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1. (KR1020010012802) TRITERPENE SAPONIN ANALOGS HAVING ADJUVANT AND IMMUNOSTIMULATORY ACTIVITY
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청구의 범위
청구항 1
3-O-글루쿠론산 잔기를 포함하는 비아실화되거나 또는 탈아실화된 트리테르펜 사포닌; 및
친유부
를 포함하는 트리테르펜 사포닌-친유기 결합체로서,
상기 사포닌과 상기 친유부는 직접 또는 연결기를 통해 서로 공유 결합되며, 상기 직접 결합 또는 상기 연결기에 대한 결합은 상기 3-O-글루쿠론산 잔기의 카르복실 탄소와 친유성 잔기 또는 연결기상의 적합한 작용기 사이의 공유 결합을 통해 일어나는 것인 트리테르펜 사포닌-친유기 결합체.
청구항 2
제1항에 있어서, 상기 트리테르펜 사포닌은 (a) 3번과 28번 위치에 결합된 분지된 당 사슬(sugar chain)을 갖는 트리테르펜 아글리콘 코어 구조와 4번 위치에 연결되거나 결합된 알데히드기를 가지며; (b) 원래 비아실화되어 있거나 또는 트리테르펜 아글리콘의 28번 위치에서 사카라이드와 결합된 아실 또는 아실로일 기를 제거시킬 필요가 있는 것인 사포닌-친유기 결합체.
청구항 3
제1항에 있어서, 상기 트리테르펜 사포닌은 퀼라산 또는 집소제닌 코어 구조를 갖는 것인 사포닌-친유기 결합체.
청구항 4
제1항에 있어서, 상기 비아실화되거나 또는 탈아실화된 트리테르펜 사포닌은 퀼라야 디스아실사포닌, S.예니센시스 디스아실사포닌, 집소필라 사포닌, 사포나리아 사포닌, 아칸토필룸 사포닌 및 루시오시드 P 사포닌으로 구성된 군 중에서 선택되는 것인 사포닌-친유기 결합체.
청구항 5
제1항에 있어서, 상기 친유부는 지방산, 테르페노이드, 지방족 아민, 지방족 알콜, 지방족 메르캅탄, 지방산의 모노-C 2-C 4 알킬렌옥시 유도체 또는 폴리-C 2-C 4 알킬렌옥시 유도체, 지방 알콜의 모노-C 2-C 4 알킬렌옥시 유도체 또는 폴리-C 2-C 4 알킬렌옥시 유도체, 글리코실-지방산, 당지질, 인지질 또는 모노-아실글리세롤 또는 디-아실글리세롤의 하나 이상의 잔기를 포함하는 것인 사포닌-친유기 결합체.
청구항 6
제5항에 있어서, 상기 친유부는 하나 이상의 C 6-C 24 지방산의 잔기를 포함하는 것인 사포닌-친유기 결합체.
청구항 7
제6항에 있어서, 상기 친유부가 C 14-C 24 지방산의 잔기인 사포닌-친유기 결합체.
청구항 8
제6항에 있어서, 상기 지방산은 라우르산, 미리스트산, 팔미트산, 스테아르산, 아라키드산, 베헨산, 리그노세르산, 팔미톨레산, 올레산, 리놀레산, 리놀렌산 및 아라키돈산으로 구성된 군 중에서 선택되는 것인 사포닌-친유기 결합체.
청구항 9
제5항에 있어서, 상기 친유부는 하나 이상의 지방족 아민, 지방족 알콜 또는 지방족 메르캅탄의 잔기를 포함하는 사포닌-친유기 결합체.
청구항 10
제9항에 있어서, 상기 지방족 아민, 지방족 알콜 또는 지방족 메르캅탄은 6 내지 20개의 탄소 원자를 갖는 것인 사포닌-친유기 결합체.
청구항 11
제10항에 있어서, 상기 친유부가 노닐아민 또는 도데실아민의 잔기인 사포닌-친유기 결합체.
청구항 12
제5항에 있어서, 상기 친유부가 테르페노이드 잔기인 사포닌-친유기 결합체.
청구항 13
제12항에 있어서, 상기 친유부가 레티날 A의 잔기인 사포닌-친유기 결합체.
청구항 14
제5항에 있어서, 상기 친유부는 하나 이상의 포스포글리세리드, 모노-아실글리세롤 또는 디-아실글리세롤의 잔기를 포함하는 것인 사포닌-친유기 결합체.
청구항 15
제5항에 있어서, 상기 친유부가 글리코실-지방산 또는 당지질의 잔기인 사포닌-친유기 결합체.
