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1. (WO2008129994) 含窒素縮合環誘導体、それを含有する医薬組成物及びその医薬用途
国際事務局に記録されている最新の書誌情報

国際公開番号: WO/2008/129994 国際出願番号: PCT/JP2008/057390
国際公開日: 30.10.2008 国際出願日: 16.04.2008
IPC:
C07D 471/04 (2006.01) ,A61K 31/437 (2006.01) ,A61K 31/52 (2006.01) ,A61P 1/00 (2006.01) ,A61P 5/10 (2006.01) ,A61P 5/24 (2006.01) ,A61P 13/08 (2006.01) ,A61P 15/00 (2006.01) ,A61P 15/08 (2006.01) ,A61P 15/16 (2006.01) ,A61P 15/18 (2006.01) ,A61P 17/00 (2006.01) ,A61P 17/02 (2006.01) ,A61P 17/10 (2006.01) ,A61P 17/14 (2006.01) ,A61P 25/20 (2006.01) ,A61P 25/28 (2006.01) ,A61P 35/00 (2006.01) ,A61P 37/08 (2006.01) ,A61P 43/00 (2006.01) ,C07D 473/00 (2006.01) ,C07D 473/26 (2006.01) ,C07D 473/28 (2006.01) ,C07D 473/30 (2006.01) ,C07D 473/32 (2006.01)
C 化学;冶金
07
有機化学
D
複素環式化合物(高分子化合物C08)
471
縮合系中に異項原子として窒素原子のみを含有し,少なくとも1個の環が1個の窒素原子をもつ6員環であり,451/00から463/00に属さない複素環式化合物
02
縮合系が2個の複素環を含有するもの
04
オルソー縮合系
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
K
医薬用,歯科用又は化粧用製剤
31
有機活性成分を含有する医薬品製剤
33
複素環式化合物
395
環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン
435
環異種原子として1個の窒素のみを有する6員環を持つもの,例.炭素環系と縮合したもの
4353
複素環とオルトまたはペリ縮合したもの
437
環異種原子として窒素を持つ5員環を含む複素環系と縮合したもの,例.インドリジン,β-カルボリン
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
K
医薬用,歯科用又は化粧用製剤
31
有機活性成分を含有する医薬品製剤
33
複素環式化合物
395
環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン
495
環異種原子として2個の窒素のみを有する6員環を持つもの,例.ピペラジン
505
ピリミジン;水素添加ピリミジン,例.トリメトプリム
519
複素環系とオルソまたはペリ縮合したもの
52
プリン,例.アデニン
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
P
化合物または医薬製剤の特殊な治療活性
1
消化器官,消化系統の疾患治療薬
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
P
化合物または医薬製剤の特殊な治療活性
5
内分泌系疾患の治療薬
10
脳下垂体後葉ホルモンによる病気のためのもの,例.TSH,ACTH,FSH,LH,PRL,GH
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
P
化合物または医薬製剤の特殊な治療活性
5
内分泌系疾患の治療薬
24
性ホルモンによる病気のためのもの
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
P
化合物または医薬製剤の特殊な治療活性
13
泌尿器系疾患の治療薬
08
前立腺疾患のためのもの
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
P
化合物または医薬製剤の特殊な治療活性
15
生殖,性関連疾患の治療薬;避妊薬
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
P
化合物または医薬製剤の特殊な治療活性
15
生殖,性関連疾患の治療薬;避妊薬
08
性腺関連疾患と受胎促進のためのもの,例.排卵,精子形成の誘発剤
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
P
化合物または医薬製剤の特殊な治療活性
15
生殖,性関連疾患の治療薬;避妊薬
16
男性用避妊薬
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
P
化合物または医薬製剤の特殊な治療活性
15
生殖,性関連疾患の治療薬;避妊薬
18
女性用避妊薬
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
P
化合物または医薬製剤の特殊な治療活性
17
皮膚疾患の治療薬
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
P
化合物または医薬製剤の特殊な治療活性
17
皮膚疾患の治療薬
02
傷,潰瘍,火傷,傷跡,ケロイドのようなものの治療のためのもの
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
P
化合物または医薬製剤の特殊な治療活性
17
皮膚疾患の治療薬
10
抗ニキビ剤
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
P
化合物または医薬製剤の特殊な治療活性
17
皮膚疾患の治療薬
14
禿と脱毛症のためのもの
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
P
化合物または医薬製剤の特殊な治療活性
25
神経系疾患の治療薬
20
催眠薬;鎮静剤
