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1. (US20160376248) METHOD FOR PRODUCING HETEROARYLCARBOXYLIC ACID ESTER DERIVATIVE, AND PRODUCTION INTERMEDIATE OF SAME

官庁 : アメリカ合衆国
出願番号: 15260800 出願日: 09.09.2016
公開番号: 20160376248 公開日: 29.12.2016
公報種別: A1
IPC:
C07D 333/38
C 化学;冶金
07
有機化学
D
複素環式化合物(高分子化合物C08)
333
異項原子として1個の硫黄原子のみをもつ5員環を含有する複素環式化合物
02
他の環と縮合していないもの
04
環の硫黄原子が置換されていないもの
26
異種原子,または異種原子に対する3個の結合をもち,そのうち多くても1個がハロゲンに対する結合である炭素原子,例.エステルまたはニトリル基,が環の炭素原子に直接結合するもの
38
異種原子に対する3個の結合をもち,そのうち多くても1個がハロゲンに対する結合である炭素原子,例.エステルまたはニトリル基
CPC:
C07D 333/38
出願人: EA PHARMA CO., LTD.
発明者: Ryuta Takashita
優先権情報: 2014-048091 11.03.2014 JP
発明の名称: (EN) METHOD FOR PRODUCING HETEROARYLCARBOXYLIC ACID ESTER DERIVATIVE, AND PRODUCTION INTERMEDIATE OF SAME
要約: front page image
(EN)

Compounds of formula (9), which are useful as therapeutic drugs for diabetes, may be produced by the following reaction sequence: (a) diester (3) is synthesized by the reaction of compound (1) and compound (2); (b) ester (4) is synthesized by deprotection of diester (3) (or ester (4) is synthesized by the reaction of compound (5) and compound (2)); (c) ester (4) is converted to acid halide; (d) the acid halide is reacted with an amidinophenol derivative; and (e) the obtained diester derivative is deprotected under acidic conditions, and converted to compound (9):

embedded image

wherein R1 is a halogen atom, R4 is a lower alkyl group, R5 is a lower alkyl group, and R12 is a hydrogen atom or a halogen atom.


Also published as:
SG11201607558YEP3118196CN106458965JPWO2015137408IN201647034587WO/2015/137408