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1. (WO2008123017) 新規なジアミド誘導体
国際事務局に記録されている最新の書誌情報

国際公開番号: WO/2008/123017 国際出願番号: PCT/JP2008/000506
国際公開日: 16.10.2008 国際出願日: 10.03.2008
IPC:
C07D 211/62 (2006.01) ,A61K 31/167 (2006.01) ,A61K 31/381 (2006.01) ,A61K 31/427 (2006.01) ,A61K 31/429 (2006.01) ,A61K 31/437 (2006.01) ,A61K 31/4375 (2006.01) ,A61K 31/444 (2006.01) ,A61K 31/445 (2006.01) ,A61K 31/4535 (2006.01) ,A61K 31/454 (2006.01) ,A61K 31/4545 (2006.01) ,A61K 31/496 (2006.01) ,A61K 31/497 (2006.01) ,A61K 31/501 (2006.01) ,A61K 31/502 (2006.01) ,A61K 31/506 (2006.01) ,A61K 31/5375 (2006.01) ,A61K 31/5377 (2006.01) ,A61K 31/55 (2006.01) ,A61P 7/02 (2006.01) ,A61P 9/10 (2006.01) ,A61P 11/00 (2006.01) ,A61P 29/00 (2006.01) ,C07D 265/32 (2006.01) ,C07D 401/12 (2006.01) ,C07D 409/12 (2006.01) ,C07D 413/12 (2006.01) ,C07D 413/14 (2006.01) ,C07D 417/12 (2006.01) ,C07D 417/14 (2006.01) ,C07D 471/04 (2006.01) ,C07D 513/04 (2006.01)
C 化学;冶金
07
有機化学
D
複素環式化合物(高分子化合物C08)
211
他の環と縮合していない水素添加したピリジン環を含有する複素環式化合物
04
環の窒素原子に直接結合する水素原子または炭素原子のみを有するもの
06
環原子相互間または環原子と非環原子間に二重結合のないもの
36
異種原子,または異種原子に対する3個の結合をもち,そのうち多くても1個がハロゲンに対する結合である炭素原子,例.エステルまたはニトリル基,が環の炭素原子に直接結合したもの
60
異種原子に対する3個の結合をもち,そのうち多くても1個がハロゲンに対する結合である炭素原子,例.エステルまたはニトリル基
62
4位に結合しているもの
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
K
医薬用,歯科用又は化粧用製剤
31
有機活性成分を含有する医薬品製剤
16
アミド,例.ヒドロキサム酸
165
芳香族環を持つもの,例.コルヒチン,アテノロール,プロガバイド
167
カルボキシアミド基の窒素が芳香族環に直接結合したもの,例.リドカイン,パラセタモール
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
K
医薬用,歯科用又は化粧用製剤
31
有機活性成分を含有する医薬品製剤
33
複素環式化合物
38
環異種原子として硫黄をもつもの
381
5員環を持つもの:
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
K
医薬用,歯科用又は化粧用製剤
31
有機活性成分を含有する医薬品製剤
33
複素環式化合物
395
環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン
41
2個以上の環異種原子を有し,そのうち少なくとも1個は窒素である5員環をもつもの,例.テトラゾール
425
チアゾール
427
非縮合チアゾールを持ち,さらに複素環を含むもの
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
K
医薬用,歯科用又は化粧用製剤
31
有機活性成分を含有する医薬品製剤
33
複素環式化合物
395
環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン
41
2個以上の環異種原子を有し,そのうち少なくとも1個は窒素である5員環をもつもの,例.テトラゾール
425
チアゾール
429
他の複素環系と縮合したもの
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
K
医薬用,歯科用又は化粧用製剤
31
有機活性成分を含有する医薬品製剤
33
複素環式化合物
395
環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン
435
環異種原子として1個の窒素のみを有する6員環を持つもの,例.炭素環系と縮合したもの
4353
複素環とオルトまたはペリ縮合したもの
437
環異種原子として窒素を持つ5員環を含む複素環系と縮合したもの,例.インドリジン,β-カルボリン
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
K
医薬用,歯科用又は化粧用製剤
31
有機活性成分を含有する医薬品製剤
33
複素環式化合物
395
環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン
435
環異種原子として1個の窒素のみを有する6員環を持つもの,例.炭素環系と縮合したもの
4353
複素環とオルトまたはペリ縮合したもの
4375
環異種原子とて窒素を持つ6員環を含む複素環系と縮合したもの,例.キノリジン,ナフチリジン,ビンカミン
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
K
医薬用,歯科用又は化粧用製剤
31
有機活性成分を含有する医薬品製剤
33
複素環式化合物
