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1. WO2007102392 - MMP-13選択的阻害剤

公開番号 WO/2007/102392
公開日 13.09.2007
国際出願番号 PCT/JP2007/053899
国際出願日 01.03.2007
IPC
C07D 209/86 2006.01
C化学;冶金
07有機化学
D複素環式化合物(高分子化合物C08)
209異項原子として1個の窒素原子のみを含有し,他の環と縮合している5員環からなる複素環式化合物
563個またはそれ以上の環からなる環系
80―または―縮合しているもの
82カルバゾール;水素添加したカルバゾール
86環の炭素原子に直接結合する水素原子,炭化水素基または置換炭化水素基のみを有するもの
A61K 31/451 2006.01
A生活必需品
61医学または獣医学;衛生学
K医薬用,歯科用又は化粧用製剤
31有機活性成分を含有する医薬品製剤
33複素環式化合物
395環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン
435環異種原子として1個の窒素のみを有する6員環を持つもの,例.炭素環系と縮合したもの
44非縮合ピリジン;その水素添加誘導体
445非縮合ピペリジン,例.ピペロカイン
451複素環に直接結合した炭素環基を持つもの,例.グルテチミド,メペリジン,ロペラミド,フェンシクリジン,ピミノジン
A61K 31/495 2006.01
A生活必需品
61医学または獣医学;衛生学
K医薬用,歯科用又は化粧用製剤
31有機活性成分を含有する医薬品製剤
33複素環式化合物
395環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン
495環異種原子として2個の窒素のみを有する6員環を持つもの,例.ピペラジン
A61K 31/496 2006.01
A生活必需品
61医学または獣医学;衛生学
K医薬用,歯科用又は化粧用製剤
31有機活性成分を含有する医薬品製剤
33複素環式化合物
395環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン
495環異種原子として2個の窒素のみを有する6員環を持つもの,例.ピペラジン
496非縮合ピペラジンを持ち,さらに複素環を含む化合物
A61P 1/02 2006.01
A生活必需品
61医学または獣医学;衛生学
P化合物または医薬製剤の特殊な治療活性
1消化器官,消化系統の疾患治療薬
02口腔用製剤,例.う歯,アフタ,歯根膜炎の薬
A61P 19/02 2006.01
A生活必需品
61医学または獣医学;衛生学
P化合物または医薬製剤の特殊な治療活性
19骨格系疾患の治療剤
02関節疾患のためのもの,例.関節炎,関節症
CPC
A61P 1/02
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
1Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
02Stomatological preparations, e.g. drugs for caries, aphtae, periodontitis
A61P 1/16
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
1Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
16for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
A61P 19/02
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
19Drugs for skeletal disorders
02for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
A61P 19/08
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
19Drugs for skeletal disorders
08for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
A61P 19/10
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
19Drugs for skeletal disorders
08for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
10for osteoporosis
C07D 209/86
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
209Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
56Ring systems containing three or more rings
80[b, c]- or [b, d]-condensed
82Carbazoles; Hydrogenated carbazoles
86with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to carbon atoms of the ring system
出願人
  • 塩野義製薬株式会社 Shionogi & Co., Ltd. [JP/JP]; 〒5410045 大阪府大阪市中央区道修町3丁目1番8号 Osaka 1-8, Doshomachi 3-chome, Chuo-ku, Osaka-shi, Osaka 5410045, JP (AllExceptUS)
  • 林 美佳世 HAYASHI, Mikayo [JP/JP]; JP (UsOnly)
  • 渡邉 文彦 WATANABE, Fumihiko [JP/JP]; JP (UsOnly)
発明者
  • 林 美佳世 HAYASHI, Mikayo; JP
  • 渡邉 文彦 WATANABE, Fumihiko; JP
代理人
  • 高山 裕貢 TAKAYAMA, Hirotsugu; 〒5530002 大阪府大阪市福島区鷺洲5丁目12番4号 塩野義製薬株式会社 知的財産部 Osaka Shionogi & Co., Ltd. Intellectual Property Department 12-4, Sagisu 5-chome, Fukushima-ku, Osaka-shi Osaka 5530002, JP
優先権情報
2006-05748603.03.2006JP
2006-29879502.11.2006JP
公開言語 (言語コード) 日本語 (JA)
出願言語 (言語コード) 日本語 (JA)
指定国 (国コード)
発明の名称
(EN) MMP-13-SELECTIVE INHIBITOR
(FR) INHIBITEUR SELECTIF DE MMP-13
(JA) MMP-13選択的阻害剤
要約
(EN)
It is considered that the inhibition of MMP-13 activity may largely contribute to the amelioration of a disease caused by or associated with the activity, particularly osteoarthritis (OA) or the prevention of progression of the disease. In these situations, the development of MMP-13 inhibitor has been demanded. Disclosed is a compound represented by the general formula (I), an optically active form or pharmaceutically acceptable salt thereof, or a solvate of the compound, the optically active form or the salt: (I) wherein R1 represents an aryl which may be substituted or the like; Z represents a C1-C5 alkylene which may be substituted and may contain therein a substituent selected from the substituent group a, or the like; A represents a group represented by the following formula : (II) or (III) (where R6 and R7 independently represent a halogen, a lower alkyl or the like; and m and n independently represent 0, 1 or 2); R2 represents a hydrogen atom, a lower alkyl which may be substituted or the like; R3 represents a hydrogen atom, a lower alkyl which may be substituted or the like; and R4 represents a hydrogen atom; or, R3 and R4 may together form a ring in conjunction with a adjacent carbon atom; and R5 represents a hydroxy, a lower alkyloxy or the like. Also disclosed is a pharmaceutical composition having an MMP-13-inhibiting activity. The pharmaceutical composition comprises the compound, the optically active form, the salt or the solvent as an active ingredient.
(FR)
On considère que l'inhibition de l'activité de MMP-13 peut contribuer en grande partie à l'amélioration d'une maladie causée par ou liée à l'activité, en particulier l'ostéoarthrite (OA) ou à empêcher la progression de la maladie. Dans ces situations, il est nécessaire de développer un inhibiteur de MMP-13. La présente invention concerne un composé représenté par la formule générale (I), une forme optiquement active ou un sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci, ou un solvate du composé, la forme optiquement active ou le sel : (I) où R1 représente un groupe aryle qui peut être substitué ou analogues ; Z représente un groupe alkylène en C1 à C5 qui peut être substitué et peut contenir un substituant choisi parmi un groupe substituant A, ou analogues ; A représente un groupe représenté par la formule suivante : (II) ou (III) (où R6 et R7 représentent indépendamment un atome d'halogène, un groupe alkyle inférieur ou analogues ; et m et n représentent indépendamment 0, 1 ou 2) ; R2 représente un atome d'hydrogène, un groupe alkyle inférieur qui peut être substitué ou analogues ; R3 représente un atome d'hydrogène, un groupe alkyle inférieur qui peut être substitué ou analogues ; et R4 représente un atome d'hydrogène ; ou R3 et R4 peuvent former conjointement un cycle avec un atome de carbone adjacent ; et R5 représente un groupe hydroxy, un groupe alkyloxy inférieur ou analogues. La présente invention concerne également une composition pharmaceutique ayant une activité d'inhibition de MMP-13. La composition pharmaceutique comprend le composé, la forme optiquement active, le sel ou le solvant en tant que substance active.
(JA)
not available
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