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1. (WO2009128547) マトリックスメタロプロテネース9遺伝子選択的発現抑制剤
国際事務局に記録されている最新の書誌情報   

Translation翻訳: 原文 > 日本語
国際公開番号:    WO/2009/128547    国際出願番号:    PCT/JP2009/057801
国際公開日: 22.10.2009 国際出願日: 17.04.2009
IPC:
A61K 31/787 (2006.01), A61P 35/00 (2006.01), A61P 43/00 (2006.01), C07D 403/14 (2006.01)
出願人: NIHON UNIVERSITY [JP/JP]; 8-24, Kudan-minami 4-chome, Chiyoda-ku, Tokyo, 1028275 (JP) (米国を除く全ての指定国).
NAGASE, Hiroki [JP/JP]; (JP) (米国のみ).
WANG, Xiaofei [CN/JP]; (JP) (米国のみ)
発明者: NAGASE, Hiroki; (JP).
WANG, Xiaofei; (JP)
代理人: ASAMURA, Kiyoshi; Room 331, New Ohtemachi Building, 2-1, Ohtemachi 2-chome, Chiyoda-Ku, Tokyo 1000004 (JP)
優先権情報:
2008-107926 17.04.2008 JP
発明の名称: (EN) GENE EXPRESSION INHIBITOR SELECTIVE FOR MATRIX METALLOPROTEINASE-9 GENE
(FR) INHIBITEUR D'EXPRESSION DE GÈNE SÉLECTIF POUR LE GÈNE DE LA MÉTALLOPROTÉINASE-9 DE MATRICE
(JA) マトリックスメタロプロテネース9遺伝子選択的発現抑制剤
要約: front page image
(EN)Disclosed are: an inhibitor of the expression of matrix metalloproteinase-9 gene; a therapeutic agent for a disease associated with matrix metalloproteinase-9; and a carcinostatic agent. Each of the agents comprises a pyrrole-imidazole polyamide having an N-methylpyrrole unit, an N-methylimidazole unit and a γ-aminobutyric acid unit. The pyrrole-imidazole polyamide can be folded at the site of the γ-aminobutyric acid unit to form a U-shaped conformation in a minor groove of a double-stranded domain comprising a part or the whole of a specific nucleotide sequence (SEQ ID NO:2, SEQ ID NO:4) included in a human matrix metalloproteinase-9 gene promoter and a strand complementary to the part or the whole of the specific nucleotide sequence. In the U-shaped conformation, a Py-Im pair, an Im/Py pair and a Py/Py pair in the pyrrole-imidazole polyamide target a C-G base pair, a G-C base pair, and both of an A-T base pair and a T-A base pair in the minor groove, respectively.
(FR)L'invention porte sur : un inhibiteur de l'expression du gène de la métalloprotéinase-9 de matrice; un agent thérapeutique pour une maladie associée à la métalloprotéinase-9 de matrice; et un agent carcinostatique. Chacun des agents inclut un polyamide pyrrole-imidazole présentant une unité N-méthylpyrrole, une unité N-méthylimidazole et une unité acide γ-aminobutyrique. Le polyamide pyrrole-immidazole peut être plié au niveau du site de l'unité acide γ-aminobutyrique pour former une conformation en forme de U dans une rainure mineure d'un domaine double brin incluant une partie ou la totalité d'une séquence nucléotidique spécifique (SEQ ID NO : 2, SEQ ID NO : 4) incluse dans un promoteur de gène de la métalloprotéinase-9 de matrice humain et un brin complémentaire à la partie ou à la totalité de la séquence nucléotidique spécifique. Dans la conformation en forme de U, une paire Py-Im, une paire Im/Py et une paire Py/Py dans le polyamide pyrrole-imidazole ciblent respectivement une paire de bases C-G, une paire de bases G-C et à la fois une paire de bases A-T et une paire de bases T-A dans la rainure mineure.
(JA) マトリックスメタロプロテネース9遺伝子発現抑制剤、マトリックスメタロプロテネース9関連疾患の治療薬及び制癌剤を提供する。 当該薬剤は、N-メチルピロール単位、N-メチルイミダゾール単位及びγ-アミノ酪酸単位を含むピロールイミダゾールポリアミドであって、ヒトマトリックスメタロプロテネース9遺伝子プロモーターの所定の塩基配列(配列番号2,4)の一部又は全部とこれに対する相補鎖を含む二重らせん領域の副溝内において、前記γ-アミノ酪酸単位の部位で折りたたまれてU字型のコンフォメーションをとることができ、C-G塩基対に対してはPy/Im対が、G-C塩基対に対してはIm/Py対が、A-T塩基対及びT-A塩基対に対してはいずれもPy/Py対がそれぞれ対応する、上記ピロ ールイミダゾールポリアミドを含んでいる。
指定国: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PG, PH, PL, PT, RO, RS, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
アフリカ広域知的所有権機関(ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
ユーラシア特許庁(EAPO) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
欧州特許庁(EPO) (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, SE, SI, SK, TR)
アフリカ知的所有権機関(OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
国際公開言語: Japanese (JA)
国際出願言語: Japanese (JA)