청구항 16
제15항에 있어서, 상기 친유부가 글루코스아민-리시놀레산의 잔기인 사포닌-친유기 결합체.
청구항 17
제1항에 있어서, 상기 비아실화되거나 또는 탈아실화된 트리테르펜 사포닌은 트리테르펜 사포닌의 상기 3-O-글루쿠론산 잔기와 친유성 잔기의 반응성 작용기 사이의 공유 결합을 통해 상기 친유부에 직접 결합되는 것인 사포닌-친유기 결합체.
청구항 18
제1항에 있어서, 상기 비아실화되거나 또는 탈아실화된 트리테르펜 사포닌은 트리테르펜 사포닌의 3-O-글루쿠론산 잔기와 결합을 형성하는 제1 작용기 및 친유성 잔기의 반응성 작용기와 결합을 형성하는 제2 작용기를 갖는 2 작용기성 연결기를 통해 상기 친유성 잔기에 결합되는 것인 사포닌-친유기 결합체.
청구항 19
제1항에 있어서, 상기 연결기는 -NH-CH 2-CH 2-NH-, -NH-CH(COOH)-CH 2-NH-, -NH-CH 2-CH(COOH)-NH-, -NH-CH 2-CH 2-CH 2-NH-, -O-(CH 2) r-NH-, -S-(CH 2) r-NH-, -S-(CH 2) r-C(O)-, -NH-CH 2-C(O)-, -O-CH 2-CH 2-O-CH 2-CH 2-O-, -NH-NH-C(O)-CH 2-, -NH-C(CH 3) 2-C(O)- 및 -NH-NH-C(0)-(CH 2) r-C(O)-NH-N=(여기서, 각 경우에 r은 2-5임)로 구성된 군 중에서 선택되는 것인 사포닌-친유기 결합체.
청구항 20
제1항에 있어서, 상기 결합체가 하기 화학식 2로 표시되거나 또는 그 약학적 허용염인 사포닌-친유기 결합체:
화학식 2
상기 식에서, R 1는 글루코스 또는 수소이고, R 2는 아피오스 또는 크실로스이며, X는 S, O, NH 또는 연결기이고, R 3은 친유부이다.
청구항 21
제1항에 있어서, 상기 결합체가 하기 화학식 3으로 표시되거나 또는 그 약학적 허용염인 사포닌-친유기 결합체:
화학식 3
상기 식에서, X는 S, O, NH 또는 연결기이고, R 3은 친유부이다.
청구항 22
제1항에 있어서, 상기 결합체가 하기 화학식 4로 표시되거나 또는 그 약학적 허용염인 사포닌-친유기 결합체:
화학식 4
상기 식에서, X는 S, O, NH 또는 연결기이고, R 3은 친유부이다.
청구항 23
제20항 내지 제22항에 있어서, 상기 X가 연결기이고, 상기 연결기가 2 작용기성 분자인 사포닌-친유기 결합체.
청구항 24
제20항 내지 제22항에 있어서, 상기 X가 NH인 사포닌-친유기 결합체.
청구항 25
제20항 내지 제22항에 있어서, 상기 X가 O인 사포닌-친유기 결합체.
청구항 26
제20항 내지 제22항에 있어서, 상기 X가 S인 사포닌-친유기 결합체.
청구항 27
제20항 내지 제22항에 있어서, 상기 R 3이 지방산, 테르페노이드, 지방족 아민, 지방족 알콜, 폴리에틸렌 글리콜, 글리코실-지방산, 당지질, 인지질, 모노-아실글리세롤 및 디-아실글리세롤로 구성된 군 중에서 선택되는 친유부인 사포닌-친유기 결합체.
청구항 28
제20항 내지 제22항중 어느 한 항에 있어서, -X-R 3 조합체가 지방산, 테르페노이드, 지방족 아민, 지방족 알콜, 지방족 메르캅탄, 폴리에틸렌 글리콜, 글리코실-지방산, 당지질, 인지질, 모노-아실글리세롤 및 디-아실글리세롤로 구성된 군 중에서 선택되는 화합물의 잔기인 사포닌-친유기 결합체.
청구항 29
제20항 내지 제22항중 어느 한 항에 있어서, -X-R 3 조합체가 지방산, 테르페노이드, 지방족 아민, 지방족 알콜, 지방족 메르캡탄, 지방산의 모노-C 2-C 4 알킬렌옥시 유도체 또는 폴리-C 2-C 4 알킬렌옥시 유도체, 지방 알콜의 모노-C 2-C 4 알킬렌옥시 유도체 또는 폴리-C 2-C 4 알킬렌옥시 유도체, 글리코실-지방산, 당지질, 인지질, 및 모노-디아실글리세롤 또는 디-아실글리세롤로 구성된 군 중에서 선택되는 화합물의 잔기인 사포닌-친유기 결합체.