395
環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン
435
環異種原子として1個の窒素のみを有する6員環を持つもの,例.炭素環系と縮合したもの
44
非縮合ピリジン;その水素添加誘導体
4427
さらに複素環系を含有するもの
444
環異種原子として窒素を有する6員環を含むもの,例.アムリノン
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
K
医薬用,歯科用又は化粧用製剤
31
有機活性成分を含有する医薬品製剤
33
複素環式化合物
395
環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン
435
環異種原子として1個の窒素のみを有する6員環を持つもの,例.炭素環系と縮合したもの
44
非縮合ピリジン;その水素添加誘導体
445
非縮合ピペリジン,例.ピペロカイン
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
K
医薬用,歯科用又は化粧用製剤
31
有機活性成分を含有する医薬品製剤
33
複素環式化合物
395
環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン
435
環異種原子として1個の窒素のみを有する6員環を持つもの,例.炭素環系と縮合したもの
44
非縮合ピリジン;その水素添加誘導体
445
非縮合ピペリジン,例.ピペロカイン
4523
さらに複素環系を含有するもの
4535
環異種原子として硫黄を有する複素環を含むもの,例.ピゾチフエン
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
K
医薬用,歯科用又は化粧用製剤
31
有機活性成分を含有する医薬品製剤
33
複素環式化合物
395
環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン
435
環異種原子として1個の窒素のみを有する6員環を持つもの,例.炭素環系と縮合したもの
44
非縮合ピリジン;その水素添加誘導体
445
非縮合ピペリジン,例.ピペロカイン
4523
さらに複素環系を含有するもの
454
環異種原子として窒素を有する5員環を含むもの,例.ピモジド,ドンペリドン
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
K
医薬用,歯科用又は化粧用製剤
31
有機活性成分を含有する医薬品製剤
33
複素環式化合物
395
環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン
435
環異種原子として1個の窒素のみを有する6員環を持つもの,例.炭素環系と縮合したもの
44
非縮合ピリジン;その水素添加誘導体
445
非縮合ピペリジン,例.ピペロカイン
4523
さらに複素環系を含有するもの
4545
環異種原子として窒素を有する6員環を含むもの,例.ピパンペロン,アナバシン
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
K
医薬用,歯科用又は化粧用製剤
31
有機活性成分を含有する医薬品製剤
33
複素環式化合物
395
環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン
495
環異種原子として2個の窒素のみを有する6員環を持つもの,例.ピペラジン
496
非縮合ピペラジンを持ち,さらに複素環を含む化合物
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
K
医薬用,歯科用又は化粧用製剤
31
有機活性成分を含有する医薬品製剤
33
複素環式化合物
395
環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン
495
環異種原子として2個の窒素のみを有する6員環を持つもの,例.ピペラジン
4965
非縮合ピラジン
497
さらに複素環を含む非縮合ピラジン
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
K
医薬用,歯科用又は化粧用製剤
31
有機活性成分を含有する医薬品製剤
33
複素環式化合物
395
環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン
495
環異種原子として2個の窒素のみを有する6員環を持つもの,例.ピペラジン
50
ピリダジン;水素添加ピリダジン
501
縮合することなく,さらに複素環を含むもの
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
K
医薬用,歯科用又は化粧用製剤
31
有機活性成分を含有する医薬品製剤
33
複素環式化合物
395
環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン
495
環異種原子として2個の窒素のみを有する6員環を持つもの,例.ピペラジン
50
ピリダジン;水素添加ピリダジン
502
炭素環系とオルソ又はペリ縮合したもの,例.シンノリン,フタラジン
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
K
医薬用,歯科用又は化粧用製剤
31
有機活性成分を含有する医薬品製剤
33
複素環式化合物
395
環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン
495
環異種原子として2個の窒素のみを有する6員環を持つもの,例.ピペラジン
505
ピリミジン;水素添加ピリミジン,例.トリメトプリム
506
縮合することなく,さらに複素環を含有するもの
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
K
医薬用,歯科用又は化粧用製剤
31
有機活性成分を含有する医薬品製剤
33
複素環式化合物
395
環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン
