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1. (US20080207941) Process for producing 2-amino-2-[2-[4-(3-benzyloxyphenylthio)-2-chlorophenyl]ethyl]-1,3-propanediol hydrochloride and hydrates thereof, and intermediates in the production thereof

官庁 : アメリカ合衆国
出願番号: 11665058 出願日: 07.10.2005
公開番号: 20080207941 公開日: 28.08.2008
特許番号: 7795472 特許付与日: 14.09.2010
公報種別: B2
PCT 関連事項: 出願番号:JP05018602 ; 公開番号: クリックしてデータを表示
IPC:
C07C 215/00
C07C 209/00
C07C 213/00
C07C 321/00
C07C 323/00
C07C 381/00
C 化学;冶金
07
有機化学
C
非環式化合物または炭素環式化合物
215
同じ炭素骨格に結合しているアミノ基と水酸基を含有する化合物
C 化学;冶金
07
有機化学
C
非環式化合物または炭素環式化合物
209
炭素骨格に結合しているアミノ基を含有する化合物の製造
C 化学;冶金
07
有機化学
C
非環式化合物または炭素環式化合物
213
同じ炭素骨格に結合しているアミノ基と水酸基,アミノ基とエーテル化された水酸基またはアミノ基とエステル化された水酸基を含有する化合物の製造
C 化学;冶金
07
有機化学
C
非環式化合物または炭素環式化合物
321
チオール,スルフィド,ヒドロポリスルフィドまたはポリスルフィド
C 化学;冶金
07
有機化学
C
非環式化合物または炭素環式化合物
323
ハロゲン,酸素,窒素原子またはチオ基の一部でない硫黄原子で置換されたチオール,スルフィド,ヒドロポリスルフィドまたはポリスルフィド
C 化学;冶金
07
有機化学
C
非環式化合物または炭素環式化合物
381
炭素および硫黄を含有し,301/00から337/00のグループに包含されない官能基をもつ化合物
出願人: Kyorin Pharmaceutical Co., Ltd.
発明者: Tsubuki Takeshi
Kobayashi Kenichi
Komatsu Hidetaka
代理人: Wenderoth, Lind &; Ponack, L.L.P.
優先権情報: 2004297651 12.10.2004 JP
発明の名称: (EN) Process for producing 2-amino-2-[2-[4-(3-benzyloxyphenylthio)-2-chlorophenyl]ethyl]-1,3-propanediol hydrochloride and hydrates thereof, and intermediates in the production thereof
要約:
(EN)

A process for the industrial production of 2-amino-2-[2-[4-(3-benzyloxyphenylthio)-2-chlorophenyl]ethyl]-1,3-propanediol hydrochloride (Compound I), an effective immunosuppressant.

The process for producing 2-amino-2-[2-[4-(3-benzyloxyphenylthio)-2-chlorophenyl]ethyl]-1,3-propanediol hydrochloride or a hydrate thereof includes the steps of reacting 4-(3-benzyloxyphenylthio)-2-chlorobenzaldehyde with ethyl diethylphosphonoacetate in a solvent in the presence of a base to form ethyl 3-[4-(3-benzyloxyphenylthio)-2-chlorophenyl]acrylate; reducing the resulting ethyl 3-[4-(3-benzyloxyphenylthio)-2-chlorophenyl]acrylate, followed by mesylation, iodination and nitration, to form 1-benzyloxy-3-[3-chloro-4-(3-nitropropyl)phenylthio]benzene; forming 2-[2-[4-(3-benzyloxyphenylthio)-2-chlorophenyl]ethyl]-2-nitro-1,3-propanediol using a formaldehyde solution; and reducing the resulting 2-[2-[4-(3-benzyloxyphenylthio)-2-chlorophenyl]ethyl]-2-nitro-1,3-propanediol to form the desired product.


また、:
MXMX/a/2007/004319KR1020070073895BRPI0516337EP1806338JPWO2006041019RU02376285
JP4792400EP2511262CN101072752CN101880250CA2583846ES2563034
AU2005292984ES2615498IN3226/DELNP/2007IN3353/DELNP/2013PT1806338WO/2006/041019