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
P
化合物または医薬製剤の特殊な治療活性
25
神経系疾患の治療薬
28
中枢神経変性疾患治療剤,例.脳機能改善剤,認識増強剤,アルツハイマー病その他の痴呆症の治療剤
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
P
化合物または医薬製剤の特殊な治療活性
35
抗腫瘍剤
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
P
化合物または医薬製剤の特殊な治療活性
37
免疫またはアレルギー疾患の治療薬
08
抗アレルギー剤
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
P
化合物または医薬製剤の特殊な治療活性
43
グループ1/00から41/00に展開されていない特殊な目的の医薬
C 化学;冶金
07
有機化学
D
複素環式化合物(高分子化合物C08)
473
プリン環系を含有する複素環式化合物
C 化学;冶金
07
有機化学
D
複素環式化合物(高分子化合物C08)
473
プリン環系を含有する複素環式化合物
26
2位または6位の一方にのみ直接結合する酸素,硫黄または窒素原子を有するもの
C 化学;冶金
07
有機化学
D
複素環式化合物(高分子化合物C08)
473
プリン環系を含有する複素環式化合物
26
2位または6位の一方にのみ直接結合する酸素,硫黄または窒素原子を有するもの
28
酸素原子
C 化学;冶金
07
有機化学
D
複素環式化合物(高分子化合物C08)
473
プリン環系を含有する複素環式化合物
26
2位または6位の一方にのみ直接結合する酸素,硫黄または窒素原子を有するもの
28
酸素原子
30
6位に結合するもの,例.ヒポキサンチン
C 化学;冶金
07
有機化学
D
複素環式化合物(高分子化合物C08)
473
プリン環系を含有する複素環式化合物
26
2位または6位の一方にのみ直接結合する酸素,硫黄または窒素原子を有するもの
32
窒素原子
出願人:
キッセイ薬品工業株式会社 KISSEI PHARMACEUTICAL CO., LTD. [JP/JP]; 〒3998710 長野県松本市芳野19番48号 Nagano 19-48, Yoshino, Matsumoto-shi, Nagano 3998710, JP (AllExceptUS)
米窪 滋 YONEKUBO, Shigeru [JP/JP]; JP (UsOnly)
宮城 貴史 MIYAGI, Takashi [JP/JP]; JP (UsOnly)
大野 孝介 OHNO, Kohsuke [JP/JP]; JP (UsOnly)
神原 実季恵 KAMBARA, Mikie [JP/JP]; JP (UsOnly)
伏見 信彦 FUSHIMI, Nobuhiko [JP/JP]; JP (UsOnly)
発明者:
米窪 滋 YONEKUBO, Shigeru; JP
宮城 貴史 MIYAGI, Takashi; JP
大野 孝介 OHNO, Kohsuke; JP
神原 実季恵 KAMBARA, Mikie; JP
伏見 信彦 FUSHIMI, Nobuhiko; JP
優先権情報:
2007-10892618.04.2007JP
発明の名称: (EN) NITROGENATED FUSED RING DERIVATIVE, PHARMACEUTICAL COMPOSITION COMPRISING THE SAME, AND USE OF THE SAME FOR MEDICAL PURPOSES
(FR) DÉRIVÉ À CYCLE FUSIONNÉ AZOTÉ, COMPOSITION PHARMACEUTIQUE LE COMPRENANT, ET SON UTILISATION POUR DES USAGES MÉDICAUX
(JA) 含窒素縮合環誘導体、それを含有する医薬組成物及びその医薬用途
要約:
(EN) [PROBLEMS] To provide a compound useful as a prophylactic or therapeutic agent for a sex hormone-dependent disease or the like. [MEANS FOR SOLVING PROBLEMS] Disclosed are: a nitrogenated fused ring derivative represented by the general formula (I), or a prodrug, salt or the like thereof, which has a GnRH antagonistic activity; a pharmaceutical composition comprising the derivative or the prodrug, salt or the like thereof; use of the the derivative or the prodrug, salt or the like thereof for medical purposes; and others. In the general formula (I), the rings A and B independently represent an aryl or a heteroaryl; RA and RB independently represent a halogen, a cyano, an alkyl, an alkylsulfonyl, -OW1, -SW1, -COW2, -NW3W4, -SO2NW3W4, an aryl or the like; RC represents H or an alkyl; E represents an oxygen atom or the like; U represetns a single bond or an alkylene; and X represents Y, -CO-Y, -SO2-Y, -S-(alkylene)-Y, -O-(alkylene)-Y, -SO2-(alkylene)-Y or the like [wherein Y represents Z, an amino or the like; and Z represents a cycloalkyl, a heterocycloalkyl, an aryl, a heteroaryl or the like].
