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1. (WO2007034909) (3R,5R)-7-アミノ-3,5-ジヒドロキシヘプタン酸誘導体の製造法
国際事務局に記録されている最新の書誌情報   

Translation翻訳: 原文 > 日本語
国際公開番号:    WO/2007/034909    国際出願番号:    PCT/JP2006/318834
国際公開日: 29.03.2007 国際出願日: 22.09.2006
IPC:
C07D 319/06 (2006.01), C07C 67/31 (2006.01), C07C 67/343 (2006.01), C07C 69/675 (2006.01), C07C 69/716 (2006.01), C07C 227/08 (2006.01), C07C 229/22 (2006.01), C12P 7/40 (2006.01), C12P 7/62 (2006.01), C07B 53/00 (2006.01), C07B 61/00 (2006.01)
出願人: KANEKA CORPORATION [JP/JP]; 2-4, Nakanoshima 3-chome, Kita-ku, Osaka-shi Osaka 5308288 (JP) (米国を除く全ての指定国).
HAYANO, Tetsuji [JP/JP]; (JP) (米国のみ).
NISHIYAMA, Akira [JP/JP]; (JP) (米国のみ).
NAGASHIMA, Nobuo [JP/JP]; (JP) (米国のみ).
KIZAKI, Noriyuki [JP/JP]; (JP) (米国のみ).
YASOHARA, Yoshihiko [JP/JP]; (JP) (米国のみ)
発明者: HAYANO, Tetsuji; (JP).
NISHIYAMA, Akira; (JP).
NAGASHIMA, Nobuo; (JP).
KIZAKI, Noriyuki; (JP).
YASOHARA, Yoshihiko; (JP)
共通の
代表者:
KANEKA CORPORATION; 2-4, Nakanoshima 3-chome, Kita-ku, Osaka-shi, Osaka 5308288 (JP)
優先権情報:
2005-276080 22.09.2005 JP
2005-375445 27.12.2005 JP
発明の名称: (EN) PROCESS FOR PRODUCTION OF (3R,5R)-7-AMINO-3,5-DIHYDROXYHEPTANOIC ACID DERIVATIVE
(FR) PROCÉDÉ POUR LA PRODUCTION D'UN DÉRIVÉ DE L'ACIDE (3R,5R)-7-AMINO-3,5-DIHYDROXYHEPTANOÏQUE
(JA) (3R,5R)-7-アミノ-3,5-ジヒドロキシヘプタン酸誘導体の製造法
要約: front page image
(EN)Disclosed is a (3R,5R)-7-amino-3,5-dihydroxyheptanoic acid derivative which is useful as an intermediate for a pharmaceutical. A (3R,5R)-7-amino-3,5-dihydroxyheptanoic acid derivative or a salt thereof can be produced by a process comprising the steps of: (1) producing a 5-halo-3-oxopentanoic acid derivative from an acid chloride and an alkali metal salt of a malonic acid monoester which are commercially available at low costs, (2) reducing the resulting product in an S-selective manner, (3) reacting the reduced product with an enolate prepared from an acetic acid ester derivative to yield a (5S)-7-halo-5-hydroxy-3-oxopentanoic acid derivative, (4) reducing the resulting product in a diastereo-selective manner and, if necessary, protecting a hydroxyl group in the product, and (5) aminating the resulting product with ammonia to produce the desired compound a salt thereof. The process can produce the compound in a simple manner, with good efficiency, and in a commercial scale.
(FR)L'invention concerne un dérivé de l'acide (3R,5R)-7-amino-3,5-dihydroxyheptanoïque lequel est utile comme intermédiaire pour un produit pharmaceutique. On peut produire un dérivé de l'acide (3R,5R)-7-amino-3,5-dihydroxyheptanoïque ou un sel de celui-ci par un procédé comprenant les étapes consistant à : (1) produire un dérivé de l'acide 5-halo-3-oxopentanoïque à partir d'un chlorure d'acide et d'un sel de métal alcalin d'un monoester de l'acide malonique lesquels sont disponibles dans le commerce à faible coût, (2) effectuer la réduction du produit résultant d'une manière S-sélective, (3) faire réagir le produit réduit avec un énolate préparé à partir d'un dérivé ester de l'acide acétique pour produire un dérivé de l'acide (5S)-7-halo-5-hydroxy-3-oxopentanoïque, (4) effectuer la réduction du produit résultant d'une manière diastéréosélective et, si nécessaire, protéger un groupe hydroxyle présent dans le produit et (5) aminer le produit résultant avec de l'ammoniac pour produire le composé souhaité ou un sel de celui-ci. Le procédé peut produire le composé d'une manière simple, avec un bon rendement et à l'échelle industrielle.
(JA) 本発明は、医薬中間体として有用な(3R,5R)-7-アミノ-3,5-ジヒドロキシヘプタン酸誘導体の製造方法に関する。  本発明では、(1)安価に入手容易な酸塩化物とマロン酸モノエステルアルカリ金属塩から5-ハロ-3-オキソペンタン酸誘導体を製造し、(2)これをS選択的に還元し、(3)続いて、酢酸エステル誘導体から調製されるエノラートと反応させることにより、(5S)-7-ハロ-5-ヒドロキシ-3-オキソヘプタン酸誘導体を製造する。(4)これをジアステレオ選択的に還元した後、必要に応じて水酸基を保護し、(5)更にアンモニアでアミノ化することにより、(3R,5R)-7-アミノ-3,5-ジヒドロキシヘプタン酸誘導体、またはその塩を製造する。本発明によれば、該化合物を簡便且つ効率的に、商業的規模で製造することができる。                                                                               
指定国: AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, LY, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PG, PH, PL, PT, RO, RS, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, SV, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
アフリカ広域知的所有権機関(ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
ユーラシア特許庁(EAPO) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
欧州特許庁(EPO) (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, NL, PL, PT, RO, SE, SI, SK, TR)
アフリカ知的所有権機関(OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
国際公開言語: Japanese (JA)
国際出願言語: Japanese (JA)