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1. (WO2008120655) I型11βヒドロキシステロイド脱水素酵素阻害活性を有するオキサゾリジノン誘導体
国際事務局に記録されている最新の書誌情報

国際公開番号: WO/2008/120655 国際出願番号: PCT/JP2008/055827
国際公開日: 09.10.2008 国際出願日: 27.03.2008
IPC:
C07D 263/20 (2006.01) ,A61K 31/421 (2006.01) ,A61K 31/422 (2006.01) ,A61K 31/4412 (2006.01) ,A61K 31/4439 (2006.01) ,A61K 31/454 (2006.01) ,A61K 31/496 (2006.01) ,A61K 31/5377 (2006.01) ,A61P 3/04 (2006.01) ,A61P 3/06 (2006.01) ,A61P 3/10 (2006.01) ,A61P 9/10 (2006.01) ,A61P 43/00 (2006.01) ,C07D 413/12 (2006.01)
C 化学;冶金
07
有機化学
D
複素環式化合物(高分子化合物C08)
263
1,3―オキサゾールまたは水素添加した1,3―オキサゾール環を含有する複素環式化合物
02
他の環と縮合していないもの
08
環原子相互間または環原子と非環原子間に1個の二重結合をもつもの
16
異種原子,または異種原子に対する3個の結合をもち,そのうち多くても1個がハロゲンに対する結合である炭素原子,例.エステルまたはニトリル基,が環の炭素原子に直接結合したもの
18
酸素原子
20
2位に結合したもの
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
K
医薬用,歯科用又は化粧用製剤
31
有機活性成分を含有する医薬品製剤
33
複素環式化合物
395
環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン
41
2個以上の環異種原子を有し,そのうち少なくとも1個は窒素である5員環をもつもの,例.テトラゾール
42
オキサゾール
421
1,3-オキサゾール,例.ペモリン,トリメタジオン
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
K
医薬用,歯科用又は化粧用製剤
31
有機活性成分を含有する医薬品製剤
33
複素環式化合物
395
環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン
41
2個以上の環異種原子を有し,そのうち少なくとも1個は窒素である5員環をもつもの,例.テトラゾール
42
オキサゾール
422
縮合することなく,さらに複素環を含むもの
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
K
医薬用,歯科用又は化粧用製剤
31
有機活性成分を含有する医薬品製剤
33
複素環式化合物
395
環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン
435
環異種原子として1個の窒素のみを有する6員環を持つもの,例.炭素環系と縮合したもの
44
非縮合ピリジン;その水素添加誘導体
4412
複素環に直接結合したオキソ基を持つもの
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
K
医薬用,歯科用又は化粧用製剤
31
有機活性成分を含有する医薬品製剤
33
複素環式化合物
395
環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン
435
環異種原子として1個の窒素のみを有する6員環を持つもの,例.炭素環系と縮合したもの
44
非縮合ピリジン;その水素添加誘導体
4427
さらに複素環系を含有するもの
4439
環異種原子として室素を有する5員環を含むもの,例.オメプラゾール
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
K
医薬用,歯科用又は化粧用製剤
31
有機活性成分を含有する医薬品製剤
33
複素環式化合物
395
環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン
435
環異種原子として1個の窒素のみを有する6員環を持つもの,例.炭素環系と縮合したもの
44
非縮合ピリジン;その水素添加誘導体
445
非縮合ピペリジン,例.ピペロカイン
4523
さらに複素環系を含有するもの
454
環異種原子として窒素を有する5員環を含むもの,例.ピモジド,ドンペリドン
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
K
医薬用,歯科用又は化粧用製剤
31
有機活性成分を含有する医薬品製剤
33
複素環式化合物
395
環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン
495
環異種原子として2個の窒素のみを有する6員環を持つもの,例.ピペラジン
496
非縮合ピペラジンを持ち,さらに複素環を含む化合物
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
K
医薬用,歯科用又は化粧用製剤
31
有機活性成分を含有する医薬品製剤
33
複素環式化合物
395
環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン
535
環異種原子として少なくとも1個の窒素及び1個の酸素を有する6員環を持つもの,例.1,2-オキサジン
5375
1,4-オキサジン,例.モルホリン
5377
縮合することなく,さらに複素環を含有するもの,例.チモロール
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
P
化合物または医薬製剤の特殊な治療活性
3
代謝系疾患の治療薬
04
食欲減退薬;抗肥満薬
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
P
化合物または医薬製剤の特殊な治療活性
3
代謝系疾患の治療薬
06
高脂血症治療剤
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
P
化合物または医薬製剤の特殊な治療活性
3
代謝系疾患の治療薬
08
グルコースホメオスタシスのためのもの
10
過血糖症のためのもの,例.糖尿病治療剤
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
P
化合物または医薬製剤の特殊な治療活性
9
循環器系疾患の治療剤
10
虚血,アテローム性動脈硬化症の治療のためのもの,例.抗アンギナ,冠状動脈拡張剤,心筋梗塞,網膜症,脳血流障害,腎臓細動脈硬
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
P
化合物または医薬製剤の特殊な治療活性
43
グループ1/00から41/00に展開されていない特殊な目的の医薬
C 化学;冶金
07
有機化学
D
複素環式化合物(高分子化合物C08)
413
2個以上の複素環を含有し,そのうち少なくても1個が異項原子として窒素と酸素原子のみをもつ複素環式化合物
02
2個の複素環を含有するもの
12
鎖結合として異種原子を含有する鎖により結合しているもの
出願人:
株式会社医薬分子設計研究所 Institute of Medicinal Molecular Design, Inc. [JP/JP]; 〒1130033 東京都文京区本郷5丁目24番5号 角川本郷ビル4F Tokyo Kadokawa Hongo Bldg. 4F 5-24-5 Hongo, Bunkyo-ku, Tokyo 1130033, JP (AllExceptUS)