(FR) Le problème à résoudre dans le cadre de la présente invention consiste à proposer un composé utile en tant qu'agent prophylactique ou thérapeutique pour une maladie dépendante d'hormones sexuelles ou analogue. Comme solution, l'invention propose un dérivé à cycle fusionné azoté représenté par la formule générale (I), ou un promédicament, sel ou analogue à ceux-ci, qui a une activité antagoniste de GnRH; une composition pharmaceutique comprenant le dérivé ou le promédicament, sel ou analogues à ceux-ci; l'utilisation du dérivé ou du promédicament, du sel ou analogue à ceux-ci pour des usages médicaux; et autres. Dans la formule générale (I), les cycles A et B représentent indépendamment un groupe aryle ou hétéroaryle; RA et RB représentent indépendamment un groupe halogène, cyano, alkyle, alkylsulfonyle, -OW1, -SW1, -COW2, -NW3W4, -SO2NW3W4, aryle ou analogue; RC représente un groupe H ou alkyle; E représente un atome d'oxygène ou analogue; U représente une simple liaison ou un groupe alkylène; et X représente Y, -CO-Y, -SO2-Y, -S-(alkylène)-Y, -O-(alkylène)-Y, -SO2-(alkylène)-Y ou analogue [où Y représente Z, un groupe amino ou analogue; et Z représente un groupe cycloalkyle, hétérocycloalkyle, aryle, hétéroaryle ou analogue].
(JA) 【課題】 本発明は、性ホルモン依存性疾患等の予防又は治療剤として有用な化合物を提供する。 【解決手段】 本発明は、GnRH 拮抗作用を有する下記一般式(I)で表される含窒素縮合環誘導体、プロドラッグ、塩等、それを含有する医薬組成物及びその医薬用途等を提供する。式(I)中、環A及び環Bは、独立して、アリール又はヘテロアリール;R及びRは、独立して、ハロゲン、シアノ、アルキル、アルキルスルホニル、−OW、−SW、−COW、−NW、−SONW、アリール等;Rは、H又はアルキル;Eは、酸素原子等;Uは、単結合又はアルキレン;Xは、Y、−CO−Y、−SO−Y、−S−(アルキレン)−Y、−O−(アルキレン)−Y、−SO−(アルキレン)−Y等(YはZ又はアミノ等;Zは、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール等);等である。
front page image
指定国: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PG, PH, PL, PT, RO, RS, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, SV, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
アフリカ広域知的所有権機関(ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
ユーラシア特許庁(EAPO) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
欧州特許庁(EPO) (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MT, NL, NO, PL, PT, RO, SE, SI, SK, TR)
アフリカ知的所有権機関(OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
国際公開言語: 日本語 (JA)
国際出願言語: 日本語 (JA)
また、:
MXMX/a/2009/010296KR1020100015567EP2143724JPWO2008129994US20100112090CN101663302
CA2680769ES2441196JP5313883AU2008241853IN6022/DELNP/2009