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1. (WO2008117861) フェニレンジアミン誘導体を有効成分とする眼圧下降剤
国際事務局に記録されている最新の書誌情報

国際公開番号: WO/2008/117861 国際出願番号: PCT/JP2008/056010
国際公開日: 02.10.2008 国際出願日: 28.03.2008
IPC:
A61K 31/167 (2006.01) ,A61K 31/40 (2006.01) ,A61K 31/44 (2006.01) ,A61K 31/4439 (2006.01) ,A61K 31/4453 (2006.01) ,A61K 31/472 (2006.01) ,A61K 31/496 (2006.01) ,A61K 31/5375 (2006.01) ,A61K 31/5377 (2006.01) ,A61P 27/02 (2006.01) ,C07D 207/09 (2006.01) ,C07D 207/27 (2006.01) ,C07D 211/06 (2006.01) ,C07D 213/81 (2006.01) ,C07D 217/04 (2006.01) ,C07D 295/12 (2006.01) ,C07D 401/06 (2006.01) ,C07D 401/12 (2006.01)
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
K
医薬用,歯科用又は化粧用製剤
31
有機活性成分を含有する医薬品製剤
16
アミド,例.ヒドロキサム酸
165
芳香族環を持つもの,例.コルヒチン,アテノロール,プロガバイド
167
カルボキシアミド基の窒素が芳香族環に直接結合したもの,例.リドカイン,パラセタモール
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
K
医薬用,歯科用又は化粧用製剤
31
有機活性成分を含有する医薬品製剤
33
複素環式化合物
395
環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン
40
環異種原子として1個の窒素をもつ5員環を有するもの,例.スルピリド,スクシンイミド,トルメチン,プフロメシル
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
K
医薬用,歯科用又は化粧用製剤
31
有機活性成分を含有する医薬品製剤
33
複素環式化合物
395
環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン
435
環異種原子として1個の窒素のみを有する6員環を持つもの,例.炭素環系と縮合したもの
44
非縮合ピリジン;その水素添加誘導体
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
K
医薬用,歯科用又は化粧用製剤
31
有機活性成分を含有する医薬品製剤
33
複素環式化合物
395
環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン
435
環異種原子として1個の窒素のみを有する6員環を持つもの,例.炭素環系と縮合したもの
44
非縮合ピリジン;その水素添加誘導体
4427
さらに複素環系を含有するもの
4439
環異種原子として室素を有する5員環を含むもの,例.オメプラゾール
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
K
医薬用,歯科用又は化粧用製剤
31
有機活性成分を含有する医薬品製剤
33
複素環式化合物
395
環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン
435
環異種原子として1個の窒素のみを有する6員環を持つもの,例.炭素環系と縮合したもの
44
非縮合ピリジン;その水素添加誘導体
445
非縮合ピペリジン,例.ピペロカイン
4453
1位のみ置換されたもの,例.プロピポカイン,ジペロドン
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
K
医薬用,歯科用又は化粧用製剤
31
有機活性成分を含有する医薬品製剤
33
複素環式化合物
395
環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン
435
環異種原子として1個の窒素のみを有する6員環を持つもの,例.炭素環系と縮合したもの
47
キノリン;イソキノリン
472
非縮合イソキノリン,例.パパベリン
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
K
医薬用,歯科用又は化粧用製剤
31
有機活性成分を含有する医薬品製剤
33
複素環式化合物
395
環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン
495
環異種原子として2個の窒素のみを有する6員環を持つもの,例.ピペラジン
496
非縮合ピペラジンを持ち,さらに複素環を含む化合物
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
K
医薬用,歯科用又は化粧用製剤
31
有機活性成分を含有する医薬品製剤
33
複素環式化合物
395
環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン
535
環異種原子として少なくとも1個の窒素及び1個の酸素を有する6員環を持つもの,例.1,2-オキサジン
5375
1,4-オキサジン,例.モルホリン
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
K
医薬用,歯科用又は化粧用製剤
31
有機活性成分を含有する医薬品製剤
33
複素環式化合物
395
環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン
535
環異種原子として少なくとも1個の窒素及び1個の酸素を有する6員環を持つもの,例.1,2-オキサジン
5375
1,4-オキサジン,例.モルホリン
5377
縮合することなく,さらに複素環を含有するもの,例.チモロール
