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1. WO2007099981 - ガラクトース誘導体、薬物担体及び医薬組成物

公開番号 WO/2007/099981
公開日 07.09.2007
国際出願番号 PCT/JP2007/053714
国際出願日 28.02.2007
予備審査請求日 10.08.2007
IPC
C07H 15/04 2006.01
C化学;冶金
07有機化学
H糖類;その誘導体;ヌクレオシド;ヌクレオチド;核酸
15糖類基の異種原子に直接結合する炭化水素または置換炭化水素基を含有する化合物
02環式構造により置換されていない非環式基
04糖類基の酸素原子に結合しているもの
A61K 31/7088 2006.01
A生活必需品
61医学または獣医学;衛生学
K医薬用,歯科用又は化粧用製剤
31有機活性成分を含有する医薬品製剤
70炭水化物;糖;その誘導体
70883個以上のヌクレオシドまたはヌクレオチドを持つ化合物
A61K 31/7105 2006.01
A生活必需品
61医学または獣医学;衛生学
K医薬用,歯科用又は化粧用製剤
31有機活性成分を含有する医薬品製剤
70炭水化物;糖;その誘導体
70883個以上のヌクレオシドまたはヌクレオチドを持つ化合物
7105天然のリボ核酸,すなわちアデニン,グアニン,シトシンまたはウラシルに結合したリボースのみを含み,3’-5’ホスホジエステル結合を持つもの
A61K 31/711 2006.01
A生活必需品
61医学または獣医学;衛生学
K医薬用,歯科用又は化粧用製剤
31有機活性成分を含有する医薬品製剤
70炭水化物;糖;その誘導体
70883個以上のヌクレオシドまたはヌクレオチドを持つ化合物
711天然のデオキシリボ核酸,すなわちアデニン,グアニン,シトシン又はチミンに結合した2’-デオキシリボースのみを含み,3’-5’ホスホジエステル結合を持つもの
A61K 31/713 2006.01
A生活必需品
61医学または獣医学;衛生学
K医薬用,歯科用又は化粧用製剤
31有機活性成分を含有する医薬品製剤
70炭水化物;糖;その誘導体
70883個以上のヌクレオシドまたはヌクレオチドを持つ化合物
7132本鎖の核酸またはオリゴヌクレオチド
A61K 47/16 2006.01
A生活必需品
61医学または獣医学;衛生学
K医薬用,歯科用又は化粧用製剤
47使用する不活性成分,例.担体または不活性添加剤,に特徴のある医薬品製剤;活性成分と化学結合した標的剤または修飾剤
06有機物質,例.天然または合成の炭化水素,ポリオレフィン,鉱油,ペトロラタムまたはオゾケライト
16窒素を含有するもの
CPC
A61K 31/7088
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
70Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
7088Compounds having three or more nucleosides or nucleotides
A61K 31/7105
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
70Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
7088Compounds having three or more nucleosides or nucleotides
7105Natural ribonucleic acids, i.e. containing only riboses attached to adenine, guanine, cytosine or uracil and having 3'-5' phosphodiester links
A61K 31/711
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
70Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
7088Compounds having three or more nucleosides or nucleotides
711Natural deoxyribonucleic acids, i.e. containing only 2'-deoxyriboses attached to adenine, guanine, cytosine or thymine and having 3'-5' phosphodiester links
A61K 31/713
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
70Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
7088Compounds having three or more nucleosides or nucleotides
713Double-stranded nucleic acids or oligonucleotides
A61K 47/26
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
47Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
06Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
26Carbohydrates, e.g. sugar alcohols, amino sugars, nucleic acids, mono-, di- or oligo-saccharides; Derivatives thereof, e.g. polysorbates, sorbitan fatty acid esters or glycyrrhizin
A61K 9/10
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
9Medicinal preparations characterised by special physical form
10Dispersions; Emulsions
出願人
