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1. (WO2008126731) アリール誘導体
国際事務局に記録されている最新の書誌情報

国際公開番号: WO/2008/126731 国際出願番号: PCT/JP2008/056540
国際公開日: 23.10.2008 国際出願日: 02.04.2008
IPC:
C07C 235/46 (2006.01) ,A61K 31/18 (2006.01) ,A61K 31/381 (2006.01) ,A61K 31/426 (2006.01) ,A61K 31/455 (2006.01) ,A61K 31/5375 (2006.01) ,A61P 3/10 (2006.01) ,C07C 235/52 (2006.01) ,C07C 311/21 (2006.01) ,C07D 213/82 (2006.01) ,C07D 277/20 (2006.01) ,C07D 277/56 (2006.01) ,C07D 295/14 (2006.01) ,C07D 333/38 (2006.01) ,C07D 417/12 (2006.01)
C 化学;冶金
07
有機化学
C
非環式化合物または炭素環式化合物
235
酸部分の炭素骨格がさらに酸素原子で置換されているカルボン酸アミド
42
カルボン酸アミド基の炭素原子が6員芳香環の炭素原子に結合し,それと同じ炭素骨格に単結合の酸素原子が結合しているもの
44
カルボン酸アミド基の炭素原子と単結合の酸素原子が同じ非縮合6員芳香環の炭素原子に結合しているもの
46
カルボン酸アミド基の窒素原子が水素原子または非環式炭素原子に結合しているもの
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
K
医薬用,歯科用又は化粧用製剤
31
有機活性成分を含有する医薬品製剤
16
アミド,例.ヒドロキサム酸
18
スルフォンアミド
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
K
医薬用,歯科用又は化粧用製剤
31
有機活性成分を含有する医薬品製剤
33
複素環式化合物
38
環異種原子として硫黄をもつもの
381
5員環を持つもの:
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
K
医薬用,歯科用又は化粧用製剤
31
有機活性成分を含有する医薬品製剤
33
複素環式化合物
395
環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン
41
2個以上の環異種原子を有し,そのうち少なくとも1個は窒素である5員環をもつもの,例.テトラゾール
425
チアゾール
426
1,3-チアゾール
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
K
医薬用,歯科用又は化粧用製剤
31
有機活性成分を含有する医薬品製剤
33
複素環式化合物
395
環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン
435
環異種原子として1個の窒素のみを有する6員環を持つもの,例.炭素環系と縮合したもの
44
非縮合ピリジン;その水素添加誘導体
455
ニコチン酸,例.ナイアシン;その誘導体,例.エステル,アミド
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
K
医薬用,歯科用又は化粧用製剤
31
有機活性成分を含有する医薬品製剤
33
複素環式化合物
395
環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン
535
環異種原子として少なくとも1個の窒素及び1個の酸素を有する6員環を持つもの,例.1,2-オキサジン
5375
1,4-オキサジン,例.モルホリン
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
P
化合物または医薬製剤の特殊な治療活性
3
代謝系疾患の治療薬
08
グルコースホメオスタシスのためのもの
10
過血糖症のためのもの,例.糖尿病治療剤
C 化学;冶金
07
有機化学
C
非環式化合物または炭素環式化合物
235
酸部分の炭素骨格がさらに酸素原子で置換されているカルボン酸アミド
42
カルボン酸アミド基の炭素原子が6員芳香環の炭素原子に結合し,それと同じ炭素骨格に単結合の酸素原子が結合しているもの
44
カルボン酸アミド基の炭素原子と単結合の酸素原子が同じ非縮合6員芳香環の炭素原子に結合しているもの
52
少なくとも1個のカルボン酸アミド基の窒素原子がカルボキシル基で置換された炭化水素基の非環式炭素原子に結合しているもの
C 化学;冶金
07
有機化学
C
非環式化合物または炭素環式化合物
311
スルホン酸アミド,すなわちスルホン酸基の単結合で結合している酸素原子がニトロまたはニトロソ基の一部でない窒素原子で置き換えられている化合物
15
スルホン酸アミド基の硫黄原子が6員芳香環の炭素原子に結合しているもの
21
少なくとも1個のスルホン酸アミド基の窒素原子が6員芳香環の炭素原子に結合しているもの
C 化学;冶金
07
有機化学
D
複素環式化合物(高分子化合物C08)
213
異項原子として1個の窒素原子のみをもち,環原子相互間または環原子と非環原子間に3個またはそれ以上の二重結合を有し,他の環と縮合していない6員環からなる複素環式化合物
02
環原子相互間または環原子と非環原子間に3個の二重結合を有するもの
04
環の窒素原子と非環原子間に結合をもたないもの,または環の窒素原子に直接結合する水素原子または炭素原子のみをもつもの
60
異種原子,または異種原子に対する3個の結合をもち,そのうち多くても1個がハロゲンに対する結合である炭素原子,例.エステルまたはニトリル基,が環の炭素原子に直接結合したもの
78
異種原子に対する3個の結合をもち,そのうち多くても1個がハロゲンに対する結合である炭素原子,例.エステルまたはニトリル基
81
アミド;イミド
82
3位において
C 化学;冶金
07
有機化学
D
複素環式化合物(高分子化合物C08)
277
1,3―チアゾールまたは水素添加した1,3―チアゾール環を含有する複素環式化合物
02
他の環と縮合していないもの
20
環原子相互間または環原子と非環原子間に2個または3個の二重結合をもつもの
C 化学;冶金
07
有機化学
D
複素環式化合物(高分子化合物C08)
277
1,3―チアゾールまたは水素添加した1,3―チアゾール環を含有する複素環式化合物
02
他の環と縮合していないもの
20
環原子相互間または環原子と非環原子間に2個または3個の二重結合をもつもの
32
異種原子,または異種原子に対する3個の結合を有し,そのうち多くても1個がハロゲンに対する結合である炭素原子,例.エステルまたはニトリル基,が環の炭素原子に直接結合したもの
