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1. (MXPA/a/1999/010675) TRITERPENE SAPONIN ANALOGS HAVING ADJUVANT AND IMMUNOSTIMULATORY ACTIVITY

官庁 : メキシコ
出願番号: PA/a/1999/010675 出願日: 19.11.1999
公開番号: PA/a/1999/010675 公開日: 01.08.2000
公報種別: A
PCT 関連事項: 出願番号:US1998010280 ; 公開番号:98052573 クリックしてデータを表示
IPC:
A61K 31/56
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
K
医薬用,歯科用又は化粧用製剤
31
有機活性成分を含有する医薬品製剤
56
シクロペンタヒドロフェナントレン環系を含む化含物,倒,ステロイドまたはそれから誘導される化合物
出願人: GALENICA PHARMACEUTICALS, INC.
発明者: DANTE J. MARCIANI
代理人: BERNARDO GOMEZ VEGA
優先権情報: 60/047,129 20.05.1997 US
60/080,389 02.04.1998 US
発明の名称: (EN) TRITERPENE SAPONIN ANALOGS HAVING ADJUVANT AND IMMUNOSTIMULATORY ACTIVITY
(ES) ANALOGOS DE SAPONINA DE TRITERPENO QUE TIENEN ACTIVIDAD ADYUVANTE E INMUNOESTIMULADORA
要約:
(EN) The present invention is directed to novel chemical compounds in which a lipophilic moiety such as a lipid, fatty acid, polyethylene glycol or terpene is covalently attached to a non-acylated or desacylated triterpene saponin via a carboxyl group present on the 3-O-glucuronic acid of the triterpene saponin. The attachment of a lipophile moiety to the 3-O-glucuronic acid of a saponin such as Quillaja desacylsaponin, lucyoside P, or saponin from Gypsophila, Saponaria and Acanthophyllum enhances their adjuvant effects on humoral and cell mediated immunity. Additionally, the attachment of a lipophile moiety to the 3-O-glucuronic acid residue of non- or des-acylsaponin yields a saponin analog that is easier to purify, less toxic, chemically more stable, and possesses equal or better adjuvant properties than the original saponin.
(ES) La presente invención se dirige a nuevos compuestos químicos en los cuales, la porción lipofílica tal como un lípido,ácido graso, polietilenglicol o terpeno estácovalentemente unida a una saponina triterpeno no acilada o desacilada vía un grupo carboxilo presente en elácido 3-0-glucurónico de la saponina triterpeno. La unión de la porción lipófila alácido 3-0-glucurónico de una saponina tal como desacilsaponina Quillaja, luciosido P, o una saponina a partir de Gypsophi1a, Sponaria y Acanthophyllum incremento sus efectos adyuvantes en la inmunidad mediada por la célula y el humoral. De manera adicional, la unión de una porción lipofila al residuo delácido 3-0-glucurónico de una no o desacilsaponina, proporcionando un análogo que es más fácil de purificar, menos tóxico, químicamente más estable, y posee igual o mejores propiedades adyuvantes que la saponina original.
また、:
KR1020010012802SG68878IL132886EP0996451JP2002504099 CA2290646
NZ500779AU1998075818DK0996451WO/1998/052573