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1. (WO2008136324) ヘテロ環およびホスホノアミノ基が置換したピリジン誘導体ならびにそれらを含有する抗真菌剤
国際事務局に記録されている最新の書誌情報   

Translation翻訳: 原文 > 日本語
国際公開番号:    WO/2008/136324    国際出願番号:    PCT/JP2008/057851
国際公開日: 13.11.2008 国際出願日: 23.04.2008
IPC:
C07F 9/6558 (2006.01), A61K 31/664 (2006.01), A61P 31/10 (2006.01)
出願人: Eisai R & D Management Co., Ltd. [JP/JP]; 6-10, Koishikawa 4-chome, Bunkyo-ku, Tokyo 1128088 (JP) (米国を除く全ての指定国).
TANAKA, Keigo [JP/JP]; (JP) (米国のみ).
YAMAMOTO, Eiichi [JP/JP]; (JP) (米国のみ).
WATANABE, Naoaki [JP/JP]; (JP) (米国のみ)
発明者: TANAKA, Keigo; (JP).
YAMAMOTO, Eiichi; (JP).
WATANABE, Naoaki; (JP)
代理人: INABA, Yoshiyuki; TMI ASSOCIATES 23rd Floor, Roppongi Hills Mori Tower, 6-10-1, Roppongi, Minato-ku, Tokyo 1066123 (JP)
優先権情報:
2007-118356 27.04.2007 JP
60/914,615 27.04.2007 US
発明の名称: (EN) PYRIDINE DERIVATIVE SUBSTITUTED WITH HETEROCYCLE AND PHOSPHONOAMINO AND ANTIFUNGAL AGENT CONTAINING THE SAME
(FR) DÉRIVÉ DE PYRIDINE SUBSTITUÉ PAR HÉTÉROCYCLE ET PHOSPHONOAMINO ET AGENT ANTIFONGIQUE LE CONTENANT
(JA) ヘテロ環およびホスホノアミノ基が置換したピリジン誘導体ならびにそれらを含有する抗真菌剤
要約: front page image
(EN)An antifungal agent that has an excellent antifungal activity and excels in not only properties, especially solubility in water but also safety. There are disclosed compounds of the formula (I) and salts thereof. [in the formula, R1 is a hydrogen atom, halogen atom, amino, R11-NH- (R11 is a C1-C6 alkyl, hydroxylated C1-C6 alkyl, C1-C6 alkoxylated C1-C6 alkyl or C1-C6 alkoxycarbonylated C1-C6 alkyl), R12-(CO)-NH- (R12 is a C1-C6 alkyl or C1-C6 alkoxylated C1-C6 alkyl), C1-C6 alkyl, hydroxylated C1-C6 alkyl, cyano C1-C6 alkyl, C1-C6 alkoxy, C1-C6 alkoxylated C1-C6 alkyl or phosphonoamino; R2 is a hydrogen atom, C1-C6 alkyl, amino, di-(C1-C6 alkylamino) or phosphonoamino; either X or Y is a nitrogen atom while the other is a nitrogen atom or oxygen atom; the ring A is a 5- or 6-membered heteroaryl ring or benzene ring optionally having one or two C1-C6 alkyls or halogen atoms; Z is a single bond, methylene,ethylene, oxygen atom, sulfur atom, -CH2O-, -OCH2-, -NH-, -CH2NH-, -NHCH2-, -CH2S- or -SCH2-; R3 is a hydrogen atom, halogen atom, or optionally monosubstituted or disubstituted C1-C6 alkyl, C3-C8 cycloalkyl, C6-C10 aryl, 5- or 6-membered heteroaryl or 5- or 6-membered nonaromatic heterocycle; and R4 is a hydrogen atom or halogen atom, provided that either R1 or R2 is phosphonoamino].