56
異種原子に対する3個の結合をもち,そのうち多くても1個がハロゲンに対する結合である炭素原子
C 化学;冶金
07
有機化学
D
複素環式化合物(高分子化合物C08)
295
環の炭素原子に水素原子のみが直接結合した,少なくとも5員環のポリメチレン―イミン環,3―アザビシクロノナン,ピペラジン,モルホリンまたはチオモルホリン環を含有する複素環式化合物
04
環の窒素原子に,置換された炭化水素基が結合したもの
14
異種原子に対する3個の結合をもち,そのうち多くても1個がハロゲンに対する結合である炭素原子,例.エステルまたはニトリル基,で置換されたもの
C 化学;冶金
07
有機化学
D
複素環式化合物(高分子化合物C08)
333
異項原子として1個の硫黄原子のみをもつ5員環を含有する複素環式化合物
02
他の環と縮合していないもの
04
環の硫黄原子が置換されていないもの
26
異種原子,または異種原子に対する3個の結合をもち,そのうち多くても1個がハロゲンに対する結合である炭素原子,例.エステルまたはニトリル基,が環の炭素原子に直接結合するもの
38
異種原子に対する3個の結合をもち,そのうち多くても1個がハロゲンに対する結合である炭素原子,例.エステルまたはニトリル基
C 化学;冶金
07
有機化学
D
複素環式化合物(高分子化合物C08)
417
2個以上の複素環を含有し,そのうち少なくても1個が異項原子として窒素と硫黄のみをもち,415/00に属さない複素環式化合物
02
2個の複素環を含有するもの
12
鎖結合として異種原子を含有する鎖により結合しているもの
出願人:
第一三共株式会社 DAIICHI SANKYO COMPANY, LIMITED [JP/JP]; 〒1038642 東京都中央区日本橋本町三丁目5番1号 Tokyo 3-5-1, Nihonbashi Honcho, Chuo-ku, Tokyo 1038642, JP (AllExceptUS)
森 誠 MORI, Makoto; null (UsOnly)
百瀬 孝幸 MOMOSE, Takayuki; null (UsOnly)
吉田 樹里 YOSHIDA, Juri; null (UsOnly)
大西 朗之 ONISHI, Yoshiyuki; null (UsOnly)
発明者:
森 誠 MORI, Makoto; null
百瀬 孝幸 MOMOSE, Takayuki; null
吉田 樹里 YOSHIDA, Juri; null
大西 朗之 ONISHI, Yoshiyuki; null
代理人:
石橋 公樹 ISHIBASHI, Koki; 〒1340081 東京都江戸川区北葛西一丁目16番13号 第一三共株式会社内 Tokyo c/o DAIICHI SANKYO COMPANY, LIMITED 1-16-13, Kitakasai Edogawa-ku, Tokyo 1340081, JP
優先権情報:
2007-09941305.04.2007JP
発明の名称: (EN) ARYL DERIVATIVES
(FR) DÉRIVÉS D'ARYLE
(JA) アリール誘導体
要約:
(EN) The invention relates to novel aryl derivatives which have excellent blood sugar lowering effect and are effective in treating diseases of glycometabolism and lipid metabolism, or diseases in which peroxisome proliferator activated receptor (PPAR) ϝ participates and/or in preventing the onset of these diseases; or pharmacologically acceptable salts thereof. Aryl derivatives represented by the general formula (I) or pharmacologically acceptable salts thereof: [Chemical formula 1] E - A - Y (I) (II) (III) (IV) wherein E is a group represented by the general formula: -CH2NHCOR1, a group represented by the general formula: -CH(CH3)NHCOR1 (wherein R1 is C6-10 aryl which may be substituted with one to five groups independently selected from substituent group (a), or the like), or the like; A is a group represented by the general formula (II), a group represented by the general formula (III), or a group represented by the general formula (IV) (wherein R2 is hydrogen, halogeno, or the like; R3 is hydrogen, halogeno, or the like; R4 is C1-6 alkyl; V is =CH- or the like; Z is =CH- or the like; Q is =CH- or the like; CE and CY are each a single bond; CE is attached to a group represented by symbol “E”; and CY is attached to a group represented by symbol “Y”); and Y is a group represented by the general formula: -NHSO2R5, a group represented by the general formula: -CH2OR5 (wherein R5 is C1-6 alkyl, C6-10 aryl which may be substituted with one to five groups independently selected from substituent group (a), or the like), or the like, with substituent group (a) consisting of halogeno, C1-6 alkyl, C1-6 hydroxyalkyl, and so on.
