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1. (WO2005040099) 3−置換−(2R,3R)−2−保護されたアミノ−3−ヒドロキシプロピオン酸誘導体の製造方法およびその中間体
国際事務局に記録されている最新の書誌情報   

Translation翻訳: 原文 > 日本語
国際公開番号:    WO/2005/040099    国際出願番号:    PCT/JP2004/016070
国際公開日: 06.05.2005 国際出願日: 22.10.2004
IPC:
C07C 269/04 (2006.01)
出願人: ONO PHARMACEUTICAL CO., LTD. [JP/JP]; 1-5, Doshomachi 2-chome Chuo-ku, Osaka-shi Osaka 541-8526 (JP) (米国を除く全ての指定国).
TANAKA, Hiroki [JP/JP]; (JP) (米国のみ).
NISHIKAWA, Kazuyoshi [JP/JP]; (JP) (米国のみ).
HAMASAKI, Ryota [JP/JP]; (JP) (米国のみ).
ODA, Hirofumi [JP/JP]; (JP) (米国のみ).
OKANO, Toshinori [JP/JP]; (JP) (米国のみ).
NAKAJIMA, Takanori [JP/JP]; (JP) (米国のみ)
発明者: TANAKA, Hiroki; (JP).
NISHIKAWA, Kazuyoshi; (JP).
HAMASAKI, Ryota; (JP).
ODA, Hirofumi; (JP).
OKANO, Toshinori; (JP).
NAKAJIMA, Takanori; (JP)
代理人: OHIE, Kunihisa; Ohie Patent Office Selva-Ningyocho 6F 14-6, Nihonbashi-Ningyocho 2-chome Chuo-ku, Tokyo 103-0013 (JP)
優先権情報:
2003-362707 23.10.2003 JP
発明の名称: (EN) PROCESSES FOR PRODUCING 3-SUBSTITUTED (2R,3R)-2-(PROTECTED AMINO)-3-HYDROXYPROPIONIC ACID DERIVATIVE AND INTERMEDIATE THEREFOR
(FR) PROCEDES DESTINES A PRODUIRE UN DERIVE D'ACIDE (2R,3R)-2-(AMINO PROTEGE)-3-HYDROXYPROPIONIQUE 3-SUBSTITUE ET PRODUIT INTERMEDIAIRE ASSOCIE
(JA) 3−置換−(2R,3R)−2−保護されたアミノ−3−ヒドロキシプロピオン酸誘導体の製造方法およびその中間体
要約: front page image
(EN)Processes for efficiently producing a 3-substituted (2R,3R)-2-(protected amino)-3-hydroxypropionic acid derivative from a 3-substituted (2S*,3R*)-2,3-epoxypropionic acid. The processes are the following (1) to (3): (1) a process which comprises converting the 3-substituted (2S*,3R*)-2,3-epoxypropionic acid to a salt with the aid of an optically active amine and subjecting this salt to optical resolution, subsequently to epoxy ring opening with ammonia, and then to a reaction for introducing a protective group; (2) a process which comprises reacting the 3-substituted (2S*,3R*)-2,3-epoxypropionic acid with an optically active amine to open the epoxy ring and subjecting this acid to optical resolution, subsequently to a reaction for protective-group elimination, and then to a reaction for introducing a protective group; and (3) a process which comprises esterifying the 3-substituted (2S*,3R*)-2,3-epoxypropionic acid and subjecting the ester to optical resolution by simulated moving-bed chromatography, subsequently to epoxy ring opening with ammonia, and then to a reaction for introducing a protective group.
(FR)L'invention concerne des procédés destinés à produire efficacement un dérivé d'acide (2R,3R)-2-(amino protégé)-3-hydroxypropionique 3-substitué à partir d'un acide (2S*,3R*)-2,3-époxypropionique 3-substitué. Ces procédés sont représentés par les nombres (1) à (3). Le procédé (1) consiste à convertir l'acide (2S*,3R*)-2,3-époxypropionique 3-substitué en un sel à l'aide d'une amine optiquement active et à soumettre ce sel à une résolution optique, à une ouverture de cycle époxy avec de l'ammoniac, puis à une réaction destinée à introduire un groupe protecteur. Le procédé (2) consiste à faire réagir l'acide (2S*,3R*)-2,3-époxypropionique 3-substitué avec une amine optiquement active en vue d'ouvrir le cycle époxy et à soumettre cet acide à une résolution optique, à une réaction d'élimination de groupe protecteur, puis à une réaction destinée à introduire un groupe protecteur. Le procédé (3) consiste à estérifier l'acide (2S*,3R*)-2,3-époxypropionique 3-substitué et à soumettre l'ester à une résolution optique par chromatographie sur lit mobile simulé, à une ouverture de cycle époxy avec de l'ammoniac, puis à une réaction destinée à introduire un groupe protecteur.
(JA)本発明は、3-置換-(2S*,3R*)-2,3-エポキシプロピオン酸を用いた以下の(1)~(3)の3-置換-(2R,3R)-2-保護されたアミノ-3-ヒドロキシプロピオン酸誘導体の効率的な製造方法に関する。(1)3-置換-(2S*,3R*)-2,3-エポキシプロピオン酸を光学活性アミンを用いて塩とした後、光学分割し、次いでアンモニアを用いてエポキシ基を開環した後、保護基を導入する反応に付す方法、(2)3-置換-(2S*,3R*)-2,3-エポキシプロピオン酸を光学活性アミンと反応させてエポキシ基を開環し、光学分割し、次いで脱保護反応に付した後、保護基を導入する反応に付す方法、(3)3-置換-(2S*,3R*)-2,3-エポキシプロピオン酸をエステル化した後、擬似移動床式クロマトグラフィーにより光学分割し、次いでアンモニアを用いて、エポキシ基を開環した後、保護基を導入する反応に付す方法。
指定国: AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MZ, NA, NI, NO, NZ, OM, PG, PH, PL, PT, RO, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, YU, ZA, ZM, ZW.
アフリカ広域知的所有権機関(ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
ユーラシア特許庁(EAPO) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
欧州特許庁(EPO) (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HU, IE, IT, LU, MC, NL, PL, PT, RO, SE, SI, SK, TR)
アフリカ知的所有権機関(OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
国際公開言語: Japanese (JA)
国際出願言語: Japanese (JA)