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1. (MXMX/a/2007/004319) PROCESS FOR PRODUCING 2-AMINO-2-[2-[4-(3-BENZYLOXYÍPHENYLTHIO)-2-CHLOROPHENYL]ETHYL]-1,3-PROPANEDIOL HYDROCHLORIDE OR HYDRATE THEREOF AND INTERMEDIATE FOR THE SAME

官庁 : メキシコ
出願番号: MX/a/2007/004319 出願日: 11.04.2007
公開番号: MX/a/2007/004319 公開日: 25.01.2008
公報種別: A
PCT 関連事項: 出願番号:JP2005018602 ; 公開番号:06041019 クリックしてデータを表示
IPC:
A61K 31/137
A61P 1/04
A61P 11/06
A61P 13/12
A61P 17/00
A61P 19/02
A61P 29/00
A61P 37/06
A61P 37/08
C07C 319/12
C07C 319/20
C07C 323/07
C07C 323/32
C07C 323/56
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
K
医薬用,歯科用又は化粧用製剤
31
有機活性成分を含有する医薬品製剤
13
アミン,例.アマンタジン
135
芳香族環を持つもの,例.メタドン
137
アリールアルキルアミン,例.アンフエタミン,エピネフリン,サルブタモール,エフェドリン
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
P
化合物または医薬製剤の特殊な治療活性
1
消化器官,消化系統の疾患治療薬
04
潰瘍,胃炎,食道炎の薬,例.制酸剤,酸分泌抑制剤,粘膜保護剤
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
P
化合物または医薬製剤の特殊な治療活性
11
呼吸系疾患の治療薬
06
抗喘息薬
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
P
化合物または医薬製剤の特殊な治療活性
13
泌尿器系疾患の治療薬
12
腎臓疾患のためのもの
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
P
化合物または医薬製剤の特殊な治療活性
17
皮膚疾患の治療薬
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
P
化合物または医薬製剤の特殊な治療活性
19
骨格系疾患の治療剤
02
関節疾患のためのもの,例.関節炎,関節症
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
P
化合物または医薬製剤の特殊な治療活性
29
非中枢性鎮痛剤,解熱剤,抗炎症剤,例.抗リューマチ剤;非ステロイド系抗炎症薬(NSAIDs)
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
P
化合物または医薬製剤の特殊な治療活性
37
免疫またはアレルギー疾患の治療薬
02
免疫調節剤
06
免疫抑制剤,例.移植組織拒絶反応に対応するもの
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
P
化合物または医薬製剤の特殊な治療活性
37
免疫またはアレルギー疾患の治療薬
08
抗アレルギー剤
C 化学;冶金
07
有機化学
C
非環式化合物または炭素環式化合物
319
チオール,スルフィド,ヒドロポリスルフィドまたはポリスルフィドの製造
02
チオールの製造
12
メルカプト基の形成が関与しない反応によるもの
C 化学;冶金
07
有機化学
C
非環式化合物または炭素環式化合物
319
チオール,スルフィド,ヒドロポリスルフィドまたはポリスルフィドの製造
14
スルフィドの製造
20
スルフィド基の形成が関与しない反応によるもの
C 化学;冶金
07
有機化学
C
非環式化合物または炭素環式化合物
323
ハロゲン,酸素,窒素原子またはチオ基の一部でない硫黄原子で置換されたチオール,スルフィド,ヒドロポリスルフィドまたはポリスルフィド
01
チオ基と同じ炭素骨格に結合しているハロゲン原子またはニトロもしくはニトロソ基を含有するもの
02
チオ基の硫黄原子が炭素骨格の非環式炭素原子結合しているもの
07
炭素骨格が6員芳香環を含有するもの
C 化学;冶金
07
有機化学
C
非環式化合物または炭素環式化合物
323
ハロゲン,酸素,窒素原子またはチオ基の一部でない硫黄原子で置換されたチオール,スルフィド,ヒドロポリスルフィドまたはポリスルフィド
23
チオ基と同じ炭素骨格に結合しているニトロまたはニトロソ基の一部でない窒素原子を含有するもの
31
少なくとも1個のチオ基の硫黄原子が炭素骨格の6員芳香環の炭素原子に結合しているもの
32
少なくとも1個の窒素原子が炭素骨格の非環式炭素原子に結合しているもの
C 化学;冶金
07
有機化学
C
非環式化合物または炭素環式化合物
323
ハロゲン,酸素,窒素原子またはチオ基の一部でない硫黄原子で置換されたチオール,スルフィド,ヒドロポリスルフィドまたはポリスルフィド
50
チオ基と同じ炭素骨格に結合しているカルボキシル基を含有するもの
51
チオ基の硫黄原子が炭素骨格の非環式炭素原子に結合しているもの
56
炭素骨格が6員芳香環を含有するもの
出願人: KYORIN PHARMACEUTICAL CO., LTD.