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
P
化合物または医薬製剤の特殊な治療活性
27
感覚器系疾患の治療剤
02
眼科用剤
C 化学;冶金
07
有機化学
D
複素環式化合物(高分子化合物C08)
207
異項原子として1個の窒素原子のみを含有し,他の環と縮合していない5員環からなる複素環式化合物
02
環の窒素原子に直接結合する水素原子または炭素原子のみを有するもの
04
環原子相互間または環原子と非環原子間に二重結合を有しないもの
08
環の炭素原子に結合した,異種原子により置換された炭化水素基を有するもの
09
ニトロ基の一部でない窒素原子により置換されている基
C 化学;冶金
07
有機化学
D
複素環式化合物(高分子化合物C08)
207
異項原子として1個の窒素原子のみを含有し,他の環と縮合していない5員環からなる複素環式化合物
02
環の窒素原子に直接結合する水素原子または炭素原子のみを有するもの
18
環原子相互間または環原子と非環原子間に1個の二重結合を有するもの
22
異種原子,または異種原子に対する3個の結合をもち,そのうち多くても1個がハロゲンに対する結合である炭素原子,例.エステルまたはニトリル基,が環の炭素原子に直接結合したもの
24
酸素原子または硫黄原子
26
2-ピロリドン
263
環の他の炭素原子に,水素原子または水素原子と炭素原子のみを含有する基のみが直接結合したもの
27
環の窒素原子に直接結合する置換炭化水素基を有するもの
C 化学;冶金
07
有機化学
D
複素環式化合物(高分子化合物C08)
211
他の環と縮合していない水素添加したピリジン環を含有する複素環式化合物
04
環の窒素原子に直接結合する水素原子または炭素原子のみを有するもの
06
環原子相互間または環原子と非環原子間に二重結合のないもの
C 化学;冶金
07
有機化学
D
複素環式化合物(高分子化合物C08)
213
異項原子として1個の窒素原子のみをもち,環原子相互間または環原子と非環原子間に3個またはそれ以上の二重結合を有し,他の環と縮合していない6員環からなる複素環式化合物
02
環原子相互間または環原子と非環原子間に3個の二重結合を有するもの
04
環の窒素原子と非環原子間に結合をもたないもの,または環の窒素原子に直接結合する水素原子または炭素原子のみをもつもの
60
異種原子,または異種原子に対する3個の結合をもち,そのうち多くても1個がハロゲンに対する結合である炭素原子,例.エステルまたはニトリル基,が環の炭素原子に直接結合したもの
78
異種原子に対する3個の結合をもち,そのうち多くても1個がハロゲンに対する結合である炭素原子,例.エステルまたはニトリル基
81
アミド;イミド
C 化学;冶金
07
有機化学
D
複素環式化合物(高分子化合物C08)
217
イソキノリン環系または水素添加したイソキノリン環系を含有する複素環式化合物
02
窒素含有環の炭素原子に直接結合する水素原子,または炭素原子および水素原子のみを含有する基のみを有するもの;アルキレン―ビス―イソキノリン
04
環の窒素原子に結合する炭化水素基または置換炭化水素基を有するもの
C 化学;冶金
07
有機化学
D
複素環式化合物(高分子化合物C08)
295
環の炭素原子に水素原子のみが直接結合した,少なくとも5員環のポリメチレン―イミン環,3―アザビシクロノナン,ピペラジン,モルホリンまたはチオモルホリン環を含有する複素環式化合物
04
環の窒素原子に,置換された炭化水素基が結合したもの
12
単結合または二重結合の窒素原子で置換されたもの
C 化学;冶金
07
有機化学
D
複素環式化合物(高分子化合物C08)
401
異項原子として窒素原子のみをもつ2個以上の複素環を含有し,そのうち少なくても1個が1個の窒素原子のみをもつ6員環である複素環式化合物
02
2個の複素環を含有するもの
06
脂肪族炭素原子のみを含有する炭素鎖により結合しているもの
C 化学;冶金
07
有機化学
D
複素環式化合物(高分子化合物C08)
401
異項原子として窒素原子のみをもつ2個以上の複素環を含有し,そのうち少なくても1個が1個の窒素原子のみをもつ6員環である複素環式化合物
02
2個の複素環を含有するもの
12
鎖結合として異種原子を含有する鎖により結合しているもの
出願人:
参天製薬株式会社 SANTEN PHARMACEUTICAL CO., LTD. [JP/JP]; 〒5338651 大阪府大阪市東淀川区下新庄3丁目9番19号 Osaka 9-19, Shimoshinjo 3-chome, Higashiyodogawa-ku, Osaka-shi, Osaka 5338651, JP (AllExceptUS)
田島 久嗣 TAJIMA, Hisashi [JP/JP]; JP (UsOnly)
茂木 寛幸 MOGI, Hiroyuki [JP/JP]; JP (UsOnly)
三品 紀子 MISHINA, Noriko [JP/JP]; JP (UsOnly)
山崎 裕輔 YAMAZAKI, Yusuke [JP/JP]; JP (UsOnly)
米田 信次 YONEDA, Shinji [JP/JP]; JP (UsOnly)
渡辺 克彦 WATANABE, Katsuhiko [JP/JP]; JP (UsOnly)
藤河 順子 FUJIKAWA, Junko [JP/JP]; JP (UsOnly)
山本 実 YAMAMOTO, Minoru [JP/JP]; JP (UsOnly)
発明者:
田島 久嗣 TAJIMA, Hisashi; JP
茂木 寛幸 MOGI, Hiroyuki; JP
三品 紀子 MISHINA, Noriko; JP
山崎 裕輔 YAMAZAKI, Yusuke; JP
米田 信次 YONEDA, Shinji; JP
渡辺 克彦 WATANABE, Katsuhiko; JP
藤河 順子 FUJIKAWA, Junko; JP
山本 実 YAMAMOTO, Minoru; JP
代理人:
日比 紀彦 HIBI, Norihiko; 〒5420086 大阪府大阪市中央区西心斎橋1丁目13番18号 イナバビル3階 キシモト特許事務所内 Osaka c/o KISHIMOTO & CO., 3rd Floor Inaba Building, 13-18 Nishishinsaibashi 1-chome Chuo-ku, Osaka-shi Osaka 5420086, JP
優先権情報:
