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World Intellectual Property Organization
1. (WO2008143263) 1位置換テトラヒドロイソキノリン化合物

Translation翻訳: 原文 > 日本語
国際公開番号:    WO/2008/143263    国際出願番号:    PCT/JP2008/059287
国際公開日: 27.11.2008 国際出願日: 20.05.2008
C07D 217/04 (2006.01), A61K 31/4355 (2006.01), A61K 31/472 (2006.01), A61K 31/4725 (2006.01), A61K 31/4747 (2006.01), A61K 31/496 (2006.01), A61P 1/00 (2006.01), A61P 9/00 (2006.01), A61P 13/10 (2006.01), A61P 25/04 (2006.01), A61P 25/06 (2006.01), A61P 25/10 (2006.01), A61P 25/22 (2006.01), A61P 25/24 (2006.01), A61P 43/00 (2006.01), C07D 217/14 (2006.01), C07D 217/16 (2006.01), C07D 221/20 (2006.01), C07D 401/04 (2006.01), C07D 401/06 (2006.01), C07D 401/12 (2006.01), C07D 405/06 (2006.01), C07D 491/056 (2006.01)
出願人: Astellas Pharma Inc. [JP/JP]; 3-11, Nihonbashi-Honcho 2-chome, Chuo-ku Tokyo 1038411 (JP) (米国を除く全ての指定国).
SHISHIKURA, Jun-ichi [JP/JP]; (JP) (米国のみ).
INOUE, Makoto [JP/JP]; (JP) (米国のみ).
OGIYAMA, Takashi [JP/JP]; (JP) (米国のみ).
YONEZAWA, Koichi [JP/JP]; (JP) (米国のみ).
YAMAKI, Susumu [JP/JP]; (JP) (米国のみ).
YOKOYAMA, Kazuhiro [JP/JP]; (JP) (米国のみ).
KAKIMOTO, Shuichirou [JP/JP]; (JP) (米国のみ).
OKADA, Hidetsugu [JP/JP]; (JP) (米国のみ)
発明者: SHISHIKURA, Jun-ichi; (JP).
INOUE, Makoto; (JP).
OGIYAMA, Takashi; (JP).
YONEZAWA, Koichi; (JP).
YAMAKI, Susumu; (JP).
YOKOYAMA, Kazuhiro; (JP).
KAKIMOTO, Shuichirou; (JP).
OKADA, Hidetsugu; (JP)
代理人: MORITA, Hiroshi; c/o Astellas Pharma Inc. Intellectual Property, 3-11, Nihonbashi-Honcho 2-chome, Chuo-ku Tokyo 1038411 (JP)
2007-135452 22.05.2007 JP
(JA) 1位置換テトラヒドロイソキノリン化合物
要約: front page image
(EN)It is intended to provide a compound useful as an N-type Ca2+ channel blocker. As a result of intensive studies of compounds having an action of blocking the N-type Ca2+ channel, the present inventors found that a tetrahydroisoquinoline compound of the invention having a substituent at the 1-position has an action of blocking the N-type Ca2+ channel, an antinociceptive pain action, an antineuropathic pain action, an abdominal pain inhibitory action and an opioid-induced constipation-improving action, and thus the invention has been completed. The compound of the invention can be used as a prophylactic and/or therapeutic pharmaceutical composition for various pains such as neuropathic pain and nociceptive pain, headaches such as migraine and cluster headache, central nervous system diseases such as anxiety, depression, epilepsy, cerebral stroke and restless legs syndrome, abdominal symptoms such as abdominal pain and abdominal distension, stool abnormalities such as diarrhea and constipation, digestive system diseases such as irritable bowel syndrome, urologic diseases such as overactive bladder and interstitial cystitis, etc.
(FR)La présente invention concerne un composé utilisable en tant qu'inhibiteur du canal calcique de type N. Suite à une étude approfondie des composés ayant pour action d'inhiber le canal calcique de type N, les présents inventeurs ont découvert qu'un composé de tétrahydroisoquinoline de l'invention comportant un substituant en position 1 a pour action d'inhiber le canal calcique de type N, possède une action anti-douleur nociceptive, une action anti-douleur neuropathique, une action inhibitrice sur les douleurs abdominales et une action d'amélioration de la constipation induite par les opiacés et c'est ainsi que la présente invention a pu être mise au point. Le composé de l'invention peut être utilisé en tant que composition pharmaceutique prophylactique et/ou thérapeutique pour diverses douleurs, comme la douleur neuropathique et la douleur nociceptive, les maux de tête comme la migraine et la céphalée vasculaire de Horton, pour des affections du système nerveux central comme l'anxiété, la dépression, l'épilepsie, l'accident vasculaire cérébral et le syndrome des jambes sans repos, pour des symptômes abdominaux comme la douleur abdominale et les ballonnements abdominaux, pour les anomalies des selles comme la diarrhée et la constipation, pour des maladies du système digestif comme le syndrome du côlon irritable, pour des maladies urologiques comme une suractivité de la vessie et la cystite interstitielle, etc.
(JA)【課題】N型Ca2+チャネル阻害剤として有用な化合物を提供する。 【解決手段】本発明者らは、N型Ca2+チャネルを阻害する作用を有する化合物について鋭意検討した結果、1位に置換基を有する本発明のテトラヒドロイソキノリン化合物が、N型Ca2+チャネルを阻害する作用、抗侵害受容性疼痛作用、抗神経因性疼痛作用、腹痛抑制作用及びオピオイド誘発性便秘改善作用を有することを知見し、本発明を完成させた。本発明化合物は、神経因性疼痛や侵害受容性疼痛をはじめとする各種疼痛、偏頭痛や群発頭痛などの頭痛、不安や欝、癲癇、脳卒中、むずむず脚症候群などの中枢神経系疾患、腹痛や腹部膨満感などの腹部症状、下痢や便秘などの便通異常、過敏性腸症候群などの消化器系疾患、過活動膀胱や間質性膀胱炎などの泌尿器系疾患等の予防及び/若しくは治療用医薬組成物として使用しうる。
指定国: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PG, PH, PL, PT, RO, RS, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, SV, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
アフリカ広域知的所有権機関(ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
ユーラシア特許庁(EAPO) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
欧州特許庁(EPO) (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MT, NL, NO, PL, PT, RO, SE, SI, SK, TR)
アフリカ知的所有権機関(OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
国際公開言語: Japanese (JA)
国際出願言語: Japanese (JA)