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1. (JPWO2006041019) 2−アミノ−2−[2−[4−(3−ベンジルオキシフェニルチオ)−2−クロロフェニル]エチル]−1,3−プロパンジオール塩酸塩又はその水和物の製造方法及びその製造中間体

官庁 : 日本
出願番号: JP2005018602 出願日: 07.10.2005
公開番号: WO2006041019 公開日: 20.04.2006
公報種別: A1
IPC:
A61K 31/137
C07C 323/32
C07C 319/20
A61P 37/06
C07C 323/62
C07C 323/20
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
K
医薬用,歯科用又は化粧用製剤
31
有機活性成分を含有する医薬品製剤
13
アミン,例.アマンタジン
135
芳香族環を持つもの,例.メタドン
137
アリールアルキルアミン,例.アンフエタミン,エピネフリン,サルブタモール,エフェドリン
C 化学;冶金
07
有機化学
C
非環式化合物または炭素環式化合物
323
ハロゲン,酸素,窒素原子またはチオ基の一部でない硫黄原子で置換されたチオール,スルフィド,ヒドロポリスルフィドまたはポリスルフィド
23
チオ基と同じ炭素骨格に結合しているニトロまたはニトロソ基の一部でない窒素原子を含有するもの
31
少なくとも1個のチオ基の硫黄原子が炭素骨格の6員芳香環の炭素原子に結合しているもの
32
少なくとも1個の窒素原子が炭素骨格の非環式炭素原子に結合しているもの
C 化学;冶金
07
有機化学
C
非環式化合物または炭素環式化合物
319
チオール,スルフィド,ヒドロポリスルフィドまたはポリスルフィドの製造
14
スルフィドの製造
20
スルフィド基の形成が関与しない反応によるもの
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
P
化合物または医薬製剤の特殊な治療活性
37
免疫またはアレルギー疾患の治療薬
02
免疫調節剤
06
免疫抑制剤,例.移植組織拒絶反応に対応するもの
C 化学;冶金
07
有機化学
C
非環式化合物または炭素環式化合物
323
ハロゲン,酸素,窒素原子またはチオ基の一部でない硫黄原子で置換されたチオール,スルフィド,ヒドロポリスルフィドまたはポリスルフィド
50
チオ基と同じ炭素骨格に結合しているカルボキシル基を含有するもの
62
少なくとも1個のチオ基の硫黄原子が炭素骨格の6員芳香環の炭素原子に結合しているもの
C 化学;冶金
07
有機化学
C
非環式化合物または炭素環式化合物
323
ハロゲン,酸素,窒素原子またはチオ基の一部でない硫黄原子で置換されたチオール,スルフィド,ヒドロポリスルフィドまたはポリスルフィド
10
チオ基と同じ炭素骨格に結合している単結合の酸素原子を含有するもの
18
少なくとも1個のチオ基の硫黄原子が炭素骨格の6員芳香環の炭素原子に結合しているもの
20
同じ非縮合6員芳香環の炭素原子に結合している単結合の酸素原子をもつもの
出願人: 杏林製薬株式会社
発明者: 津吹 猛
小林 健一
小松 秀孝
代理人: 水野 勝文
岸田 正行
小花 弘路
高野 弘晋
優先権情報: 2004297651 12.10.2004 JP
発明の名称: (JA) 2−アミノ−2−[2−[4−(3−ベンジルオキシフェニルチオ)−2−クロロフェニル]エチル]−1,3−プロパンジオール塩酸塩又はその水和物の製造方法及びその製造中間体
要約:
(JA)

【課題】優れた免疫抑制作用を有する化合物を工業的に生産するための、2-アミノ-2-[2-[4-(3-ベンジルオキシフェニルチオ)-2-クロロフェニル]エチル]-1,3-プロパンジオール
塩酸塩(化合物I)の製造法を提供する。
【解決手段】4-(3-ベンジルオキシフェニルチオ)-2-クロロベンズアルデヒドとジエチ
ルホスホノ酢酸エチルを溶媒中、塩基の存在下に反応させ3-[4-(3-ベンジルオキシフェニルチオ)-2-クロロフェニル]アクリル酸エチルを得、得られた3-[4-(3-ベンジルオキシフ
ェニルチオ)-2-クロロフェニル]アクリル酸エチルを還元、これをメシル化、ヨウ素化、
次いでニトロ化して1-ベンジルオキシ-3-[3-クロロ-4-(3-ニトロプロピル)フェニルチオ]ベンゼンとした後、ホルムアルデヒド液を用いて2-[2-[4-(3-ベンジルオキシフェニルチ
オ)-2-クロロフェニル]エチル]-2-ニトロ-1,3-プロパンジオールとし、これを還元することを特徴とする2-アミノ-2-[2-[4-(3-ベンジルオキシフェニルチオ)-2-クロロフェニル]
エチル]-1,3-プロパンジオール塩酸塩の製造方法。
【選択図】 なし


Also published as:
MXMX/a/2007/004319KR1020070073895BRPI0516337EP1806338RU02376285US20080207941
JP4792400EP2511262CN101072752CN101880250CA2583846ES2563034
AU2005292984ES2615498IN3226/DELNP/2007IN3353/DELNP/2013PT1806338WO/2006/041019