(EN) It is intended to provide an ABC transporter inhibitor whereby the multi-drug resistance against anticancer drugs caused by the amplification and expression of MDR1 gene, which is the most serious problem in chemotherapy for cancer, or the drug resistance of antifungal agents in mycotic diseases can be overcome. Namely, an ABC transporter inhibitor comprising aniacin or its analog as the active ingredient. Because of being capable of inhibiting the transcellular shift/discharge of drugs (in particular, anticancer drugs and antifungal drugs) to the outside cells, this ABC transporter inhibitor is useful in preventing, regulating or inhibiting the acquisition of tolerance against various drugs.
(FR) Il est prévu un inhibiteur de transporteur ABC permettant de vaincre la résistance multimédicament aux médicaments de lutte contre le cancer, résistance causée par l’amplification et l’expression du gène MDR1, constituant le problème le plus grave dans la chimiothérapie contre le cancer, ou la résistance des médicaments aux agents antifongiques dans les maladies mycosiques. A savoir, un inhibiteur de transporteur ABC comprenant de l’aniacine ou son analogue comme ingrédient actif. Etant capable d’inhiber le transport/la décharge transcellulaire de médicaments (en particulier, les médicaments contre le cancer et les médicaments antifongiques) vers les cellules externes, cet inhibiteur de transporteur ABC sert à prévenir, réguler ou inhiber l’acquisition de tolérance contre divers médicaments.
(JA) 本発明は、癌の化学療法での最大の課題であるMDR1遺伝子の増幅・発現による抗癌薬に対する多剤耐性、あるいは真菌症における抗真菌薬の薬剤耐性を克服するABCトランスポーター阻害剤を提供することを目的とする。
本発明は、エニアチン類を有効成分として含有するABCトランスポーター阻害剤である。本発明のABCトランスポーター阻害剤は、薬物、特に抗癌薬、抗真菌薬が細胞内から細胞外へ輸送・排泄されるのを阻害するため、各種薬剤に対する耐性の獲得の予防、抑制又は防止に有用である。