塩野義製薬株式会社 Shionogi & Co., Ltd. [JP/JP]; 〒5410045 大阪府大阪市中央区道修町3丁目1番8号 Osaka 1-8, Doshomachi 3-chome, Chuo-ku, Osaka-shi, Osaka 5410045, JP (AllExceptUS)
板井 昭子 ITAI, Akiko [JP/JP]; JP (UsOnly)
武藤 進 MUTO, Susumu [JP/JP]; JP (UsOnly)
徳山 竜光 TOKUYAMA, Ryuko [JP/JP]; JP (UsOnly)
深澤 弘志 FUKASAWA, Hiroshi [JP/JP]; JP (UsOnly)
柳瀬 健志 YANASE, Takeshi [JP/JP]; JP (UsOnly)
発明者:
板井 昭子 ITAI, Akiko; JP
武藤 進 MUTO, Susumu; JP
徳山 竜光 TOKUYAMA, Ryuko; JP
深澤 弘志 FUKASAWA, Hiroshi; JP
柳瀬 健志 YANASE, Takeshi; JP
代理人:
高山 裕貢 TAKAYAMA, Hirotsugu; 〒5530002 大阪府大阪市福島区鷺洲5丁目12番4号 塩野義製薬株式会社 知的財産部 Osaka Shionogi & Co., Ltd. Intellectual Property Department 12-4, Sagisu 5-chome, Fukushima-ku Osaka-shi, Osaka 5530002, JP
優先権情報:
2007-09102330.03.2007JP
発明の名称: (EN) OXAZOLIDINONE DERIVATIVE HAVING INHIBITORY ACTIVITY ON 11&Bgr;-HYDROXYSTEROID DEHYDROGENASE TYPE I
(FR) DÉRIVÉ D'OXAZOLIDINONE AYANT UNE ACTIVITÉ INHIBITRICE SUR LA 11&Bgr;-HYDROXYSTÉROÏDE DÉSHYDROGÉNASE DE TYPE I
(JA) I型11βヒドロキシステロイド脱水素酵素阻害活性を有するオキサゾリジノン誘導体
要約:
(EN) Disclosed is a compound which is useful as an 11β-hydroxysteroid dehydrogenase type I inhibitor. Specifically disclosed is a compound represented by the formula below, a pharmaceutically acceptable salt thereof, or a solvate of any of them. (In the formula, R1 represents an optionally substituted cycloalkyl, an optionally substituted cycloalkylalkyl, an optionally substituted heterocycle or an optionally substituted heterocyclealkyl; X represents -O-, -NR3-, -NR3C(=O)- or -NR3S(=O)2-; R2 represents an optionally substituted aryl, an optionally substituted arylalkyl, an optionally substituted heteroaryl or an optionally substituted heteroarylalkyl; and R3 represents a hydrogen or an optionally substituted alkyl.)
(FR) L'invention porte sur un composé qui est utile comme inhibiteur de 11β-hydroxystéroïde déshydrogénase de type I. De façon précise, l'invention porte sur un composé représenté par la formule ci-après, sur un sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci, ou sur un solvate de l'un quelconque d'entre eux. (Dans la formule, R1 représente un cycloaklyle facultativement substitué, un cycloalkylalkyle facultativement substitué, un hétérocycle facultativement substitué ou un hétérocycle-alkyle facultativement substitué ; X représente -O-, -NR3-, -NR3C(=O)- ou -NR3S(=O)2- ; R2 représente un aryle facultativement substitué, un arylalkyle facultativement substitué, un hétéroaryle facultativement substitué ou un hétéroarylalkyle facultativement substitué ; et R3 représente un hydrogène ou un alkyle facultativement substitué).
(JA) I型11βヒドロキシステロイド脱水素酵素阻害剤として有用な化合物を提供する。 式: (式中、 Rは置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、置換されていてもよいヘテロサイクルまたは置換されていてもよいヘテロサイクルアルキルであり、 Xは-O-、-NR-、-NRC(=O)-または-NRS(=O)-であり、 Rは置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいヘテロアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールアルキルであり、 Rは水素または置換されていてもよいアルキルである。)で示される化合物、その製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。
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指定国: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PG, PH, PL, PT, RO, RS, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, SV, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
アフリカ広域知的所有権機関(ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
ユーラシア特許庁(EAPO) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
欧州特許庁(EPO) (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MT, NL, NO, PL, PT, RO, SE, SI, SK, TR)
アフリカ知的所有権機関(OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
国際公開言語: 日本語 (JA)
国際出願言語: 日本語 (JA)
また、:
EP2141154US20100113448US20110294813