  • 日本新薬株式会社 NIPPON SHINYAKU CO., LTD. [JP/JP]; 〒6018550 京都府京都市南区吉祥院西ノ庄門口町14番地 Kyoto 14, Kisshoin Nishinosho Monguchicho, Minami-ku, Kyoto-shi, Kyoto 6018550, JP (AllExceptUS)
  • 大木 忠明 OHGI, Tadaaki [JP/JP]; JP (UsOnly)
  • 上田 稔浩 UEDA, Toshihiro [JP/JP]; JP (UsOnly)
  • 園家 暁 SONOKE, Satoru [JP/JP]; JP (UsOnly)
発明者
  • 大木 忠明 OHGI, Tadaaki; JP
  • 上田 稔浩 UEDA, Toshihiro; JP
  • 園家 暁 SONOKE, Satoru; JP
代理人
  • 清水 尚人 SHIMIZU, Naoto; 〒6018550 京都府京都市南区吉祥院西ノ庄門口町14番地 日本新薬株式会社 知的財産部 Kyoto Intellectual Property Department NIPPON SHINYAKUCO., LTD. 14, Kisshoin Nishinosho Monguchicho Minami-ku, Kyoto-shi Kyoto 6018550, JP
優先権情報
2006-05439501.03.2006JP
公開言語 (言語コード) 日本語 (JA)
出願言語 (言語コード) 日本語 (JA)
指定国 (国コード)
発明の名称
(EN) GALACTOSE DERIVATIVE, DRUG CARRIER AND MEDICINAL COMPOSITION
(FR) DERIVE DU GALACTOSE, VECTEUR DE MEDICAMENT ET COMPOSITION MEDICINALE
(JA) ガラクトース誘導体、薬物担体及び医薬組成物
要約
(EN)
To provide a novel and useful galactose derivative, which is a component of a drug carrier enabling the improvement in the liver-targeting properties and the efficient achievement of drug efficacy, a drug carrier containing this derivative and a medicinal composition containing this carrier and a drug. Namely, a galactose derivative represented by the following general formula (I); a drug carrier comprising this derivative and a cationic lipid; and a medicinal composition comprising this drug carrier and a drug (preferably a double-stranded RNA, a double-stranded DNA or an oligonucleic acid). In the formula (I), R1 represents hydrogen, optionally substituted C1-10 alkyl or 1-(D)-deoxylactit-1-yl; and R2 represents a saturated or unsaturated C10-30 fatty acid residue.
(FR)
La présente invention concerne un nouveau dérivé utile du galactose, qui est un composant d'un vecteur de médicament permettant l'amélioration des propriétés de ciblage du foie et l'obtention d'une efficacité médicamenteuse, un vecteur de médicament contenant ce dérivé et une composition médicinale contenant ce vecteur ainsi qu'un médicament. L'invention concerne plus particulièrement un dérivé du galactose représenté par la formule générale suivante (I); un vecteur de médicament comprenant ce dérivé et un lipide cationique; et une composition médicinale comprenant ce vecteur de médicament et un médicament (de préférence un ARN double brin, un ADN double brin ou un acide oligonucléique). Dans la formule (I), R1 représente un atome d'hydrogène, alkyle en C1-10 facultativement substitué ou 1-(D)-deoxylactit-1-yl; et R2 représente un résidu d'acides gras en C10-30 saturé ou non insaturé.
(JA)
 本発明の目的は、肝臓への指向性の向上及び効率的な薬効発現を可能とする、薬物担体の構成成分である新規有用なガラクトース誘導体、当該誘導体を含有する薬物担体、及び当該担体と医薬とを含有する医薬組成物を提供することにある。 本発明は、下記一般式(I)で表されるガラクトース誘導体、当該誘導体とカチオン性脂質とを含有する薬物担体及び当該担体と医薬(好ましくは、二本鎖RNA、二本鎖DNA、オリゴ核酸)とを含有する医薬組成物に関するものである。 式(I)中、Rは水素、置換されていてもよい炭素数1~10のアルキル、又は1-(D)-デオキシラクチト-1-イルを表す。Rは炭素数10~30の飽和又は不飽和の脂肪酸残基を表す。
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