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World Intellectual Property Organization
1. (WO2006106812) プロパン-1,3-ジオン誘導体又はその塩

Translation翻訳: 原文 > 日本語
国際公開番号:    WO/2006/106812    国際出願番号:    PCT/JP2006/306641
国際公開日: 12.10.2006 国際出願日: 30.03.2006
C07D 235/12 (2006.01), A61K 31/4184 (2006.01), A61K 31/4192 (2006.01), A61K 31/4196 (2006.01), A61K 31/422 (2006.01), A61K 31/427 (2006.01), A61K 31/433 (2006.01), A61K 31/4439 (2006.01), A61K 31/454 (2006.01), A61K 31/4725 (2006.01), A61K 31/496 (2006.01), A61K 31/497 (2006.01), A61K 31/501 (2006.01), A61K 31/506 (2006.01), A61K 31/5377 (2006.01), A61K 31/5415 (2006.01), A61P 5/24 (2006.01), A61P 13/08 (2006.01), A61P 15/00 (2006.01), A61P 35/00 (2006.01), A61P 43/00 (2006.01), C07D 401/06 (2006.01), C07D 401/12 (2006.01), C07D 403/12 (2006.01), C07D 405/06 (2006.01), C07D 405/12 (2006.01), C07D 409/06 (2006.01), C07D 409/12 (2006.01), C07D 413/06 (2006.01), C07D 413/12 (2006.01), C07D 417/06 (2006.01), C07D 417/12 (2006.01), C07D 417/14 (2006.01)
出願人: Astellas Pharma Inc. [JP/JP]; 3-11, Nihonbashi-Honcho 2-chome, Chuo-ku Tokyo 1038411 (JP) (米国を除く全ての指定国).
HIRANO, Masaaki [JP/JP]; (JP) (米国のみ).
KINOYAMA, Isao [JP/JP]; (JP) (米国のみ).
MATSUMOTO, Shunichiro [JP/JP]; (JP) (米国のみ).
KAWAMINAMI, Eiji [JP/JP]; (JP) (米国のみ).
OHNUKI, Kei [JP/JP]; (JP) (米国のみ).
YAMAMOTO, Hirofumi [JP/JP]; (JP) (米国のみ).
OSODA, Kazuhiko [JP/JP]; (JP) (米国のみ).
TAKAHASHI, Tatsuhisa [JP/JP]; (JP) (米国のみ).
SHIN, Takashi [JP/JP]; (JP) (米国のみ).
KOIKE, Takanori [JP/JP]; (JP) (米国のみ).
SHIMADA, Itsuro [JP/JP]; (JP) (米国のみ).
HISAMICHI, Hiroyuki [JP/JP]; (JP) (米国のみ).
KUSAYAMA, Toshiyuki [JP/JP]; (JP) (米国のみ)
発明者: HIRANO, Masaaki; (JP).
MATSUMOTO, Shunichiro; (JP).
OHNUKI, Kei; (JP).
YAMAMOTO, Hirofumi; (JP).
OSODA, Kazuhiko; (JP).
TAKAHASHI, Tatsuhisa; (JP).
SHIN, Takashi; (JP).
KOIKE, Takanori; (JP).
SHIMADA, Itsuro; (JP).
HISAMICHI, Hiroyuki; (JP).
KUSAYAMA, Toshiyuki; (JP)
代理人: MORITA, Hiroshi; c/o Astellas Pharma Inc. Intellectual Property 3-11, Nihonbashi-Honcho 2-chome, Chuo-ku Tokyo 1038411 (JP)
2005-101437 31.03.2005 JP
2005-353577 07.12.2005 JP
(JA) プロパン-1,3-ジオン誘導体又はその塩
要約: front page image
(EN)It is intended to provide a compound useful as a GnRH receptor antagonist. The inventors further investigated proane-1,3-dion derivatives and, as a result, they confirmed that a compound having a benzene ring or a thiophene ring substituted with a group represented by -SO2-R3 in a propane-1,3-dion derivative having 2-(1,3-dihydro-2H-benzimidazole-2-ylidene) has an excellent GnRH receptor antagonism and completed the invention. Because the compound of the invention has a potent GnRH receptor antagonism, it is useful for the treatment of sex hormone-dependent diseases, particularly GnRH-related diseases. Further, because the compound of the invention has an excellent metabolic stability in human and few drug interactions, it has preferable characteristics as a pharmaceutical used for the diseases.
(FR)L'invention a pour objet un composé utile comme antagoniste du récepteur GnRH. Les inventeurs ont recherché encore des dérivés de propane-1,3-dione et, en conséquence, ils ont confirmé qu'un composé ayant un noyau benzénique ou un noyau thiophène substitué par un groupe représenté par -SO2-R3 dans un dérivé de propane-1,3-dione ayant un 2-(1,3-dihydro-2H-benzimidazol-2-ylidène) a un excellent antagonisme vis-à-vis du récepteur GnRH et ils ont réalisé l'invention. Du fait que le composé de l'invention a un puissant antagonisme vis-à-vis du récepteur GnRH, il est utile pour le traitement de maladies dépendantes d'hormones sexuelles, en particulier de maladies liées au récepteur GnRH. En outre, du fait que le composé de l'invention a une excellente stabilité métabolique chez l'homme et peu d'interactions médicamenteuses, il a des caractéristiques préférables comme produit pharmaceutique utilisé pour les maladies.
(JA)【課題】GnRH受容体拮抗剤として有用な化合物を提供する。 【解決手段】  発明者等は、プロパン-1,3-ジオン誘導体について更に検討した結果、2-(1,3-ジヒドロ-2H-ベンゾイミダゾ-ル-2-イリデン)を有するプロパン-1,3-ジオン誘導体において、-SO2-R3で示される基で置換されたベンゼン環又はチオフェン環を有する化合物が、優れたGnRH受容体拮抗作用を有することを確認し、本発明を完成した。  本発明化合物は、強力なGnRH受容体拮抗作用を有することから、性ホルモン依存性疾患、特にGnRH関連疾患の治療に有用である。また、本発明化合物は、ヒトでの代謝安定性に優れ、薬物相互作用も少ないため、上記疾患に用いられる医薬品としてより好ましい性質を有する。
指定国: AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, LY, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PG, PH, PL, PT, RO, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, YU, ZA, ZM, ZW.
アフリカ広域知的所有権機関(ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
ユーラシア特許庁(EAPO) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
欧州特許庁(EPO) (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, NL, PL, PT, RO, SE, SI, SK, TR)
アフリカ知的所有権機関(OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
国際公開言語: Japanese (JA)
国際出願言語: Japanese (JA)