535
環異種原子として少なくとも1個の窒素及び1個の酸素を有する6員環を持つもの,例.1,2-オキサジン
5375
1,4-オキサジン,例.モルホリン
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
K
医薬用,歯科用又は化粧用製剤
31
有機活性成分を含有する医薬品製剤
33
複素環式化合物
395
環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン
535
環異種原子として少なくとも1個の窒素及び1個の酸素を有する6員環を持つもの,例.1,2-オキサジン
5375
1,4-オキサジン,例.モルホリン
5377
縮合することなく,さらに複素環を含有するもの,例.チモロール
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
K
医薬用,歯科用又は化粧用製剤
31
有機活性成分を含有する医薬品製剤
33
複素環式化合物
395
環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン
55
7員環を持つもの,例.アゼラスチン,ペンチレンテトラゾール
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
P
化合物または医薬製剤の特殊な治療活性
7
血液または細胞外液の疾患の治療薬
02
抗トロンビン剤;抗凝血剤;血小板凝集阻害剤
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
P
化合物または医薬製剤の特殊な治療活性
9
循環器系疾患の治療剤
10
虚血,アテローム性動脈硬化症の治療のためのもの,例.抗アンギナ,冠状動脈拡張剤,心筋梗塞,網膜症,脳血流障害,腎臓細動脈硬
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
P
化合物または医薬製剤の特殊な治療活性
11
呼吸系疾患の治療薬
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
P
化合物または医薬製剤の特殊な治療活性
29
非中枢性鎮痛剤,解熱剤,抗炎症剤,例.抗リューマチ剤;非ステロイド系抗炎症薬(NSAIDs)
C 化学;冶金
07
有機化学
D
複素環式化合物(高分子化合物C08)
265
異項原子として1個の窒素原子と1個の酸素原子のみをもつ6員環を含有する複素環式化合物
28
1,4―オキサジン;水素添加した1,4―オキサジン
30
他の環と縮合していないもの
32
環の炭素原子に直接結合した酸素原子をもつもの
C 化学;冶金
07
有機化学
D
複素環式化合物(高分子化合物C08)
401
異項原子として窒素原子のみをもつ2個以上の複素環を含有し,そのうち少なくても1個が1個の窒素原子のみをもつ6員環である複素環式化合物
02
2個の複素環を含有するもの
12
鎖結合として異種原子を含有する鎖により結合しているもの
C 化学;冶金
07
有機化学
D
複素環式化合物(高分子化合物C08)
409
2個以上の複素環を含有し,そのうち少なくても1個が異項原子として硫黄のみをもつ複素環式化合物
02
2個の複素環を含有するもの
12
鎖結合として異種原子を含有する鎖により結合しているもの
C 化学;冶金
07
有機化学
D
複素環式化合物(高分子化合物C08)
413
2個以上の複素環を含有し,そのうち少なくても1個が異項原子として窒素と酸素原子のみをもつ複素環式化合物
02
2個の複素環を含有するもの
12
鎖結合として異種原子を含有する鎖により結合しているもの
C 化学;冶金
07
有機化学
D
複素環式化合物(高分子化合物C08)
413
2個以上の複素環を含有し,そのうち少なくても1個が異項原子として窒素と酸素原子のみをもつ複素環式化合物
14
3個以上の複素環を含有するもの
C 化学;冶金
07
有機化学
D
複素環式化合物(高分子化合物C08)
417
2個以上の複素環を含有し,そのうち少なくても1個が異項原子として窒素と硫黄のみをもち,415/00に属さない複素環式化合物
02
2個の複素環を含有するもの
12
鎖結合として異種原子を含有する鎖により結合しているもの
C 化学;冶金
07
有機化学
D
複素環式化合物(高分子化合物C08)
417
2個以上の複素環を含有し,そのうち少なくても1個が異項原子として窒素と硫黄のみをもち,415/00に属さない複素環式化合物
14
3個以上の複素環を含有するもの
C 化学;冶金
07
有機化学
D
複素環式化合物(高分子化合物C08)
471
縮合系中に異項原子として窒素原子のみを含有し,少なくとも1個の環が1個の窒素原子をもつ6員環であり,451/00から463/00に属さない複素環式化合物
02
縮合系が2個の複素環を含有するもの
04
オルソー縮合系
C 化学;冶金
07
有機化学
D
複素環式化合物(高分子化合物C08)
513
縮合系中に異項原子として窒素および硫黄原子のみをもつ少なくとも1個の複素環を含有し,463/00,477/00,または499/00~507/00のグループに属さない複素環式化合物
02
縮合系が2個の複素環を含有するもの
04
オルソ―縮合系
出願人:
第一三共株式会社 DAIICHI SANKYO COMPANY, LIMITED [JP/JP]; 〒1038426 東京都中央区日本橋本町三丁目5番1号 Tokyo 3-5-1, Nihonbashi Honcho, Chuo-ku, Tokyo 1038426, JP (AllExceptUS)
望月 明慶 MOCHIZUKI, Akiyoshi [JP/JP]; JP (UsOnly)
永田 勉 NAGATA, Tsutomu [JP/JP]; JP (UsOnly)
菅野 英幸 KANNO, Hideyuki [JP/JP]; JP (UsOnly)
発明者:
望月 明慶 MOCHIZUKI, Akiyoshi; JP
永田 勉 NAGATA, Tsutomu; JP
菅野 英幸 KANNO, Hideyuki; JP
代理人:
