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1. (WO2004011420) 光学活性6−スルホニルオキシメチル−1,3−ジオキサン−4−イル酢酸誘導体の製造法
国際事務局に記録されている最新の書誌情報   

Translation翻訳: 原文 > 日本語
国際公開番号:    WO/2004/011420    国際出願番号:    PCT/JP2003/008572
国際公開日: 05.02.2004 国際出願日: 07.07.2003
IPC:
C07C 303/24 (2006.01), C07C 305/06 (2006.01), C07D 319/06 (2006.01)
出願人: KANEKA CORPORATION [JP/JP]; 2-4, Nakanoshima 3-chome, Kita-ku, Osaka-shi, Osaka 530-8288 (JP) (AT, BE, BG, CA, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HU, IE, IN, IT, LU, MC, NL, PT, RO, SE, SI, SK, TR only).
KISHIMOTO, Narumi [JP/JP]; (JP) (米国のみ).
NISHIYAMA, Akira [JP/JP]; (JP) (米国のみ).
NAGASHIMA, Nobuo [JP/JP]; (JP) (米国のみ).
INOUE, Kenji [JP/JP]; (JP) (米国のみ)
発明者: KISHIMOTO, Narumi; (JP).
NISHIYAMA, Akira; (JP).
NAGASHIMA, Nobuo; (JP).
INOUE, Kenji; (JP)
代理人: YASUTOMI, Yasuo; Chuo BLDG., 4-20, Nishinakajima 5-chome, Yodogawa-ku, Osaka-shi, Osaka 532-0011 (JP)
優先権情報:
2002-198020 05.07.2002 JP
発明の名称: (EN) PROCESS FOR PRODUCING OPTICALLY ACTIVE 6-SULFONYLOXYMETHYL-1,3-DIOXAN-4-YLACETIC ACID DERIVATIVE
(FR) PROCEDE DE PRODUCTION DE DERIVE DE L'ACIDE ACETIQUE 6-SULFONYLOXYMETHYL-1,3-DIOXAN-4-YLE OPTIQUEMENT ACTIF
(JA) 光学活性6−スルホニルオキシメチル−1,3−ジオキサン−4−イル酢酸誘導体の製造法
要約: front page image
(EN)A process by which an optically active 6-sulfonyloxymethyl-1,3-dioxan-4-ylacetic acid derivative useful as an intermediate for medicines can be easily produced through short steps from an inexpensive, easily available material. The process comprises sulfonylating an easily available, optically active 5,6-dihydroxy-3-oxohexanoic acid derivative in the presence of a base to produce an optically active 5-hydroxy-3-oxo-6-sulfonyloxyhexanoic acid derivative, subsequently reducing the derivative to produce an optically active 3,5-dihydroxy-6-sulfonyoxyhexanoic acid derivative, and then acetalizing it in the presence of an acid catalyst to produce an optically active 6-sulfonyloxymethyl-1,3-dioxan-4-ylacetic acid derivative.
(FR)La présente invention a trait à un procédé grâce auquel un dérivé de l'acide acétique 6-sulfonyloxyméthyle-1,3-dioxan-4-yle optiquement actif utile en tant qu'intermédiaire pour des médicaments peut être facilement produit par des étapes courtes à partir d'un matériau peu coûteux et aisément disponible. Le procédé comporte la sulfonylation d'un dérivé d'acide hexanoïque 5,6-dihydroxy-3-oxo optiquement actif, en présence d'une base pour produire un dérivé d'acide hexanoïque 5-hydroxy-3-oxo-sulfonyloxy optiquement actif, la réduction ultérieure du dérivé pour produire un dérivé d'acide hexanoïque 3,5-dihydroxy-6-sulfonyloxy optiquement actif, suivie d'une acétalisation en présence d'un catalyseur acide pour produire un dérivé d'acide acétique 6-sulfonyloxyméthyl-1,3-dioxan-4-yle optiquement actif.
(JA) 本発明は、医薬品中間体として有用な光学活性6−スルホニルオキシメチル−1,3−ジオキサン−4−イル酢酸誘導体を、安価で入手容易な原料から短工程で簡便に製造できる方法を提供する。 本発明では、入手容易な光学活性5,6−ジヒドロキシ−3−オキソヘキサン酸誘導体を、塩基存在下にスルホニル化することにより、光学活性5−ヒドロキシ−3−オキソ−6−スルホニルオキシヘキサン酸誘導体を製造し、次いで還元することにより、光学活性3,5−ジヒドロキシ−6−スルホニルオキシヘキサン酸誘導体を製造し、更に酸触媒存在下にアセタール化することにより、光学活性6−スルホニルオキシメチル−1,3−ジオキサン−4−イル酢酸誘導体を製造することができる。
指定国: CA, IN, US.
欧州特許庁(EPO) (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HU, IE, IT, LU, MC, NL, PT, RO, SE, SI, SK, TR).
国際公開言語: Japanese (JA)
国際出願言語: Japanese (JA)