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World Intellectual Property Organization
1. (WO2006028038) MMP-13を選択的に阻害するスルホンアミド誘導体

Translation翻訳: 原文 > 日本語
国際公開番号:    WO/2006/028038    国際出願番号:    PCT/JP2005/016231
国際公開日: 16.03.2006 国際出願日: 05.09.2005
C07C 311/19 (2006.01), A61K 31/195 (2006.01), A61K 31/343 (2006.01), A61K 31/381 (2006.01), A61K 31/403 (2006.01), A61K 31/404 (2006.01), A61K 31/405 (2006.01), A61K 31/426 (2006.01), A61K 31/428 (2006.01), A61K 31/435 (2006.01), A61P 1/02 (2006.01), A61P 1/16 (2006.01), A61P 19/02 (2006.01), A61P 19/10 (2006.01), A61P 35/00 (2006.01), A61P 43/00 (2006.01), C07C 323/54 (2006.01), C07D 209/08 (2006.01), C07D 209/20 (2006.01), C07D 209/86 (2006.01), C07D 215/12 (2006.01), C07D 277/22 (2006.01), C07D 277/64 (2006.01), C07D 307/79 (2006.01), C07D 307/85 (2006.01), C07D 309/08 (2006.01), C07D 317/56 (2006.01), C07D 317/62 (2006.01), C07D 333/34 (2006.01), C07D 333/38 (2006.01), C07D 333/54 (2006.01), C07D 333/68 (2006.01)
出願人: SHIONOGI & CO., LTD. [JP/JP]; 1-8, Doshomachi 3-chome, Chuo-ku, Osaka-shi, Osaka 5410045 (JP) (米国を除く全ての指定国).
WATANABE, Fumihiko [JP/JP]; (JP) (米国のみ).
TAMURA, Yoshinori [JP/JP]; (JP) (米国のみ).
YOSHIKAWA, Naoki [JP/JP]; (JP) (米国のみ)
発明者: WATANABE, Fumihiko; (JP).
TAMURA, Yoshinori; (JP).
代理人: YAMAUCHI, Hideaki; Shionogi & Co., Ltd. Intellectual Property Department 12-4, Sagisu 5-chome Fukushima-ku Osaka-shi, Osaka 5530002 (JP)
2004-258306 06.09.2004 JP
(JA) MMP-13を選択的に阻害するスルホンアミド誘導体
要約: front page image
(EN)[PROBLEMS] An MMP-13 inhibitor is desired because inhibiting MMP-13 activity is thought to greatly contribute to the alleviation of or prevention of the progress of diseases attributable or relating to the activity, especially osteoarthritis (OA). [MEANS FOR SOLVING PROBLEMS] A compound represented by the general formula (I): (wherein Z is 1,4-phenylene, etc.: R1 is hydroxy, etc.; R2 is hydrogen, optionally substituted lower alkyl, etc. and R12 is hydrogen, provided that R2 and R12 in combination may form a ring in cooperation with the adjacent carbon atom; R3 is hydrogen, optionally substituted lower alkyl, etc.; R4 is halogeno, lower alkyl, etc.; m is 0, 1, or 2; X is a single bond, -C≡C-, etc.; and Y is optionally substituted phenyl, optionally substituted naphthyl, etc.); an optically active isomer thereof; a pharmaceutically acceptable salt of either; or a solvate of any of these.
(FR)On a besoin d'un inhibiteur de la MMP-13 parce qu'on pense que l'activité d'inhibition de la MMP-13 contribue en grande partie à réduire ou à prévenir la progression de maladies attribuables ou à liées à l'activité de celle-ci, en particulier de l'arthrose (OA). L'invention concerne un composé représenté par la formule générale (I) : (dans laquelle Z est un 1,4-phénylène, etc. ; R1 est un hydroxy, etc. ; R2 est un hydrogène, un alkyle inférieur facultativement substitué, etc. et R12 est un hydrogène, à condition que R2 et R12 en association l'un avec l'autre puissent former un cycle en association avec l'atome de carbone adjacent ; R3 est un hydrogène, un alkyle inférieur facultativement substitué, etc. ; R4 est un halogéno, un alkyle inférieur, etc. ; m est 0, 1 ou 2 ; X est une liaison simple, -C≡C-, etc. ; et Y est un phényle facultativement substitué, un naphtyle facultativement substitué, etc.) ; un isomère optiquement actif de celui-ci ; un sel acceptable du point de vue pharmaceutique de celui-ci ; ou un solvate de l'un quelconque de ceux-ci.
(JA) 【課題】 MMP-13の活性を阻害し得るならば、その活性に起因または関連する病態、特に変形性関節症(OA)の改善、あるいは進行の防止に大きく寄与すると考えられることから、MMP-13阻害剤の開発が望まれている。  【解決手段】 一般式(I): (式中、Zは、1、4-フェニレン等;Rは、ヒドロキシ等;Rは、水素原子、置換されていてもよい低級アルキル等;R12は、水素原子;またはRおよびR12は一緒になって、隣接する炭素原子と共に環を形成してもよい;Rは、水素原子、置換されていてもよい低級アルキル等;Rは、ハロゲン、低級アルキル等;mは、0、1、または2;Xは、単結合、-C≡C-等;Yは、置換されていてもよいフェニル、置換されていてもよいナフチル等;)で示される化合物、その光学活性体、もしくはそれらの製薬上許容される塩、またはそれらの溶媒和物。
指定国: AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PG, PH, PL, PT, RO, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, YU, ZA, ZM, ZW.
アフリカ広域知的所有権機関(ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
ユーラシア特許庁(EAPO) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
欧州特許庁(EPO) (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, NL, PL, PT, RO, SE, SI, SK, TR)
アフリカ知的所有権機関(OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
国際公開言語: Japanese (JA)
国際出願言語: Japanese (JA)