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1. (WO2006041019) 2-アミノ-2-[2-[4-(3-ベンジルオキシフェニルチオ)-2-クロロフェニル]エチル]-1,3-プロパンジオール塩酸塩又はその水和物の製造方法及びその製造中間体
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請求の範囲

[1] 4- (3-ベンジルォキシフエ-ルチオ) -2-クロ口べンズアルデヒドとジェチルホスホノ酢 酸ェチルを溶媒中、塩基の存在下に反応させ 3-[4-(3-ベンジルォキシフエ-ルチオ) -2-クロ口フエ-ル]アクリル酸ェチルとし、

得られた 3-[4-(3-ベンジルォキシフエ-ルチオ)- 2-クロ口フエ-ル]アクリル酸ェチ ル

を還元し、メシルイ匕した後ヨウ素化、続いて-トロ化を行い、 1-ベンジルォキシ -3-[3- クロ口- 4- (3-ニトロプロピル)フエ二ルチオ]ベンゼンとし、

得られた 1-ベンジルォキシ- 3- [3-クロ口- 4- (3-二トロプロピル)フエ-ルチオ]ベンゼ ンをホルムアルデヒドを用いてヒドロキシメチル化し、 2-[2-[4-(3-ベンジルォキシフエ

ルチオ)- 2-クロ口フエニル]ェチル ]-2-ニトロ- 1,3-プロパンジオールとし、

得られた 2-[2-[4-(3-ベンジルォキシフエ-ルチオ)- 2-クロ口フエ-ル]ェチル ]- 2-ニ トロ- 1,3-プロパンジオールを還元することを特徴とする 2-ァミノ- 2-[2-[4-(3-ベンジル ォ

キシフエ-ルチオ)- 2-クロ口フエ-ル]ェチル ]-1,3-プロパンジオール塩酸塩又はそ の水

和物の製造方法。

[2] 新規な 3-[4-(3-ベンジルォキシフエ-ルチオ)- 2-クロ口フエ-ル]アクリル酸ェチル又 は

その水和物であることを特徴とする 2-ァミノ- 2-[2-[4-(3-ベンジルォキシフエ-ルチオ )-2-クロ口フエ-ル]ェチル ]-1,3-プロパンジオール塩酸塩又はその水和物の製造中 間体。

[3] 新規な 1-ベンジルォキシ- 3- [3-クロ口- 4- (3-二トロプロピル)フエ-ルチオ]ベンゼン又 はその水和物であることを特徴とする 2-ァミノ- 2-[2-[4-(3-ベンジルォキシフエ-ルチ ォ) -2-クロ口フエ-ル]ェチル ]-1,3-プロパンジオール塩酸塩又はその水和物の製造 中間体。

[4] 新規な 2- [2- [4- (3-ベンジルォキシフエ-ルチオ)- 2-クロ口フエ-ル]ェチル ]-2-二トロ -1,3-プロパンジオール又はその水和物であることを特徴とする 2-ァミノ- 2-[2-[4-(3-ベン

ジルォキシフエ-ルチオ)- 2-クロ口フエ-ル]ェチル ]-1,3-プロパンジオール塩酸塩又 は

その水和物の製造中間体。