(FR) L'invention a trait à de nouveaux dérivés d'aryle qui ont un excellent effet de diminution du sucre dans le sang et sont efficaces pour traiter des maladies du glycométabolisme et du métabolisme de lipide ou de maladies dans lesquelles un récepteur activé de proliférateur de peroxysome (PPAR) g participe et/ou empêche le début de ces maladies. L'invention a également trait à des sels pharmacologiquement acceptables de ceux-ci. Des dérivés d'aryle représentés par la formule générale (I) ou des sels pharmacologiquement acceptables de ceux-ci : [Formule chimique 1] E-A-Y (I) (II) (III) (IV), où E est un groupe représenté par la formule générale : -CH2NHCOR1, un groupe représenté par la formule générale : -CH(CH3)NHCOR1 (où R1 est un groupe aryle en C6-10 qui peut être substitué par un à cinq groupes indépendamment sélectionnés à partir du groupe de substituants (a), ou analogue), ou analogue ; A est un groupe représenté par la formule générale (II), un groupe représenté par la formule générale (III), ou un groupe représenté par la formule générale (IV) (où R2 est de l'hydrogène, un groupe halogéno, ou analogue ; R3 est de l'hydrogène, un groupe halogéno, ou analogue ; R4 est un groupe alkyle en C1-6 ; V est =CH- ou analogue ; Z est =CH- ou analogue ; Q est =CH- ou analogue ; CE et CY sont chacun une liaison simple ; CE est fixée sur un groupe représenté par le symbole 'E' ; et CY est fixée sur un groupe représenté par le symbole 'Y') ; et Y est un groupe représenté par la formule générale : -NHSO2R5, un groupe représenté par la formule générale : -CH2OR5 (où R5 est un groupe alkyle en C1-6, aryle en C6-10 qui peuvent être substitués par un à cinq groupes indépendamment sélectionnés à partir du groupe de substituants (a), ou analogue), ou analogue, le groupe de substituants (a) étant constitué d'un groupe halogéno, alkyle en C1-6, hydroxyalkyle en C1-6, et ainsi de suite.
(JA)  本発明は、良好な血糖低下作用を有し、糖および脂質代謝疾患、もしくはペルオキシソーム活性化受容体(PPAR)γが介在する疾病の治療及び/又は発症を予防する新規アリール誘導体又はその薬理上許容される塩に関する。 一般式(I) 【化1】 [式中、Eは、式-CHNHCORで表わされる基、式-CH(CH)NHCORで表わされる基(Rは、置換基群aから選択される基で独立に1乃至5個置換されていてもよいC-C10アリール基等)等;Aは、式(II)で表される基、式(III)で表される基又は式(IV)で表される基(Rは、水素原子、ハロゲン原子等;Rは、水素原子、ハロゲン原子等;Rは、C-Cアルキル基;Vは、式=CH-で表わされる基等;Zは、式=CH-で表わされる基等;Qは、式=CH-で表わされる基等;C及びCは、単結合;Cは、式Eで表わされる基に結合;Cは、式Yで表わされる基に結合);Yは、式-NHSOで表わされる基、式-CHORで表わされる基(式中、Rは、C-Cアルキル基、置換基群aから選択される基で独立に1乃至5個置換されていてもよいC-C10アリール基等)等;置換基群aは、ハロゲン原子、C-Cアルキル基、C-Cヒドロキシアルキル基等]を有するアリール誘導体又はその薬理上許容される塩。
front page image
指定国: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PG, PH, PL, PT, RO, RS, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, SV, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
アフリカ広域知的所有権機関(ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
ユーラシア特許庁(EAPO) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
欧州特許庁(EPO) (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MT, NL, NO, PL, PT, RO, SE, SI, SK, TR)
アフリカ知的所有権機関(OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
国際公開言語: 日本語 (JA)
国際出願言語: 日本語 (JA)