청구항 30
제23항에 있어서, X가 S, O, NH, 또는 -NH-CH 2-CH 2-NH-, -NH-CH(COOH)-CH 2-NH-, -NH-CH 2-CH(COOH)-NH-, -NH-CH 2-CH 2-CH 2-NH-, -O-(CH 2) r-NH-, -S-(CH 2) r-NH-, -S-(CH 2) r-C(O)-, -NH-CH 2-C(O)-, -O-CH 2-CH 2-O-CH 2-CH 2-O-, NH-NH-C(O)-CH 2-, -NH-C(CH 3) 2-C(O)-, 및 NH-NH-C(O)-(CH 2) r-C(O)-NH-N=(여기서, 각 경우에 r은 2-5임)로 구성된 군 중에서 선택되는 연결기인 사포닌-친유기 결합체.
청구항 31
제4항에 있어서, 상기 비아실화되거나 또는 탈아실화된 트리테르펜 사포닌이 퀼라야 디스아실사포닌인 사포닌-친유기 결합체.
청구항 32
제31항에 있어서, 상기 친유부는 지방산, 테르페노이드, 지방족 아민, 지방족 알콜, 지방족 메르캡탄, 지방산의 모노-C 2-C 4 알킬렌옥시 유도체 또는 폴리-C 2-C 4 알킬렌옥시 유도체, 지방 알콜의 모노-C 2-C 4 알킬렌옥시 유도체 또는 폴리-C 2-C 4 알킬렌옥시 유도체, 글리코실-지방산, 당지질, 인지질, 및 모노-아실글리세롤 또는 디-아실글리세롤의 하나 이상의 잔기를 포함하는 것인 사포닌-친유기 결합체.
청구항 33
제32항에 있어서, 상기 친유부는 하나 이상의 C 6-C 24 지방산의 잔기를 포함하는 것인 사포닌-친유기 결합체.
청구항 34
제33항에 있어서, 상기 친유부가 C 14-C 24 지방산의 잔기인 사포닌-친유기 결합체.
청구항 35
제33항에 있어서, 상기 지방산은 라우르산, 미리스트산, 팔미트산, 스테아르산, 아라키드산, 베헨산, 리그노세르산, 팔미톨레산, 올레산, 리놀레산, 리놀렌산 및 아라키돈산으로 구성된 군 중에서 선택되는 것인 사포닌-친유기 결합체.
청구항 36
제32항에 있어서, 상기 친유부는 하나 이상의 지방족 아민, 지방족 알콜 또는 지방족 메르캅탄의 잔기를 포함하는 것인 사포닌-친유기 결합체.
청구항 37
제36항에 있어서, 상기 지방족 아민, 지방족 알콜 또는 지방족 메르캅탄은 6 내지 20개의 탄소 원자를 갖는 것인 사포닌-친유기 결합체.
청구항 38
제20항 내지 제22항에 있어서, X가 NH이고, R 3이 노닐 또는 도데실 친유부인 사포닌-친유기 결합체.
청구항 39
제32항에 있어서, 상기 친유부가 테르페노이드 잔기인 사포닌-친유기 결합체.
청구항 40
제39항에 있어서, 상기 친유부가 레티날 A의 잔기인 사포닌-친유기 결합체.
청구항 41
제32항에 있어서, 상기 친유부는 하나 이상의 포스포글리세리드, 모노-아실글리세롤 또는 디-아실글리세롤의 잔기를 포함하는 것인 사포닌-친유기 결합체.
청구항 42
제32항에 있어서, 상기 친유부가 글리코실-지방산 또는 당지질의 잔기인 사포닌-친유기 결합체.
청구항 43
제32항에 있어서, 상기 친유부가 글루코스아민-리시놀레산의 잔기인 사포닌-친유기 결합체.
청구항 44
제1항 내지 제22항, 제31항 내지 제37항, 및 제39항 내지 제43항 중 어느 한 항의 사포닌-친유기 결합체 하나 이상 및 약학적 허용 담체 또는 희석제를 포함하는, 동물의 면역 반응을 증진시키기 위한 약학 조성물.
청구항 45
제44항에 있어서, 항원을 추가로 포함하는, 항원에 대한 면역 반응을 강화시키기 위한 약학 조성물.