(FR)L'invention porte sur un agent antifongique qui présente une excellente activité antifongique et présente non seulement d'excellentes propriétés en particulier la solubilité dans l'eau, mais encore la sécurité. L'invention porte sur des composés de la formule (I) et leurs sels. [Dans la formule R1 est un atome d'hydrogène, un atome d'halogène, amino, R11-NH- (R11 représente alkyle en C1-C6, alkyle en C1-C6 hydroxylé, alkyle en C1-C6 alcoxylé par alcoxyle en C1-C6 ou alkyle en C1-C6 alcoxycarbonylé en C1-C6), R12-(CO)-NH- (R12 est un alkyle en C1-C6 ou un alkyle en C1-C6 alcoxylé par alcoxyle en C1-C6), alkyle en C1-C6, alkyle en C1-C6 hydroxylé, cyano alkyle en C1-C6, alcoxy en C1-C6, alkyle en C1-C6 alcoxylé par alcoxyle en C1-C6 ou phosphonoamino; R2 est un atome d'hydrogène, alkyle en C1-C6, amino, di-(alkylamino en C1-C6) ou phosphonoamino; soit X soit Y est un atome d'azote alors que l'autre est un atome d'azote ou un atome d'oxygène; le noyau A est un noyau hétéroaryle à 5 ou chaînons ou un noyau benzénique ayant facultativement un ou deux alkyles en C1-C6 ou atomes d'halogène; Z est une simple liaison, méthylène, éthylène, atome d'oxygène, atome de soufre, -CH2O-, -OCH2-, -NH-, -CH2NH-, -NHCH2-, -CH2S- ou -SCH2-; R3 est un atome d'hydrogène, un atome d'halogène ou un alkyle en C1-C6, cycloalkyle en C3-C8, aryle en C6-C10, hétéroaryle à 5 ou 6 chaînons ou hétérocyclique non aromatique à 5 ou 6 chaînons, facultativement monosubstitués ou disubstitués; et R4 est un atome d'hydrogène ou un atome d'halogène, à la condition que l'un ou l'autre de R1 ou R2 représente phosphonoamino].
(JA) 本発明は、優れた抗真菌作用を有し、物性、特に、水への溶解性、および安全性の面でも優れた抗真菌剤を提供する。本発明によれば、下式(I)で表される化合物またはその塩;  [式中、 Rが、水素原子、ハロゲン原子、アミノ基、R11-NH-(R11が、C1-6アルキル基、ヒドロキシC1-6アルキル基、C1-6アルコキシC1-6アルキル基、またはC1-6アルコキシカルボニルC1-6アルキル基を意味する。)、R12-(CO)-NH-(R12が、C1-6アルキル基またはC1-6アルコキシC1-6アルキル基)、C1-6アルキル基、ヒドロキシC1-6アルキル基、シアノC1-6アルキル基、C1-6アルコキシ基、またはC1-6アルコキシC1-6アルキル基、またはホスホノアミノ基を意味し;Rが、水素原子、C1-6アルキル基、アミノ基、ジC1-6アルキルアミノ基、またはホスホノアミノ基を意味し;XおよびYの一方が、窒素原子を、他方が、窒素原子または酸素原子を意味し;環Aが、ハロゲン原子もしくはC1-6アルキル基を1個もしくは2個有していてもよい、5もしくは6員のへテロアリール環またはベンゼン環を意味し;Zが、単結合、メチレン基、エチレン基、酸素原子、硫黄原子、-CHO-、-OCH-、-NH-、-CHNH-、-NHCH-、-CHS-、または-SCH-を意味し;Rが、水素原子、ハロゲン原子、または、置換基を1個もしくは2個有していてもよい、C1-6アルキル基、C3-8シクロアルキル基、C6-10アリール基、5もしくは6員へテロアリール基、または5もしくは6員の非芳香族系へテロ環式基を意味し;Rが、水素原子またはハロゲン原子を意味する。  ただし、RおよびRのいずれか一方はホスホノアミノ基を意味する。」を開示する。
指定国: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PG, PH, PL, PT, RO, RS, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, SV, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
アフリカ広域知的所有権機関(ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
ユーラシア特許庁(EAPO) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
欧州特許庁(EPO) (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MT, NL, NO, PL, PT, RO, SE, SI, SK, TR)
アフリカ知的所有権機関(OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
国際公開言語: Japanese (JA)
国際出願言語: Japanese (JA)