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1. (WO2004002532) MKK7活性化阻害剤
国際事務局に記録されている最新の書誌情報   

Translation翻訳: 原文 > 日本語
国際公開番号:    WO/2004/002532    国際出願番号:    PCT/JP2003/008179
国際公開日: 08.01.2004 国際出願日: 27.06.2003
予備審査請求日:    23.01.2004    
IPC:
C07K 14/47 (2006.01)
出願人: CELESTAR LEXICO-SCIENCES,INC. [JP/JP]; Makuhari Techno Garden D17, 3, Nakase 1-chome, Mihama-ku, Chiba-shi, Chiba 261-8501 (JP) (米国を除く全ての指定国).
DAIICHI PHARMACEUTICAL CO.,LTD. [JP/JP]; 14-10, Nihonbashi 3-chome, Chuo-ku, Tokyo 103-8234 (JP) (米国を除く全ての指定国).
DOI, Hirofumi [JP/JP]; (JP) (米国のみ).
HOSOGI, Shinya [JP/JP]; (JP) (米国のみ).
WADA, Naoya [JP/JP]; (JP) (米国のみ)
発明者: DOI, Hirofumi; (JP).
HOSOGI, Shinya; (JP).
WADA, Naoya; (JP)
代理人: SHOJI, Takashi; 6F, SN Iwamotocho Bldg., 2-10, Iwamotocho 3-chome, Chiyoda-ku, Tokyo 101-0032 (JP)
優先権情報:
2002-190909 28.06.2002 JP
2002-190910 28.06.2002 JP
発明の名称: (EN) MKK7 ACTIVATION INHIBITOR
(FR) INHIBITEUR D'ACTIVATION DE MKK7
(JA) MKK7活性化阻害剤
要約: front page image
(EN)Proteins PAK4 and JIK each binding to MKK7 and directly phosphorylating it are found out. Thus, it is intended to provide an inhibitor of c-Jun phosphorylation by JNK3 and a method of inhibiting phosphorylation characterized in that at least one of binding of PAK4 to MKK7, phosphorylation of MKK7 by PAK4, binding of JIK to MKK7 and phosphorylation of MKK7 by JIK is inhibited; a preventive and/or a remedy for diseases based on the c-Jun phosphorylation by JNK3; and a preventive method and/or a therapeutic method. It is also intended to provide a method of identifying a compound inhibiting binding of PAK4 to MKK7, phosphorylation of MKK7 by PAK4, binding of JIK to MKK7 and phosphorylation of MKK7 by JIK; and a compound obtained by the identification method. It is further intended to provide a medicinal composition containing at least one of the above compound and the above inhibitor in an effective dose.
(FR)Les protéines PAK4 et JIK, chacune se liant à MKK7, et le phosphorylant directement ont été mises à jour. L'invention concerne donc un inhibiteur de la phosphorylation de c-Jun par JKN3 et un procédé d'inhibition de la phosphorylation caractérisé en ce qu'au moins l'un des phénomènes suivants soit inhibé, à savoir liaison de PAK4 à MKK7, phosphorylation de MKK7 par PAK4, liaison de JIK à MKK7 et phosphorylation de MKK7 par JIK. L'invention concerne aussi un préventif et/ou un remède pour des maladies basé sur la phosphorylation de c-Jun par JNK3, ainsi qu'une méthode de prévention et/ou de soins. Elle concerne encore un procédé d'identification d'un composé inhibiteur de la liaison de PAK4 à MKK7, de la phosphorylation de MKK7 par PAK4, de la liaison de JIK à MKK7 et de la phosphorylation de MKK7 par JIK, ainsi qu'un composé obtenu grâce au procédé d'identification. Elle concerne enfin une composition médicale contenant au moins un des composés ci-dessus ainsi que l'inhibiteur concerné en une dose efficace.
(JA)MKK7と結合してこれを直接リン酸化する蛋白質PAK4およびJIKを見出し、PAK4とMKK7の結合、PAK4によるMKK7のリン酸化、JIKとMKK7の結合およびJIKによるMKK7のリン酸化の少なくとも1つを阻害することを特徴とするJNK3によるc−Junリン酸化阻害剤およびリン酸化阻害方法、JNK3によるc−Junリン酸化に基づく疾患の防止剤および/または治療剤並びに防止方法および/または治療方法を提供した。さらにPAK4とMKK7の結合、PAK4によるMKK7のリン酸化、JIKとMKK7の結合またはJIKによるMKK7のリン酸化を阻害する化合物の同定方法および該同定方法で得られた化合物を提供した。また、上記化合物および上記阻害剤のうち少なくとも1種を有効量含有してなる医薬組成物を提供した。
指定国: AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DZ, EC, EE, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MZ, NI, NO, NZ, OM, PG, PH, PL, PT, RO, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, YU, ZA, ZM, ZW.
アフリカ広域知的所有権機関(ARIPO) (GH, GM, KE, LS, MW, MZ, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
ユーラシア特許庁(EAPO) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
欧州特許庁(EPO) (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HU, IE, IT, LU, MC, NL, PT, RO, SE, SI, SK, TR)
アフリカ知的所有権機関(OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
国際公開言語: Japanese (JA)
国際出願言語: Japanese (JA)