2007-08431128.03.2007JP
発明の名称: (EN) INTRAOCULAR PRESSURE LOWERING AGENTS CONTAINING PHENYLENEDIAMINE DERIVATIVES AS THE ACTIVE INGREDIENT
(FR) AGENTS DIMINUANT LA PRESSION INTRAOCULAIRE CONTENANT DES DÉRIVÉS DE PHÉNYLÈNEDIAMINE EN TANT QUE PRINCIPE ACTIF
(JA) フェニレンジアミン誘導体を有効成分とする眼圧下降剤
要約:
(EN) The invention aims at finding new pharmacological effects of phenylenediamine derivatives and at synthesizing novel phenylenediamine derivatives and finding pharmacological effects of the derivatives. The invention provides intraocular pressure lowering agents which each contain as the active ingredient at least one member selected from the group consisting of compounds represented by the general formula (1) and salts thereof: [Chemical formula 1] (1) wherein A is thiophene, pyridine, or the like; R1 and R2 are each hydrogen, lower alkyl, lower alkenyl, lower alkynyl, lower cycloalkyl, aryl, hydroxy, lower alkoxy, or the like, or R1 and R2 may be united to form a nitrogenous heterocycle which may be substituted; R3 is halogeno, lower alkyl, hydroxy, or the like; and m is 0, 1 or 2.
(FR) L'invention vise à trouver de nouveaux effets pharmacologiques des dérivés de phénylènediamine, à synthétiser de nouveaux dérivés de phénylènediamine et à trouver des effets pharmacologiques des dérivés. L'invention porte sur des agents diminuant la pression intraoculaire qui contiennent chacun, en tant que principe actif, au moins un élément choisi dans le groupe constitué par les composés représentés par la formule générale (1) et leurs sels : [Formule chimique 1] (1) dans laquelle A représente thiophène, pyridine ou similaire ; R1 et R2 représentent chacun hydrogène, alkyle inférieur, alcényle inférieur, alcynyle inférieur, cycloalkyle inférieur, aryle, hydroxy, alcoxy inférieur ou similaire, ou R1 et R2 peuvent être réunis pour former un hétérocycle azoté qui peut être substitué ; R3 représente halogéno, alkyle inférieur, hydroxy ou similaire ; et m vaut 0, 1 ou 2.
(JA)  本発明はフェニレンジアミン誘導体の新たな薬理作用を見出す。さらに、新規フェニレンジアミン誘導体を合成して、その薬理作用を見出すことを目的とする。本発明は式(1)で表される化合物又はその塩からなる群より選択される少なくとも1つを有効成分として含有する眼圧下降剤を提供する。式中、環Aはチオフェン、ピリジン等、R1及びR2は、水素原子、低級アルキル基、低級アルケニル基、低級アルキニル基、低級シクロアルキル基、アリール基 、ヒドロキシ基、低級アルコキシ基等、R1及びR2が一緒になって、置換基を有してもよい含窒素複素環を形成してもよく、R3はハロゲン原子、低級アルキル基、ヒドロキシ基等、mは0、1又は2を示す。  【化1】
front page image
指定国: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PG, PH, PL, PT, RO, RS, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, SV, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
アフリカ広域知的所有権機関(ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
ユーラシア特許庁(EAPO) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
欧州特許庁(EPO) (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MT, NL, NO, PL, PT, RO, SE, SI, SK, TR)
アフリカ知的所有権機関(OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
国際公開言語: 日本語 (JA)
国際出願言語: 日本語 (JA)