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1. (WO1998004292) POLYMER-LIPID MICROENCAPSULATED GASES FOR USE AS IMAGING AGENTS
国際事務局に記録されている最新の書誌情報   

国際公開番号: WO/1998/004292 国際出願番号: PCT/US1997/003007
国際公開日: 05.02.1998 国際出願日: 27.02.1997
予備審査請求日: 26.02.1998
IPC:
A61K 49/00 (2006.01) ,A61K 49/22 (2006.01)
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
K
医薬用,歯科用又は化粧用製剤
49
生体内試験のための製剤
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
K
医薬用,歯科用又は化粧用製剤
49
生体内試験のための製剤
22
エコーグラフ用製剤;超音波映像用製剤
出願人:
ACUSPHERE, INC. [US/US]; 38 Sidney Street Cambridge, MA 02139, US
発明者:
BERNSTEIN, Howard; US
STRAUB, Julie, Ann; US
BRUSH, Henry, T.; US
CHURCH, Charles, C.; US
代理人:
PABST, Patrea, L. ; Arnall Golden & Gregory 2800 One Atlantic Center 1201 West Peachtree Street Atlanta, GA 30309-3450, US
優先権情報:
08/681,71029.07.1996US
発明の名称: (EN) POLYMER-LIPID MICROENCAPSULATED GASES FOR USE AS IMAGING AGENTS
(FR) GAZ MICROENCAPSULES DANS UN POLYMERE ET UN LIPIDE, A UTILISER COMME AGENTS D'IMAGERIE
要約:
(EN) It has been discovered that the incorporation of gases, especially fluorinated gases such as perfluorocarbons, into microparticles formed from the combination of a natural or synthetic polymer and lipid have significantly enhanced echogenicity as compared with microparticles not including the lipid. Compounds other than lipids which are hydrophobic and limit the penetration and/or uptake of water into the microparticles can also be incorporated into the microparticles to enhance echogenicity. In the preferred embodiment, the polymers are synthetic biodegradable polymers. The microparticles are manufactured with a diameter suitable for the targeted tissue to be imaged, for example, with a diameter of between 0.5 and 8 microns for intravascular administration, and a diameter of between 0.5 and 5 mm for oral administration for imaging of the gastrointestinal tract or other lumens. Preferred polymers are polyhydroxy acids such as polylactic acid-co-glycolic acid, most preferably conjugated to polyethylene glycol or other materials inhibiting uptake by the reticuloendothelial system (RES). The most preferred lipids are phospholipids, preferably dipalmitoylphosphatidylcholine (DPPC), distearoylphosphatidylcholine (DSPC), diarachidoylphosphatidylcholine (DAPC), dibehenoylphosphatidylcholine (DBPC), ditricosanoylphosphatidylcholine, dilignoceroylphatidylcholine (DLPC), incorporated at a ratio of between 0.01-30 (w lipid/w polymer), most preferably between 0.1-10 (w lipid/w polymer). Microparticles for imaging using other detectable agents can be similarly manufactured.
(FR) On a découvert que l'incorporation de gaz, notamment de gaz fluorés tels que des perfluorocarbones, dans des microparticules résultant de la combinaison d'un polymère synthétique ou naturel et de lipide augmente sensiblement l'échogénicité par rapport aux microparticules ne contenant pas de lipide. On peut également incorporer aux microparticules des composés autres que des lipides, qui sont hydrophobes et limitent la pénétration et/ou la reprise d'eau dans les microparticules, pour accentuer leur échogénicité. Dans le mode de réalisation préféré, les polymères sont des polymères synthétiques biodégradables. On donne aux microparticules un diamètre approprié au tissu cible à examiner et à mettre en image, par exemple, un diamètre compris entre 0,5 et 8 microns pour l'administration intravasculaire, et un diamètre compris entre 0,5 et 5 mm pour l'administration par voie orale pour l'imagerie du tractus gastro-intestinal ou d'autres lumières. Les polymères préférés sont les acides polyhydroxylés tel que l'acide polylactique-co-acide glycolique, idéalement conjugués au polyéthylèneglycol ou à d'autres substances inhibant la fixation par le système réticuloendothélial. Les lipides idéaux sont les phospholipides, de préférence la dipalmitoylphosphatidylcholine (DPPC), la distéaroylphosphatidylcholine (DSPC), la diarachidoylphosphatidylcholine (DAPC), la dibéhénoylphosphatidylcholine (DBPC), la ditricosanoylphosphatidylcholine, la dilignocéroylphatidylcholine (DLPC), incorporés selon un rapport compris entre 0,01 et 30 (lipide en poids/polymère en poids), idéalement entre 0,1 et 10 (lipide en poids/polymère en poids). Des microparticules pour l'imagerie peuvent également être fabriquées de cette manière au moyen d'autres agents détectables.
指定国: AU, BR, CA, CN, CZ, HU, IL, JP, KR, NO, NZ, PL, RU, SG, SK, VN
欧州特許庁(EPO) (AT, BE, CH, DE, DK, ES, FI, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE)
国際公開言語: 英語 (EN)
国際出願言語: 英語 (EN)