特許業務法人アルガ特許事務所 THE PATENT CORPORATE BODY ARUGA PATENT OFFICE; 〒1030013 東京都中央区日本橋人形町1丁目3番6号共同ビル Tokyo Kyodo Bldg., 3-6 Nihonbashiningyocho 1-chome, Chuo-ku Tokyo 1030013, JP
優先権情報:
2007-05967509.03.2007JP
発明の名称: (EN) NOVEL DIAMIDE DERIVATIVE
(FR) NOUVEAU DERIVÉ DE DIAMIDE
(JA) 新規なジアミド誘導体
要約:
(EN) Disclosed is a novel compound having a strong FXa inhibitory activity and exhibits quick, sufficient and lasting antithrombotic effect even by oral administration. Specifically disclosed is a compound represented by the general formula (I) below, a pharmacologically acceptable salt thereof or an FXa inhibitor containing any of them as an active ingredient. (In the formula, ring A represents a benzene ring; R1 represents a hydrogen atom, a halogeno group or the like; R2 represents a carboxy group, a carbamoyl group or the like; T1 represents a -C(=O)NH- group or the like; T2 represents a -CH2-CH2-C(=O)NH- group or the like; Q1 represents a tetrahydronaphthyridinyl group, a tetrahydrothiazolopyridyl group or the like; Q2 represents a single bond; and Q3 represents a phenyl group, a pyridyl group or the like.)
(FR) La présente invention concerne un nouveau composé présentant une forte activité inhibitrice du FXa et également un effet anti-thrombotique rapide, suffisant et de longue durée même par administration orale. D'une manière spécifique, l'invention concerne un composé de formule générale (I), un sel pharmacologiquement acceptable de celui-ci ou un inhibiteur du FXa contenant l'un ou l'autre en tant que principe actif. Dans la formule générale (I), R1 représente un atome d'hydrogène, un groupe halogéno ou analogue; R2 représente un groupe carboxy, un groupe carbamoyle ou analogue; T1 représente un groupe -C(=O)NH- ou analogue; T2 représente un groupe CH2-CH2-C(=O)NH- ou analogue; Q1 représente un groupe tétrahydronaphtyridinyle, un groupe tétrahydrothiazolopyridyle ou analogue; Q2 représente une liaison simple; et Q3 représente un groupe phényle, un groupe pyridyle ou analogue.
(JA)  強力なFXa阻害作用を有し、経口投与でも速やかに十分かつ持続的な抗血栓効果を示す新規な化合物を提供する。  下記の一般式(I) [式中、環Aはベンゼン環を示し;Rは水素原子、ハロゲノ基等;Rはカルボキシ基、カルバモイル基等;Tは、基-C(=O)NH-等;Tは、基-CH-CH-C(=O)NH-等;Qは、テトラヒドロナフチリジニル基、テトラヒドロチアゾロピリジル基等;Qは単結合;Qはフェニル基、ピリジル基等を示す。]で表される化合物又はその薬理上許容される塩、又はこれらを有効成分として含有するFXa阻害剤。
front page image
指定国: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PG, PH, PL, PT, RO, RS, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, SV, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
アフリカ広域知的所有権機関(ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
ユーラシア特許庁(EAPO) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
欧州特許庁(EPO) (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MT, NL, NO, PL, PT, RO, SE, SI, SK, TR)
アフリカ知的所有権機関(OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
国際公開言語: 日本語 (JA)
国際出願言語: 日本語 (JA)