 and R6 independently represent a hydrogen atom, a halogen atom, a C1-6 alkyl group, a C1-6 alkoxy group, a C1-6 alkylthio group, a C6-10 aryl group, or the like, or R4 and R5 or R5 and R6 may together form a C1-3 alkylenedioxy group; R7 and R8 independently represent a hydrogen atom, or a C1-6 alkyl group, or R7 and R8 may together form a C3-6 cyclic hydrocarbon group; and n represents an integer of 0 or 1], a salt of the derivative, or a solvate of the derivative or the salt.
(FR)Cette invention concerne un nouveau composé utilisé comme agent prophylactique et/ou thérapeutique dans les maladies associées avec la 11β-hydroxystéroïde déshydrogénase-1 (en particulier le diabète, l’insulinorésistance, les complications diabétiques, l’obésité, la dyslipidémie, l’hypertension, la stéatose hépatique et le syndrome métabolique). L’invention concerne spécifiquement un dérivé 1-adamantylazétidine-2-one de formule générale [le cycle A représentant un groupe aryle en C6-10 ou un groupe hétéroaryle de 5 à 14 éléments; R1 représentant un atome d’hydrogène, un atome d’halogène, un groupe alcoxycarbonyle en C1-6, un groupe hydroxyle, un groupe carboxyle, un groupe carbamoyle, ou semblable; R2 et R3 représentant indépendamment un groupe alkyle en C1-6 ; R4, R5 et R6 représentant indépendamment un atome d’hydrogène, un atome d’halogène, un groupe alkyle en C1-6, un groupe alcoxy en C1-6, un groupe alkylthio en C1-6, un groupe aryle en C6-10, ou semblable, ou R4 et R5 ou R5 et R6 peuvent former ensemble un groupe alkylènedioxy C1-3 ; R7 et R8 représentant indépendamment un atome d’hydrogène, ou un groupe alkyle en C1-6, ou R7 et R8 peuvent former ensemble un groupe hydrocarboné cyclique en C3-6 ; et n représentant un nombre entier de 0 ou 1], un sel du dérivé, ou un solvate du dérivé ou du sel.
(JA)本発明は、11β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1の関与する疾患(特に、糖尿病、インスリン抵抗性、糖尿病合併症、肥満、脂質異常症、高血圧、脂肪肝又はメタボリックシンドローム)の予防及び/又は治療薬として有用な新規化合物を提供する。 次の一般式:[式中、A環は、C6-10アリール基、5~14員ヘテロアリール基を示し、Rは、水素原子、ハロゲン原子、C1-6アルコキシカルボニル基、水酸基、カルボキシル基又はカルバモイル基等を示し、R、Rは、同一又は異なってもよく、C1-6アルキル基を示し、R、R、Rは、同一又は異なってもよく、水素原子、ハロゲン原子、C1-6アルキル基、C1-6アルコキシ基、C1-6アルキルチオ基、C6-10アリール基等を示すか、RとR又はRとRが一緒になってC1-3アルキレンジオキシ基を形成してもよく、R、Rは、同一又は異なってもよく、水素原子、またはC1-6アルキル基を示すか、RとRが一緒になってC3-6環状炭化水素基を形成してもよく、nは、0もしくは1の整数を示す。] で表される、1-アダマンチルアゼチジン-2-オン誘導体、若しくはその塩、又はそれらの溶媒和物である。
指定国: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PE, PG, PH, PL, PT, RO, RS, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
アフリカ広域知的所有権機関(ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
ユーラシア特許庁(EAPO) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
欧州特許庁(EPO) (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, SE, SI, SK, SM, TR)
アフリカ知的所有権機関(OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
国際公開言語: Japanese (JA)
国際出願言語: Japanese (JA)