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1. WO2007105753 - トリアゾール誘導体またはその塩

公開番号 WO/2007/105753
公開日 20.09.2007
国際出願番号 PCT/JP2007/055048
国際出願日 14.03.2007
IPC
C07D 249/08 2006.01
C化学;冶金
07有機化学
D複素環式化合物(高分子化合物C08)
249異項原子として3個の窒素原子のみをもつ5員環を含有する複素環式化合物
02他の環と縮合していないもの
081,2,4―トリアゾール;水素添加した1,2,4―トリアゾール
A61K 31/4196 2006.01
A生活必需品
61医学または獣医学;衛生学
K医薬用,歯科用又は化粧用製剤
31有機活性成分を含有する医薬品製剤
33複素環式化合物
395環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン
412個以上の環異種原子を有し,そのうち少なくとも1個は窒素である5員環をもつもの,例.テトラゾール
41961,2,4-トリアゾール
A61K 31/4245 2006.01
A生活必需品
61医学または獣医学;衛生学
K医薬用,歯科用又は化粧用製剤
31有機活性成分を含有する医薬品製剤
33複素環式化合物
395環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン
412個以上の環異種原子を有し,そのうち少なくとも1個は窒素である5員環をもつもの,例.テトラゾール
4245オキサジアゾール
A61K 31/427 2006.01
A生活必需品
61医学または獣医学;衛生学
K医薬用,歯科用又は化粧用製剤
31有機活性成分を含有する医薬品製剤
33複素環式化合物
395環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン
412個以上の環異種原子を有し,そのうち少なくとも1個は窒素である5員環をもつもの,例.テトラゾール
425チアゾール
427非縮合チアゾールを持ち,さらに複素環を含むもの
A61K 31/4439 2006.01
A生活必需品
61医学または獣医学;衛生学
K医薬用,歯科用又は化粧用製剤
31有機活性成分を含有する医薬品製剤
33複素環式化合物
395環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン
435環異種原子として1個の窒素のみを有する6員環を持つもの,例.炭素環系と縮合したもの
44非縮合ピリジン;その水素添加誘導体
4427さらに複素環系を含有するもの
4439環異種原子として室素を有する5員環を含むもの,例.オメプラゾール
A61K 31/444 2006.01
A生活必需品
61医学または獣医学;衛生学
K医薬用,歯科用又は化粧用製剤
31有機活性成分を含有する医薬品製剤
33複素環式化合物
395環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン
435環異種原子として1個の窒素のみを有する6員環を持つもの,例.炭素環系と縮合したもの
44非縮合ピリジン;その水素添加誘導体
4427さらに複素環系を含有するもの
444環異種原子として窒素を有する6員環を含むもの,例.アムリノン
CPC
A61P 19/10
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
19Drugs for skeletal disorders
08for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
10for osteoporosis
C07D 249/08
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
249Heterocyclic compounds containing five-membered rings having three nitrogen atoms as the only ring hetero atoms
02not condensed with other rings
081,2,4-Triazoles; Hydrogenated 1,2,4-triazoles
C07D 401/06
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
401Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
02containing two hetero rings
06linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
C07D 401/12
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
401Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
02containing two hetero rings
12linked by a chain containing hetero atoms as chain links
C07D 401/14
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
401Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
14containing three or more hetero rings
C07D 403/06
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
403Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
02containing two hetero rings
06linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
出願人
  • アステラス製薬株式会社 Astellas Pharma Inc. [JP/JP]; 〒1038411 東京都中央区日本橋本町二丁目3番11号 Tokyo 3-11, Nihonbashi-Honcho 2-chome, Chuo-ku, Tokyo1038411, JP (AllExceptUS)
  • 吉村 誠司 YOSHIMURA, Seiji [JP/JP]; JP (UsOnly)
