国際・国内特許データベース検索
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1. (RU02376285) PROCESS OF PRODUCING 2-AMINO-2[2-[4(3-BENZYLOXYPHENYLTHIO)-2-CHLOROPHENYLETHYL]-1, 3-PROPANEDIOL] HYDROCHLORIDE AND HYDRATES THEREOF, AS WELL AS INTERMEDIATE PRODUCTS FOR PRODUCING SAID HYDRATES

官庁 : ロシア連邦
出願番号: 2007117372/04 出願日: 07.10.2005
公開番号: 02376285 公開日: 20.12.2009
特許番号: 特許付与日: 20.12.2009
公報種別: C2
(国内移行後) 元 PCT 国際出願 出願番号:JP2005018602 ; 公開番号: クリックしてデータを表示
IPC:
A61P 29/00
C07C 319/20
A61P 17/00
A61P 11/06
A61P 19/02
C07C 323/07
C07C 319/12
A61K 31/137
A61P 1/04
A61P 13/12
A61P 37/08
C07C 323/56
C07C 323/32
A61P 37/06
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
P
化合物または医薬製剤の特殊な治療活性
29
非中枢性鎮痛剤,解熱剤,抗炎症剤,例.抗リューマチ剤;非ステロイド系抗炎症薬(NSAIDs)
C 化学;冶金
07
有機化学
C
非環式化合物または炭素環式化合物
319
チオール,スルフィド,ヒドロポリスルフィドまたはポリスルフィドの製造
14
スルフィドの製造
20
スルフィド基の形成が関与しない反応によるもの
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
P
化合物または医薬製剤の特殊な治療活性
17
皮膚疾患の治療薬
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
P
化合物または医薬製剤の特殊な治療活性
11
呼吸系疾患の治療薬
06
抗喘息薬
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
P
化合物または医薬製剤の特殊な治療活性
19
骨格系疾患の治療剤
02
関節疾患のためのもの,例.関節炎,関節症
C 化学;冶金
07
有機化学
C
非環式化合物または炭素環式化合物
323
ハロゲン,酸素,窒素原子またはチオ基の一部でない硫黄原子で置換されたチオール,スルフィド,ヒドロポリスルフィドまたはポリスルフィド
01
チオ基と同じ炭素骨格に結合しているハロゲン原子またはニトロもしくはニトロソ基を含有するもの
02
チオ基の硫黄原子が炭素骨格の非環式炭素原子結合しているもの
07
炭素骨格が6員芳香環を含有するもの
C 化学;冶金
07
有機化学
C
非環式化合物または炭素環式化合物
319
チオール,スルフィド,ヒドロポリスルフィドまたはポリスルフィドの製造
02
チオールの製造
12
メルカプト基の形成が関与しない反応によるもの
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
K
医薬用,歯科用又は化粧用製剤
31
有機活性成分を含有する医薬品製剤
13
アミン,例.アマンタジン
135
芳香族環を持つもの,例.メタドン
137
アリールアルキルアミン,例.アンフエタミン,エピネフリン,サルブタモール,エフェドリン
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
P
化合物または医薬製剤の特殊な治療活性
1
消化器官,消化系統の疾患治療薬
04
潰瘍,胃炎,食道炎の薬,例.制酸剤,酸分泌抑制剤,粘膜保護剤
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
P
化合物または医薬製剤の特殊な治療活性
13
泌尿器系疾患の治療薬
12
腎臓疾患のためのもの
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
P
化合物または医薬製剤の特殊な治療活性
37
免疫またはアレルギー疾患の治療薬
08
抗アレルギー剤
C 化学;冶金
07
有機化学
C
非環式化合物または炭素環式化合物
323
ハロゲン,酸素,窒素原子またはチオ基の一部でない硫黄原子で置換されたチオール,スルフィド,ヒドロポリスルフィドまたはポリスルフィド
50
チオ基と同じ炭素骨格に結合しているカルボキシル基を含有するもの
51
チオ基の硫黄原子が炭素骨格の非環式炭素原子に結合しているもの
56
炭素骨格が6員芳香環を含有するもの
C 化学;冶金
07
有機化学
C
非環式化合物または炭素環式化合物
323
ハロゲン,酸素,窒素原子またはチオ基の一部でない硫黄原子で置換されたチオール,スルフィド,ヒドロポリスルフィドまたはポリスルフィド
23
チオ基と同じ炭素骨格に結合しているニトロまたはニトロソ基の一部でない窒素原子を含有するもの
31
少なくとも1個のチオ基の硫黄原子が炭素骨格の6員芳香環の炭素原子に結合しているもの
32
少なくとも1個の窒素原子が炭素骨格の非環式炭素原子に結合しているもの
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
P
化合物または医薬製剤の特殊な治療活性
37
免疫またはアレルギー疾患の治療薬
02
免疫調節剤
06
免疫抑制剤,例.移植組織拒絶反応に対応するもの
CPC:
C07C 319/20
出願人:
発明者: ЦУБУКИ Такеши (JP)
КОБАЯШИ Кеничи (JP)
КОМАЦУ Хидетака (JP)
TsUBUKI Takeshi (JP)
KOBAJaShI Kenichi (JP)
KOMATsU Khidetaka (JP)
優先権情報: 2004-297651 12.10.2004 JP
発明の名称: (EN) PROCESS OF PRODUCING 2-AMINO-2[2-[4(3-BENZYLOXYPHENYLTHIO)-2-CHLOROPHENYLETHYL]-1, 3-PROPANEDIOL] HYDROCHLORIDE AND HYDRATES THEREOF, AS WELL AS INTERMEDIATE PRODUCTS FOR PRODUCING SAID HYDRATES
(RU) ПРОЦЕСС ПОЛУЧЕНИЯ ГИДРОХЛОРИДА 2-АМИНО-2-[2-[4-(3-БЕНЗИЛОКСИФЕНИЛТИО)-2-ХЛОРФЕНИЛЭТИЛ]-1,3-ПРОПАНДИОЛА] И ЕГО ГИДРАТОВ, А ТАКЖЕ ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ ПРОДУКТЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ
