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1. (WO2006041019) 2-アミノ-2-[2-[4-(3-ベンジルオキシフェニルチオ)-2-クロロフェニル]エチル]-1,3-プロパンジオール塩酸塩又はその水和物の製造方法及びその製造中間体
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国際公開番号: WO/2006/041019 国際出願番号: PCT/JP2005/018602
国際公開日: 20.04.2006 国際出願日: 07.10.2005
IPC:
C07C 319/20 (2006.01) ,C07C 319/12 (2006.01) ,C07C 323/07 (2006.01) ,C07C 323/32 (2006.01) ,C07C 323/56 (2006.01) ,A61K 31/137 (2006.01) ,A61P 1/04 (2006.01) ,A61P 11/06 (2006.01) ,A61P 13/12 (2006.01) ,A61P 17/00 (2006.01) ,A61P 19/02 (2006.01) ,A61P 29/00 (2006.01) ,A61P 37/06 (2006.01) ,A61P 37/08 (2006.01)
C 化学;冶金
07
有機化学
C
非環式化合物または炭素環式化合物
319
チオール,スルフィド,ヒドロポリスルフィドまたはポリスルフィドの製造
14
スルフィドの製造
20
スルフィド基の形成が関与しない反応によるもの
C 化学;冶金
07
有機化学
C
非環式化合物または炭素環式化合物
319
チオール,スルフィド,ヒドロポリスルフィドまたはポリスルフィドの製造
02
チオールの製造
12
メルカプト基の形成が関与しない反応によるもの
C 化学;冶金
07
有機化学
C
非環式化合物または炭素環式化合物
323
ハロゲン,酸素,窒素原子またはチオ基の一部でない硫黄原子で置換されたチオール,スルフィド,ヒドロポリスルフィドまたはポリスルフィド
01
チオ基と同じ炭素骨格に結合しているハロゲン原子またはニトロもしくはニトロソ基を含有するもの
02
チオ基の硫黄原子が炭素骨格の非環式炭素原子結合しているもの
07
炭素骨格が6員芳香環を含有するもの
C 化学;冶金
07
有機化学
C
非環式化合物または炭素環式化合物
323
ハロゲン,酸素,窒素原子またはチオ基の一部でない硫黄原子で置換されたチオール,スルフィド,ヒドロポリスルフィドまたはポリスルフィド
23
チオ基と同じ炭素骨格に結合しているニトロまたはニトロソ基の一部でない窒素原子を含有するもの
31
少なくとも1個のチオ基の硫黄原子が炭素骨格の6員芳香環の炭素原子に結合しているもの
32
少なくとも1個の窒素原子が炭素骨格の非環式炭素原子に結合しているもの
C 化学;冶金
07
有機化学
C
非環式化合物または炭素環式化合物
323
ハロゲン,酸素,窒素原子またはチオ基の一部でない硫黄原子で置換されたチオール,スルフィド,ヒドロポリスルフィドまたはポリスルフィド
50
チオ基と同じ炭素骨格に結合しているカルボキシル基を含有するもの
51
チオ基の硫黄原子が炭素骨格の非環式炭素原子に結合しているもの
56
炭素骨格が6員芳香環を含有するもの
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
K
医薬用,歯科用又は化粧用製剤
31
有機活性成分を含有する医薬品製剤
13
アミン,例.アマンタジン
135
芳香族環を持つもの,例.メタドン
137
アリールアルキルアミン,例.アンフエタミン,エピネフリン,サルブタモール,エフェドリン
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
P
化合物または医薬製剤の特殊な治療活性
1
消化器官,消化系統の疾患治療薬
04
潰瘍,胃炎,食道炎の薬,例.制酸剤,酸分泌抑制剤,粘膜保護剤
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
P
化合物または医薬製剤の特殊な治療活性
11
呼吸系疾患の治療薬
06
抗喘息薬
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
P
化合物または医薬製剤の特殊な治療活性
13
泌尿器系疾患の治療薬
12
腎臓疾患のためのもの
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
P
化合物または医薬製剤の特殊な治療活性
17
皮膚疾患の治療薬
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
P
化合物または医薬製剤の特殊な治療活性
19
骨格系疾患の治療剤
02
関節疾患のためのもの,例.関節炎,関節症
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
P
化合物または医薬製剤の特殊な治療活性
29
非中枢性鎮痛剤,解熱剤,抗炎症剤,例.抗リューマチ剤;非ステロイド系抗炎症薬(NSAIDs)
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
P
化合物または医薬製剤の特殊な治療活性
37
免疫またはアレルギー疾患の治療薬
02
免疫調節剤
06
免疫抑制剤,例.移植組織拒絶反応に対応するもの
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
P
化合物または医薬製剤の特殊な治療活性
37
免疫またはアレルギー疾患の治療薬
08
抗アレルギー剤
出願人:
杏林製薬株式会社 KYORIN PHARMACEUTICAL CO., LTD. [JP/JP]; 〒1018311 東京都千代田区神田駿河台2丁目5番地 Tokyo 5, Kanda Surugadai 2-chome, Chiyoda-ku, Tokyo 1018311, JP (AllExceptUS)
津吹 猛 TSUBUKI, Takeshi [JP/JP]; JP (UsOnly)
小林 健一 KOBAYASHI, Kenichi [JP/JP]; JP (UsOnly)
小松 秀孝 KOMATSU, Hidetaka [JP/JP]; JP (UsOnly)
発明者:
津吹 猛 TSUBUKI, Takeshi; JP
小林 健一 KOBAYASHI, Kenichi; JP
小松 秀孝 KOMATSU, Hidetaka; JP
代理人:
岸田 正行 KISHIDA, Masayuki; 〒1000005 東京都千代田区丸の内2丁目6番2号 丸の内八重洲ビル424号 Tokyo 721, Marunouchi-Nakadori Bldg. 2-3, Marunouchi 2-chome Chiyoda-ku, Tokyo 1000005, JP
優先権情報:
2004-29765112.10.2004JP
発明の名称: (EN) PROCESS FOR PRODUCING 2-AMINO-2-[2-[4-(3-BENZYLOXY­PHENYLTHIO)-2-CHLOROPHENYL]ETHYL]-1,3-PROPANEDIOL HYDROCHLORIDE OR HYDRATE THEREOF AND INTERMEDIATE FOR THE SAME