  • 白木 良太 SHIRAKI, Ryota [JP/JP]; JP (UsOnly)
  • 河野 友昭 KAWANO, Tomoaki [JP/JP]; JP (UsOnly)
  • 流石 大輔 SASUGA, Daisuke [JP/JP]; JP (UsOnly)
  • 保坂 充 HOSAKA, Mitsuru [JP/JP]; JP (UsOnly)
  • 福留 裕樹 FUKUDOME, Hiroki [JP/JP]; JP (UsOnly)
  • 黒澤 一雄 KUROSAWA, Kazuo [JP/JP]; JP (UsOnly)
  • 石井 啓文 ISHII, Hirofumi [JP/JP]; JP (UsOnly)
  • 小池 貴徳 KOIKE, Takanori [JP/JP]; JP (UsOnly)
発明者
  • 吉村 誠司 YOSHIMURA, Seiji; JP
  • 白木 良太 SHIRAKI, Ryota; JP
  • 河野 友昭 KAWANO, Tomoaki; JP
  • 流石 大輔 SASUGA, Daisuke; JP
  • 保坂 充 HOSAKA, Mitsuru; JP
  • 福留 裕樹 FUKUDOME, Hiroki; JP
  • 黒澤 一雄 KUROSAWA, Kazuo; JP
  • 石井 啓文 ISHII, Hirofumi; JP
  • 小池 貴徳 KOIKE, Takanori; JP
代理人
  • 森田 拓 MORITA, Hiroshi; 〒1038411 東京都中央区日本橋本町二丁目3番11号 アステラス製薬株式会社 知的財産部内 Tokyo c/o Astellas Pharma Inc., Intellectual Property, 3-11, Nihonbashi-Honcho 2-chome, Chuo-ku, Tokyo1038411, JP
優先権情報
2006-07214616.03.2006JP
公開言語 (言語コード) 日本語 (JA)
出願言語 (言語コード) 日本語 (JA)
指定国 (国コード)
発明の名称
(EN) TRIAZOLE DERIVATIVE OR SALT THEREOF
(FR) DÉRIVÉ DE TRIAZOLE OU SON SEL
(JA) トリアゾール誘導体またはその塩
要約
(EN)
[PROBLEMS] To provide a compound which can be used for the treatment of a disease associated with 11&bgr;-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 (11&bgr;-HSD1), particularly diabetes or insulin resistance. [MEANS FOR SOLVING PROBLEMS] Disclosed is a triazole derivative which has a triazole ring substituted by a 3-substituted methyl group at position-3 and further substituted by a lower alkyl, a cycloalkyl or the like at position-5, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. It is found that the triazole derivative or the salt thereof has a potent inhibitory activity on 11&bgr;-HSD1. The triazole derivative has an excellent anti-hyperglycemic activity and therefore can be used for the treatment of diabetes or insulin resistance.
(FR)
La présente invention concerne un composé qui peut être employé dans le traitement d'une maladie associée à la 11β-hydroxystéroïde déshydrogénase de type 1 (11β-HDS1), en particulier le diabète ou l'insulinorésistance. La présente invention concerne également un dérivé de triazole dont le cycle triazole est substitué par un groupement méthyle 3-substitué en position 3 et en outre substitué par un groupement alkyle inférieur, cycloalkyle, ou similaire en position 5, ou un sel de qualité pharmaceutique dudit dérivé. Il a été découvert que le dérivé de triazole ou son sel présentaient un puissant effet inhibiteur vis-à-vis de 11β-HSD1. Le dérivé de triazole présente un excellent effet anti-hyperglycémique et peut donc être employé dans le traitement du diabète ou de l'insulinorésistance.
(JA)
【課題】11β-ヒドロキシステロイド デヒドロゲナーゼ タイプ1(11β-HSD1)が関与する疾患、特に糖尿病、インスリン抵抗性の治療に用いることができる化合物の提供。 【解決手段】トリアゾール環の3位が3置換メチル基で置換されており、5位が低級アルキル、シクロアルキル等で置換されているトリアゾール誘導体またはその製薬学的に許容される塩が強力な11β-HSD1阻害活性を有することを見出した。また、本発明のトリアゾール誘導体は優れた血糖低下作用を示したことから糖尿病、インスリン抵抗性の治療に用いることができる。
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