청구항 46
(a) 제1항 내지 제22항, 제31항 내지 제37항, 및 제39항 내지 제43항 중 어느 한 항의 사포닌-친유기 결합체 하나 이상;
(b) 면역학적 유효량의 항원; 및
(c) 약학적 허용 담체 또는 희석제
를 포함하는, 항원에 대해 동물을 백신화하기 위한 백신.
청구항 47
인간을 제외한 동물의 면역 반응을 증진시키는 방법으로서, 상기 동물의 면역 반응을 증진시키기에 유효한 양으로 제1항 내지 제22항, 제31항 내지 제37항, 및 제39항 내지 제43항 중 어느 한 항의 사포닌-친유기 결합체를 그러한 증진을 필요로 하는 동물에 투여하는 단계를 포함하는 방법.
청구항 48
인간을 제외한 동물의 항원에 대한 면역 반응을 강화시키는 방법으로서, 상기 항원에 대한 상기 동물의 면역 반응을 강화시키기에 유효한 양으로 제1항 내지 제22항, 제31항 내지 제37항, 및 제39항 내지 제43항 중 어느 한 항의 사포닌-친유기 결합체를 그러한 강화를 필요로 하는 동물에게 투여하는 단계를 포함하는 방법.
청구항 49
인간을 제외한 동물을 백신화하는 방법으로서, 상기 동물을 백신화하는 데 유효한 양으로 제1항 내지 제22항, 제31항 내지 제37항, 및 제39항 내지 제43항 중 어느 한 항의 사포닌-친유기 결합체를 그러한 백신화를 필요로 하는 동물에 투여하는 단계를 포함하는 방법.
청구항 50
제45항에 있어서, 항원은 인플루엔자 바이러스, 고양이과 면역결핍 바이러스, 광견병, 수족구병 바이러스, 홍역, 탄저병, 라임병, 디프테리아, 결핵 및 원생동물로 구성된 군 중에서 선택되는 것인 약학 조성물.
청구항 51
제46항에 있어서, 항원은 인플루엔자 바이러스, 고양이과 면역결핍 바이러스, 광견병, 수족구병 바이러스, 홍역, 탄저병, 라임병, 디프테리아, 결핵 및 원생동물로 구성된 군 중에서 선택되는 것인 백신.
청구항 52
제38항의 사포닌-친유기 결합체 하나 이상 및 약학적 허용 담체 또는 희석제를 포함하는, 동물의 면역 반응을 증진시키기 위한 약학 조성물.
청구항 53
제52항에 있어서, 항원을 추가로 포함하는, 항원에 대한 면역 반응을 강화시키기 위한 약학 조성물.
청구항 54
(a) 제38항의 사포닌-친유기 결합체 하나 이상;
(b) 면역학적 유효량의 항원; 및
(c) 약학적 허용 담체 또는 희석제
를 포함하는, 항원에 대해 동물을 백신화하기 위한 백신.
청구항 55
인간을 제외한 동물의 면역 반응을 증진시키는 방법으로서, 상기 동물의 면역 반응을 증진시키기에 유효한 양으로 제38항의 사포닌-친유기 결합체를 그러한 증진을 필요로 하는 동물에 투여하는 단계를 포함하는 방법.
청구항 56
인간을 제외한 동물의 항원에 대한 면역 반응을 강화시키는 방법으로서, 상기 항원에 대한 상기 동물의 면역 반응을 강화시키기에 유효한 양으로 제38항의 사포닌-친유기 결합체를 그러한 강화를 필요로 하는 동물에게 투여하는 단계를 포함하는 방법.
청구항 57
인간을 제외한 동물을 백신화하는 방법으로서, 상기 동물을 백신화하는 데 유효한 양으로 제38항의 사포닌-친유기 결합체를 그러한 백신화를 필요로 하는 동물에 투여하는 단계를 포함하는 방법.
청구항 58
제53항에 있어서, 항원은 인플루엔자 바이러스, 고양이과 면역결핍 바이러스, 광견병, 수족구병 바이러스, 홍역, 탄저병, 라임병, 디프테리아, 결핵 및 원생동물로 구성된 군 중에서 선택되는 것인 약학 조성물.
청구항 59
제54항에 있어서, 항원은 인플루엔자 바이러스, 고양이과 면역결핍 바이러스, 광견병, 수족구병 바이러스, 홍역, 탄저병, 라임병, 디프테리아, 결핵 및 원생동물로 구성된 군 중에서 선택되는 것인 백신.