発明者: TAKESHI TSUBUKI
KENICHI KOBAYASHI
HIDETAKA KOMATSU
代理人: MARIA ANGELICA PARDAVELL JUAREZ
優先権情報: 2004-297651 12.10.2004 JP
発明の名称: (EN) PROCESS FOR PRODUCING 2-AMINO-2-[2-[4-(3-BENZYLOXYÍPHENYLTHIO)-2-CHLOROPHENYL]ETHYL]-1,3-PROPANEDIOL HYDROCHLORIDE OR HYDRATE THEREOF AND INTERMEDIATE FOR THE SAME
(ES) PROCEDIMIENTO PARA PRODUCIR CLORHIDRATO DE 2-AMINO-2-[2-[4-(3-BENCILOXIFENILITIO)-2-CLOROFENIL]ETIL]-1,3-PROPANODIOL O HIDRATO DEL MISMO E INTERMEDIARIO PARA EL MISMO
要約:
(EN) [PROBLEMS]To provide a process for industrially producing 2-amino-2-[2-[4-(3-benzyloxyphenylthio)-2-chlorophenyl]íethyl]-1,3-propanediol hydrochloride (compound (I)), which is a compound having excellent immunosuppressive activity. [MEANS FOR SOLVING PROBLEMS]The process, which is for producing 2-amino-2-[2-[4-(3-benzyloxyphenylthio)-2-chlorophenyl]íethyl]-1,3-propanediol hydrochloride, is characterized by reacting 4-(3-benzyloxyphenylthio)-2-chlorobenzaldehyde with ethyl diethylphosphonoacetate in a solvent in the presence of a base to obtain ethyl 3-[4-(3-benzyloxyphenylthio)í2-chlorophenyl]acrylate, reducing the ethyl 3-[4-(3-benzyloxyphenylthio)-2-chlorophenyl]acrylate, subjecting the reduced compound to mesylation, iodination, and nitration to yield 1-benzyloxy-3-[3-chloro-4-(3-nitropropyl)íphenylthio]benzene, converting it to 2-[2-[4-(3-benzyloxyíphenylthio)-2-chlorophenyl]ethyl]-2-nitro-1,3-propanediol with formaldehyde, and then reducing it.
(ES) Se describe un procedimiento para producir industrialmente clorhidrato de 2-amino-2-[2-[4-(3-benciloxifeniltio)-2-clorofenil]etil]-l,3-propanodiol (compuesto 1), el cual es un compuesto que tiene excelente actividad inmuno-supresorora. El procedimiento, el cual es para producir clorhidrato de 2-amino-2-[2-[4-(3-benciloxifeniltio)-2-cloroSenil]etil]-l,3-propanodiol, se caracteriza porque se hace reaccionar 4-(3-benciloxifeni1tio)-2-clorobenzaldehído con dietilfosfonoacetato de etilo en un solvente en presencia de una base para obtener 3-[4-(3-benciloxifeni1tio)-2-clorofenil]acrilato de etilo;reducir el 3-[4-(3-benciloxifeni1tio)-2-clorofenil]acrilato de etilo, someter el compuesto reducido a mesilación, yodación y nitración, para obtener 1-benciloxi-3-13-cloro-4-(3-nitropropil) feniltio]benceno;convertirlo en 2-[2-[4-(3-benciloxifeniltio)-2-clorofenil]etil]-2-nitro-l,3-propanodiol con formaldehído;y después reducirlo.
また、:
KR1020070073895BRPI0516337EP1806338JPWO2006041019RU02376285US20080207941
JP4792400EP2511262CN101072752CN101880250CA2583846ES2563034
AU2005292984ES2615498IN3226/DELNP/2007IN3353/DELNP/2013PT1806338WO/2006/041019