要約:
(EN) FIELD: medicine. SUBSTANCE: invention relates to a method of producing 2-amino-2-[2-[4-(3-benzyloxy-phenylthio)-2-chlorophenyl]ethyl]-1,3-propanediol hydrochloride or its hydrate, involving the following steps: reacting 4-(3-benzyloxyphenylthio)-2-chlorobenzaldehyde and diethylphosphonoacetate ethyl in a solvent in the presence of a base, obtaining ethyl 3-[4-(3-benzyloxyphenylthio)-2-chlorophenyl]acrylate; reducing the formed ethyl 3-[4-(3-benzyloxyphenylthio)-2-chlorophenyl]acrylate with subsequent mesylation, iodizing, and nitration, obtaining 1-benzyloxy-3-[3-chloro-4-(3-nitropropyl-phenylthio]benzol; hydroxymethylation of the formed 1-benzyloxy-3-[3-chloro-4-(3-nitropropyl-phenylthio] benzol with formaldehyde, obtaining 2-[2-[4-(3-benzyloxyphenylthio)-2-chlorophenyl]ethyl]-2-nitro-1,3-propanediol; as well as reduction of the formed 2-[2-[4-(3-benzyloxyphenylthio)-2-chlorophenyl]ethyl]-2-nitro-1,3-propanediol, obtaining the end product. The invention also relates to intermediate products: ethyl 3-[4-(3-benzyloxyphenylthio)-2-chlorophenyl]acrylate, 1-benzyloxy-3-[3-chloro-4-(3-nitropropylphenylthio]benzol, 2-[2-[4-(3-benzyloxyphenylthio)-2-chlorophenyl]ethyl]-2-nitro-1,3-propanediol or to their hydrates. EFFECT: industrial production of said compound with good output and high purity. 4 cl, 4 ex
(RU) Изобретение относится к способу получения гидрохлорида 2-амино-2-[2-[4-(3-бензилокси-фенилтио)-2-хлорфенил]этил]-1,3-пропандиола или его гидрата, включающий стадии: взаимодействия 4-(3-бензилоксифенилтио)-2-хлорбензальдегида и диэтилфосфоноацетата этила в растворителе в присутствии основания с получением этил 3-[4-(3-бензилоксифенилтио)-2-хлорфенил] акрилата; восстановления образовавшегося этил 3-[4-(3-бензилоксифенилтио)-2-хлорфенил]акрилата при последующих мезилировании, иодинировании и нитровании с получением 1-бензилокси-3-[3-хлор-4-(3-нитропропил-фенилтио]бензола; гидроксиметилирования образовавшегося 1-бензилокси-3-[3-хлор-4-(3-нитропропилфенилтио]бензола формальдегидом с получением 2-[2-[4-(3-бензилоксифенилтио)-2-хлорфенил]этил]-2-нитро-1,3-пропандиола; а также восстановления образовавшегося 2-[2-[4-(3-бензилоксифенилтио)-2-хлорфенил]этил]-2-нитро-1,3-пропандиола с получением целевого продукта. Изобретение также относится к промежуточным продуктам: этил 3-[4-(3-бензилоксифенилтио)-2-хлорфенил]акрилату, 1-бензилокси-3-[3-хлор-4-(3-нитропропилфенилтио)]бензолу, 2-[2-[4-(3-бензилоксифенилтио)-2-хлорфенил]этил]-2-нитро-1,3-пропандиолу или к их гидратам. Техническим результатом является промышленное получение гидрохлорида 2-амино-2-[2-[4-(3-бензилоксифенилтио)-2-хлорфенил]этил]-1,3-пропандиола с хорошим выходом и высокой чистотой. 4 н.п. ф-лы.
Also published as:
MXMX/a/2007/004319KR1020070073895BRPI0516337EP1806338JPWO2006041019US20080207941
JP4792400EP2511262CN101072752CN101880250CA2583846ES2563034
AU2005292984ES2615498IN3226/DELNP/2007IN3353/DELNP/2013PT1806338WO/2006/041019