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1. (WO2005042499) ピリミジン誘導体および中間体の製造方法
国際事務局に記録されている最新の書誌情報   

国際公開番号: WO/2005/042499 国際出願番号: PCT/JP2004/016621
国際公開日: 12.05.2005 国際出願日: 02.11.2004
IPC:
C07D 413/12 (2006.01)
出願人: TAKAHASHI, Daisuke[JP/JP]; JP (UsOnly)
IZAWA, Kunisuke[JP/JP]; JP (UsOnly)
AJINOMOTO CO., INC.[JP/JP]; 15-1, Kyobashi 1-chome Chuo-ku Tokyo 1048315, JP (AllExceptUS)
発明者: TAKAHASHI, Daisuke; JP
IZAWA, Kunisuke; JP
代理人: TAKASHIMA, Hajime; Meiji Yasuda Seimei Osaka Midosuji Bldg. 1-1, Fushimimachi 4-chome, Chuo-ku Osaka-shi, Osaka 541-0044, JP
優先権情報:
2003-37404304.11.2003JP
発明の名称: (EN) PROCESSES FOR PRODUCTION OF PYRIMIDINE DERIVATIVES AND INTERMEDIATES
(FR) PROCEDES DE PRODUCTION DE DERIVES PYRIMIDINE ET D'INTERMEDIAIRES CORRESPONDANTS
(JA) ピリミジン誘導体および中間体の製造方法
要約: front page image
(EN) A compound (III) is obtained by reacting a compound (I) with a compound (II); the compound (III) is reacted with a compound (IX) to thereby obtain a compound (VIII); and then the compound (VIII) is deblocked into a compound (XII) preferably by an enzyme reaction. The invention provides advantageous processes for the production of pyrimidine derivatives useful as enzyme inhibitors and intermediates for the synthesis of the derivatives. (wherein P is alkyl or the like; R1 and R2 are each alkyl or the like; R3 is optionally substituted alkyl or the like; R4 is hydrogen or the like; R5 is optionally substituted aralkyl or the like; and Y is optionally substituted heteroaryl or the like)
(FR) Pour obtenir un composé (III), on fait réagir un composé (I) avec un composé (II); le composé (III) réagit avec un composé (IX) pour former ainsi un composé (VIII); puis le composé (VIII) est décomposé en un composé (XII), de préférence par une réaction enzymatique. Cette invention concerne des composés intéressants permettant de produire des dérivés pyrimidine utiles en tant qu'inhibiteurs enzymatiques et en tant qu'intermédiaires pour la synthèse des dérivés. Dans la formule, P représente alkyle ou autre; R1 et R2 représentent chacun alkyle ou autre; R3 représente alkyle facultativement substitué ou autre; R4 représente hydrogène ou autre; R5 représente aralkyle facultativement substitué ou autre; et Y représente hétéroaryle facultativement substitué ou autre. Formule (i)
(JA) 化合物(I)を化合物(II)と反応させて、化合物(III)を得、次いで化合物(IX)と反応させて、化合物(VIII)を得た後、好ましくは酵素反応により脱保護して、化合物(XII)を得る。本発明は、酵素阻害剤として有用なピリミジン誘導体および合成中間体の有利な製造方法を提供する。 (式中、Pはアルキル基等を示し、R1およびRはアルキル基等を示し、Rは置換基を有していてもよいアルキル基等を示し、Rは水素原子等を示し、Rは置換基を有していてもよいアラルキル基等を示し、Yは置換基を有していてもよいヘテロアリール基等を示す。)
指定国: AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MZ, NA, NI, NO, NZ, OM, PG, PH, PL, PT, RO, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, YU, ZA, ZM, ZW
アフリカ広域知的所有権機関(ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
ユーラシア特許庁(EAPO) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
欧州特許庁(EPO) (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HU, IE, IS, IT, LU, MC, NL, PL, PT, RO, SE, SI, SK, TR)
アフリカ知的所有権機関(OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
国際公開言語: 日本語 (JA)
国際出願言語: 日本語 (JA)