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1. (WO2006093290) 9-置換-19-ノルビタミンD誘導体
国際事務局に記録されている最新の書誌情報   

Translation翻訳: 原文 > 日本語
国際公開番号:    WO/2006/093290    国際出願番号:    PCT/JP2006/304149
国際公開日: 08.09.2006 国際出願日: 03.03.2006
予備審査請求日:    28.12.2006    
IPC:
C07C 401/00 (2006.01), A61K 31/59 (2006.01), A61P 3/02 (2006.01), A61P 19/08 (2006.01)
出願人: TOKYO MEDICAL AND DENTAL UNIVERSITY [JP/JP]; 5-45, Yushima 1-chome, Bunkyo-ku, Tokyo 1138510 (JP) (米国を除く全ての指定国).
SHIMIZU, Masato [JP/JP]; (JP) (米国のみ)
発明者: SHIMIZU, Masato; (JP)
代理人: SHOBAYASHI, Masayuki; Takase Bldg. 25-8, Higashi-ikebukuro 1-chome Toshima-ku, Tokyo 1700013 (JP)
優先権情報:
2005-061633 04.03.2005 JP
2005-093329 28.03.2005 JP
発明の名称: (EN) 9-SUBSTITUTED-19-NORVITAMIN D DERIVATIVE
(FR) DÉRIVÉ DE 19-NORVITAMINE D SUBSTITUÉ EN POSITION 9
(JA) 9-置換-19-ノルビタミンD誘導体
要約: front page image
(EN)A vitamin D derivative having a transcription activating capability which can activate the function of a mutated vitamin D receptor (W286R VDR), a process for producing the vitamin D derivative, and a pharmaceutical agent comprising the vitamin D derivative. The vitamin D derivative has a substituent at position 9 and therefore can fit into a binding pocket of a mutated vitamin D receptor. The substituent at position 9 is preferably an allyl group. The most preferred example of the vitamin D derivative is a 2-hydroxyethylidene-9-allyl-19-norvitamin D derivative having a hydroxyl ethylidene group at position 2. Since this derivative has an improved transcription activating capability, it can be used as an therapeutic agent, for example, for rachitis or osteomalacia.
(FR)l'invention concerne un dérivé de vitamine D à capacité d'activation de transcription qui peut solliciter la fonction d'un récepteur de vitamine D mutée (w286R VDR), une méthode d'obtention du dérivé de vitamine D, et un agent pharmaceutique comprenant ledit dérivé de vitamine D. Ce dérivé, qui comporte un substituant en position 9, peut donc s'inscrire dans une poche de liaison du récepteur de vitamine D mutée. Le substituant en position 9 est de préférence un groupe allyle. L'exemple idéal de dérivé de vitamine D est un dérivé de 2-hydroxyéthylidène-9-allyle-19-norvitamine D possédant un groupe hydroxyl éthylidène en positon 2. Etant doté d'une capacité améliorée d'activation de transcription, le dérivé peut être utilisé comme agent thérapeutique, par exemple dans le cas de rachitisme ou d'ostéomalacie.
(JA) 変異ビタミンD受容体(W286R VDR)の機能を活性化する転写活性化能を有するビタミンD誘導体、その製造方法およびこれらを含有する医薬品を提供する。  本発明のビタミンD誘導体は、9位に置換基を有するため、変異ビタミンD受容体の結合ポケットに適合することができる。9位の置換基は、アリル基が好ましい。また、最も好ましいビタミンD誘導体は2位にヒドロキシエチルデン基を有する2-ヒドロキシエチリデン-9-アリル-19-ノルビタミンD誘導体である。転写活性化能が向上するため、例えば、くる病、又は骨軟化症治療薬として用いることができる。
指定国: AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, LY, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PG, PH, PL, PT, RO, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, YU, ZA, ZM, ZW.
アフリカ広域知的所有権機関(ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
ユーラシア特許庁(EAPO) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
欧州特許庁(EPO) (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, NL, PL, PT, RO, SE, SI, SK, TR)
アフリカ知的所有権機関(OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
国際公開言語: Japanese (JA)
国際出願言語: Japanese (JA)