(FR) PROCÉDÉ DE SYNTHÈSE DE L’HYDROCHLORURE DE 2-AMINO-2-[2-[4-(3-BENZYLOXY­PHÉNYLTHIO)-2-CHLOROPHÉNYL]ÉTHYL]-1,3-PROPANEDIOL OU D’UN HYDRATE DE CE COMPOSÉ, ET INTERMÉDIAIRE DE LADITE SYNTHÈSE
(JA) 2-アミノ-2-[2-[4-(3-ベンジルオキシフェニルチオ)-2-クロロフェニル]エチル]-1,3-プロパンジオール塩酸塩又はその水和物の製造方法及びその製造中間体
要約:
(EN) [PROBLEMS] To provide a process for industrially producing 2-amino-2-[2-[4-(3-benzyloxyphenylthio)-2-chlorophenyl]­ethyl]-1,3-propanediol hydrochloride (compound (I)), which is a compound having excellent immunosuppressive activity. [MEANS FOR SOLVING PROBLEMS] The process, which is for producing 2-amino-2-[2-[4-(3-benzyloxyphenylthio)-2-chlorophenyl]­ethyl]-1,3-propanediol hydrochloride, is characterized by reacting 4-(3-benzyloxyphenylthio)-2-chlorobenzaldehyde with ethyl diethylphosphonoacetate in a solvent in the presence of a base to obtain ethyl 3-[4-(3-benzyloxyphenylthio)­2-chlorophenyl]acrylate, reducing the ethyl 3-[4-(3-benzyloxyphenylthio)-2-chlorophenyl]acrylate, subjecting the reduced compound to mesylation, iodination, and nitration to yield 1-benzyloxy-3-[3-chloro-4-(3-nitropropyl)­phenylthio]benzene, converting it to 2-[2-[4-(3-benzyloxy­phenylthio)-2-chlorophenyl]ethyl]-2-nitro-1,3-propanediol with formaldehyde, and then reducing it.
(FR) La présente invention a pour objet un procédé de synthèse industriel d'hydrochlorure de 2-amino-2-[2-[4-(3-benzyloxyphénylthio)-2-chlorophényl]­éthyl]-1,3-propanediol (composé (I)), qui présente une excellente activité immunosuppressive. Ledit procédé implique une réaction entre le 4-(3-benzyloxyphénylthio)-2-chlorobenzaldéhyde et le diéthylphosphonoacétate d’éthyle dans un solvant, en présence d’une base, pour aboutir à la formation de 3-[4-(3-benzyloxyphénylthio)-2-chlorophényl]acrylate d’éthyle, suivie consécutivement de la réduction du 3-[4-(3-benzyloxyphénylthio)-2-chlorophényl]acrylate d’éthyle, de la mésylation, de l’iodation et de la nitration du composé réduit ainsi obtenu pour aboutir au 1-benzyloxy-3-[3-chloro-4-(3-nitropropyl)­phénylthio]benzène, de la conversion de ce dernier en 2-[2-[4-(3-benzyloxy­phénylthio)-2-chlorophényl]éthyl]-2-nitro-1,3-propanediol à l’aide de formaldéhyde, et enfin de la réduction de ce dernier composé.
(JA) 【課題】優れた免疫抑制作用を有する化合物を工業的に生産するための、2-アミノ-2-[2-[4-(3-ベンジルオキシフェニルチオ)-2-クロロフェニル]エチル]-1,3-プロパンジオール 塩酸塩(化合物I)の製造法を提供する。 【解決手段】4-(3-ベンジルオキシフェニルチオ)-2-クロロベンズアルデヒドとジエチ ルホスホノ酢酸エチルを溶媒中、塩基の存在下に反応させ3-[4-(3-ベンジルオキシフェニルチオ)-2-クロロフェニル]アクリル酸エチルを得、得られた3-[4-(3-ベンジルオキシフ ェニルチオ)-2-クロロフェニル]アクリル酸エチルを還元、これをメシル化、ヨウ素化、 次いでニトロ化して1-ベンジルオキシ-3-[3-クロロ-4-(3-ニトロプロピル)フェニルチオ]ベンゼンとした後、ホルムアルデヒド液を用いて2-[2-[4-(3-ベンジルオキシフェニルチ オ)-2-クロロフェニル]エチル]-2-ニトロ-1,3-プロパンジオールとし、これを還元することを特徴とする2-アミノ-2-[2-[4-(3-ベンジルオキシフェニルチオ)-2-クロロフェニル] エチル]-1,3-プロパンジオール塩酸塩の製造方法。
指定国: AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, LY, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PG, PH, PL, PT, RO, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, YU, ZA, ZM, ZW
アフリカ広域知的所有権機関(ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
ユーラシア特許庁(EAPO) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
欧州特許庁(EPO) (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, NL, PL, PT, RO, SE, SI, SK, TR)
アフリカ知的所有権機関(OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
国際公開言語: 日本語 (JA)
国際出願言語: 日本語 (JA)
また、:
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